Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Антигипертензивтік препарат
Antihypertensive agent
Кетансерин (INN, USAN, BAN) (саудалық атауы Sufrexal; бұрынғы әзірлеме коды R41468) – антигипертензивтік препарат ретінде клиникалық тәжірибеде және ғылыми зерттеулерде серотонергиялық жүйені зерттеу үшін қолданылатын дәрілік зат, атап айтқанда 5 HT2 рецепторлар отбасысын. Ол 1980 жылы Janssen Pharmaceutica компаниясында ашылған. АҚШ-та қолжетімді емес, сондай-ақ Ұлттық денсаулық сақтау институтында да қолжетімсіз. Протаминмен (гепариннің артық дозасының әсерін жою үшін қолданылатын) шақырылған өкпе гипертензиясын жою үшін қолданылған. Гипертонияның төмендеуі рефлекстік тахикардиямен байланысты емес. Жүрек хирургиясында қолданылады. 2000 жылғы Кохрейн шолуында плацебомен салыстырғанда, кетансерин прогрессивті жүйелік склероз (аутоиммундық ауру) аясында Рейно синдромының ұстамаларынан зардап шегетін адамдарға айтарлықтай көмектеспегені анықталды. Кетансерин ұстамалардың жиілігіне әсер етпесе де, жеке ұстамалардың ұзақтығын қысқартады. Дегенмен, маңызды жағымсыз әсерлеріне байланысты авторлар кетансериннің осы жағдай үшін тиімділігі күмәнді деп қорытындылады. Кетансерин – селективті 5 HT2A рецепторларының антагонисті, бастапқыда гипертонияға қарсы препарат ретінде әзірленген. Бірақ қазір препарат жаралар, күйіктер, ойық жаралар және анальды жарықтарды емдеу үшін жергілікті гель түрінде қолданылады. Оның әсері эпителизация процесін жылдамдату арқылы жүзеге асырылады.
Ketanserin (INN, USAN, BAN) (brand name Sufrexal; former developmental code name R41468) is a drug used clinically as an antihypertensive agent and in scientific research to study the serotonergic system; specifically, the 5 HT2 receptor family. It was discovered at Janssen Pharmaceutica in 1980. It is not available in the United States. and the National Institute of Health. It has been used to reverse pulmonary hypertension caused by protamine (which in turn was administered to reverse the effects of heparin overdose). The reduction in hypertension is not associated with reflex tachycardia. It has been used in cardiac surgery. A 2000 Cochrane Review found that, compared to placebo, ketanserin did not provide significant relief for people suffering from Raynaud's phenomenon attacks in the setting of progressive systemic sclerosis (an autoimmune disorder). While the frequency of the attacks was unaffected by ketanserin, there was a reduction in the duration of the individual attacks. However, due to the significant adverse effect burden, the authors concluded that ketanserin's utility for this indication is likely unbeneficial. Ketanserin is a selective 5 HT2A receptor antagonist that was initially developed as an anti hypertensive medicine. However, now the drug is available as a topical gel formulation for treating wounds, burns, ulcers, and anal fissures. Its action is through the acceleration of epithelialization.
Ғылыми-зерттеу мақсаттары
Тритий (3H) радиоактивті белгіленген кетансерин серотонин 5 HT2 рецепторларына радиолиганд ретінде қолданылады, мысалы, рецепторлармен байланысу сынақтарында және авторадиографияда. Бұл радиомаркировка адам миындағы серотонин 5 HT2A рецепторларының таралуын зерттеуге мүмкіндік берді. Адамның миындағы авторадиографиялық зерттеулер 3H кетансериннің жасқа байланысты байланысының артатынын көрсетті (шамамен 30 жаста 50 фемтомоль/мг тінден бастап, 75 жастан асқанда 100 фемтомоль/мг-дан жоғары). Сол зерттеу тобы гомогенат байланысу зерттеуінде жасқа байланысты маңызды корреляцияны таппады. Кетансерин 5 HT2 рецепторларымен ластанусыз қыртыстық D1 рецепторларын бейнелеу үшін радиоактивті белгіленген NNC112 көміртегімен (11C) де қолданылған. Психоделиктерді антидепрессанттар ретінде зерттеулердің артуы кетансериннің галлюциногендік тәжірибені тоқтатуға және 5 HT2A белсенділігінің нақты танымдық әсерлерін ажыратуға қолданылуына әкелді.
With tritium (3H) radioactively labeled ketanserin is used as a radioligand for serotonin 5 HT2 receptors, e. g. in receptor binding assays and autoradiography. This radio labeling has enabled the study of serotonin 5 HT2A receptor distribution in the human brain. An autoradiography study of the human cerebellum has found an increasing binding of 3H ketanserin with age (from below 50 femtomol per milligram tissue at around 30 years of age to over 100 above 75 years). The same research team found no significant correlation with age in their homogenate binding study. Ketanserin has also been used with carbon (11C) radioactively labeled NNC112 in order to image cortical D1 receptors without contamination by 5 HT2 receptors. Increasing research into the use of psychedelics as antidepressants has seen ketanserin used to both block the hallucinogenic experience, and to disentangle the specific cognitive effects of 5 HT2A activation.
Фармакокинетика
Кетансериннің биожетімділігі 50% құрайды. Сино: Түзетулер енгізілді: Аналогтар]] Бастапқы материал ретінде 3 (2 Хлорэтил)хиназолин 2,4(1H,3H) дион [5081 87 8] (1a) немесе, балама ретінде, 2,3 дигидро[1,3]оксазоло[2,3-b]хиназолин-5-он [52727 44 3] (1b) қолданылуы мүмкін. 4 (4 Фторбензоил)пиперидинге [56346 57 7] (2) тізбекті қосу кетансерин (3) синтезін аяқтайды.
The bioavailability of ketanserin is 50%. Sino: Revised: Analogues]]
Either 3 (2 Chloroethyl)quinazoline 2,4(1H,3H) dione [5081 87 8] (1a), or alternatively 2,3 dihydro [1,3]oxazolo[2,3 b]quinazolin 5 one [52727 44 3] (1b) can be used as starting material. Attachment of the sidechain to 4 (4 Fluorobenzoyl)piperidine [56346 57 7] (2) completes synthesis synthesis of Ketanserin (3).