Зелнорм/Зелмак (тегасерод) – дәрі, ішек синдромы мен қабалдауды емдеуге арналған. Жүрек-қан тамырларына әсерінен 2007 ж. нарықтан алынды. Ішек қызметін жақсартады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
ТЕГАСЕРОД – 5 HT4 агонисті, Novartis компаниясы өндіреді және Zelnorm және Zelmac аттарымен тітіркенген ішек синдромын және іш қатуды басқаруға қолданылады. 2002 жылы FDA мақұлдаған, бірақ 2007 жылы FDA-ның ықтимал жағымсыз жүрек-қан тамырларына әсер ететін алаңдаушылығына байланысты нарықтан алынып тасталды. Оған дейін, бұл препарат АҚШ-тың Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) мақұлдаған тітіркенген ішек синдромымен байланысты іштің ауыруын, ісінуін және іш қатуды жеңілдетуге көмектесетін жалғыз дәрі болды. Сонымен қатар, оны созылмалы идиопатиялық іш қатуды емдеуге де рұқсат етілген.
Medication
Tegaserod is a 5 HT4 agonist manufactured by Novartis and sold under the names Zelnorm and Zelmac for the management of irritable bowel syndrome and constipation. Approved by the FDA in 2002, it was subsequently removed from the market in 2007 due to FDA concerns about possible adverse cardiovascular effects. Before then, it was the only drug approved by the United States Food and Drug Administration to help relieve the abdominal discomfort, bloating, and constipation associated with irritable bowel syndrome. Its use was also approved to treat chronic idiopathic constipation.
Әрекет ету механизмі
Препарат қозғалыс стимуляторы ретінде әрекет етеді, оның қажетті терапиялық әсері асқазан-ішек жолындағы ішек жүйке жүйесінің 5 HT4 рецепторларын қозу арқылы қол жеткізіледі. Ол сондай-ақ асқазан-ішек жолының қозғалысын және перистальтикалық рефлексті күшейтеді, сонымен қатар ішкі ауруды басады деген мәлімдеме бар. Бұған қоса, тегазерод 5 HT2B рецепторларының антагонисті болып табылады.
The drug functions as a motility stimulant, achieving its desired therapeutic effects through activation of the 5 HT4 receptors of the enteric nervous system in the gastrointestinal tract. It also stimulates gastrointestinal motility and the peristaltic reflex, and allegedly reduces abdominal pain. Additionally, tegaserod is a 5 HT2B receptor antagonist.
Нарықтан шығару
2007 жылдың 30 наурызында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы Novartis компаниясына tegaserod дәрісін сатудан алып тастауды талап етті. FDA бұл дәріні қолдану мен жүрек шабуылы немесе инсульт қаупінің артуы арасында байланыс бар екенін мәлімдеді. 18 000-нан астам пациенттен жиналған деректерді талдау көрсеткендей, tegaserod-пен емделген 11 614 пациенттің 13-інде (0,11% құрайды) жағымсыз кардиоваскулярлық оқиғалар тіркелді, ал плацебомен емделген 7 031 пациенттің 1-інде (0,01% құрайды) осындай жағдай байқалды. Novartis компаниясы бұл пациенттердің барлығында жүрек-қан тамырлары аурулары немесе оларға қауіп тудыратын факторлар болғанын, сондай-ақ tegaserod қолдану мен кардиоваскулярлық оқиғалар арасында себеп-салдар байланысы анықталмағанын мәлімдеді. FDA-ның хабарламасы шыққан күні Novartis Pharmaceuticals Canada компаниясы Health Canada-ның сұранысы бойынша Канадада дәрі-дәрмектің сатуын тоқтататынын жариялады. АҚШ-тың денсаулық сақтану дерекқорына негізделген ірі когорттық зерттеуде tegaserod-пен емделу кезінде кардиоваскулярлық оқиғалардың қаупі жоғарыламағаны анықталды. 2019 жылы tegaserod 65 жасқа дейінгі әйелдерде ішек қозғалысы бұзылған синдром (IBS C) үшін қайта қолдануға рұқсат етілді.
On 30 March 2007, the United States Food and Drug Administration requested that Novartis withdraw tegaserod from shelves. The FDA alleged a relationship between prescriptions of the drug and increased risks of heart attack or stroke. An analysis of data collected on over 18,000 patients demonstrated adverse cardiovascular events in 13 of 11,614 patients treated with tegaserod (a rate of 0.11%) as compared with 1 of 7,031 patients treated with placebo (a rate of 0.01%). Novartis alleged all of the affected patients had preexisting cardiovascular disease or risk factors for such, and further alleged that no causal relationship between tegaserod use and cardiovascular events has been demonstrated. On the same day as the FDA announcement, Novartis Pharmaceuticals Canada announced that it was suspending marketing and sales of the drug in Canada in response to a request from Health Canada. In a large cohort study based on a US health insurance database, no increase in the risk of cardiovascular events were found under tegaserod treatment. In 2019, tegaserod was reintroduced as for use in irritable bowel syndrome with constipation (IBS C) in women under 65.