Симпатомиметиктер – адреналин, норадреналин, дофамин сияқты заттардың әсерін имитациялайтын дәрілер. Жүрек соғуды, қан қысымын арттырады, соқпалы күйреуде қолданылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Катехоламиндердің әсерін имитациялайтын зат.
Substance that mimics effects of catecholamines
Симпатомиметикалық дәрілер (адренергиялық дәрілер және адренергиялық аминдер деп те аталады) – симпатиялық жүйке жүйесінің эндогендік агонистерінің әсерін имитациялайтын стимуляциялық қосылыстар. Симпатомиметикалық әсерлерге жүрек соғу жиілігінің, жүрек жиырылу күшінің және қан қысымының жоғарылауы жатады. Симпатиялық жүйке жүйесінің негізгі эндогендік агонистері – нейротрансмиттерлер және гормондар ретінде әрекет ететін катехоламиндер (мысалы, эпинефрин [адреналин], норэпинефрин [норадреналин] және дофамин). Симпатомиметикалық дәрілер жүрек тоқтағанда және қан қысымы төмендегенде емдеу үшін, сондай-ақ мерзімінен бұрынғы босануды кейінге қалдыру үшін де қолданылады. Бұл дәрілер бірнеше механизмдер арқылы әрекет ете алады, мысалы, постсинаптикалық рецепторларды тікелей белсендіру, белгілі бір нейротрансмиттерлердің ыдырауын және кері сіңуін тоқтату немесе катехоламиндердің өндірісі мен босатылуын күшейту.
Sympathomimetic drugs (also known as adrenergic drugs and adrenergic amines) are stimulant compounds which mimic the effects of endogenous agonists of the sympathetic nervous system. Examples of sympathomimetic effects include increases in heart rate, force of cardiac contraction, and blood pressure. The primary endogenous agonists of the sympathetic nervous system are the catecholamines (i. e., epinephrine [adrenaline], norepinephrine [noradrenaline], and dopamine), which function as both neurotransmitters and hormones. Sympathomimetic drugs are used to treat cardiac arrest and low blood pressure, or even delay premature labor, among other things. These drugs can act through several mechanisms, such as directly activating postsynaptic receptors, blocking breakdown and reuptake of certain neurotransmitters, or stimulating production and release of catecholamines.
Іс-қимыл механизмдері
Симпатомиметик препараттардың әсер ету механизмі тікелей (дәрі мен рецептор арасындағы тікелей өзара әрекеттесу), мысалы, α-адренергиялық агонисттер, β-адренергиялық агонисттер және дофаминергиялық агонисттер; немесе жанама (дәрі мен рецептор арасындағы тікелей өзара әрекеттесу болмайтын), мысалы, МАОИ, КОМТ ингибиторлары, босатуды күшейткіштер және эндогенді катехоламиндердің деңгейін арттыратын кері сіңіру ингибиторлары болып бөлінеді.
The mechanisms of sympathomimetic drugs can be direct acting (direct interaction between drug and receptor), such as α adrenergic agonists, β adrenergic agonists, and dopaminergic agonists; or indirect acting (interaction not between drug and receptor), such as MAOIs, COMT inhibitors, release stimulants, and reuptake inhibitors that increase the levels of endogenous catecholamines.
Адренергиялық рецепторлардың агонисттері
Альфа және бета адренергиялық рецепторларды тікелей стимуляциялау симпатомиметикалық әсерлерге алып келуі мүмкін. Салбутамол – кеңінен қолданылатын тікелей әсер ететін β2 агонисті. Басқа мысалдар: фенилэфрин, изопротеренол және добутамин.
Direct stimulation of the α and β adrenergic receptors can produce sympathomimetic effects. Salbutamol is a widely used direct acting β2 agonist. Other examples include phenylephrine, isoproterenol, and dobutamine.
Допаминергиялық агонисттер
Д1 рецепторын дофаминергиялық агонисттер, мысалы, фенолдопаммен стимуляциялау гипертониялық дағдарысты емдеу үшін тамырға жіберіледі.
Stimulation of the D1 receptor by dopaminergic agonists such as fenoldopam is used intravenously to treat hypertensive crisis.
Тікелей емес әсері бар
Амфетамин, эфедрин және пропилгекседрин сияқты дофаминергиялық стимуляторлар дофамин мен норадреналиннің бөлінуін күшейтеді, сонымен қатар (кейбір жағдайларда) осы нейротрансмиттерлердің кері сіңуін тоқтатады.
Dopaminergic stimulants such as amphetamine, ephedrine, and propylhexedrine work by causing the release of dopamine and norepinephrine, along with (in some cases) blocking the reuptake of these neurotransmitters.
Қылмыс жасау мүмкіндігі
Кокаин мен МДМА сияқты заңсыз есірткілер допамин, серотонин және норадреналинге де әсер етеді. Норадреналин организмде тирозин аминқышқылынан синтезделеді және орталық жүйке жүйесінің стимуляторы болып табылатын эпинефрин синтезінде қолданылады. Барлық симпатомиметик аминдер стимуляторлардың кең тобына жатады (психоактивті препараттар кестесін қараңыз). Бұл стимуляторлардың көптеген түрлері терапиялық қолданысқа ие болғанымен, оларды теріс пайдалану мүмкіндігі бар, олар толеранттылықты және физикалық тәуелділікті тудыруы мүмкін, бірақ бұл механизмдер опиоидтар мен седативтерге қарағанда өзгеше. Стимуляторларды қабылдауды тоқтатудың физиологиялық белгілері шаршау, дифориялық көңіл-күй, аштықтың күшеюі, жарқын немесе айқын түстер, гиперсомния немесе ұйқысыздық, қозғалыстың жоғарылауы немесе төмендеуі, мазасыздық және есірткіге құштарлық сияқты көріністермен көрінеді, бұл белгілі бір амфетаминдерді тоқтату кезінде байқалады. Симпатомиметик препараттар кейде ми қантамырларының қабынуына және иммундық кешендердің жиналуына байланысты полиартерит түйіндік сияқты аурулардың дамуына қатысты болуы мүмкін. Мұндай жоғары сезімталдық реакцияларының хабарланған жағдайларына псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, метамфетамин және басқа да препараттарды тағайындалған дозада және одан да көп дозада қолданған кезде кездеседі.
Illegal drugs such as cocaine and MDMA also affect dopamine, serotonin, and norepinephrine. Norepinephrine is synthesized by the body from the amino acid tyrosine, and is used in the synthesis of epinephrine, which is a stimulating neurotransmitter of the central nervous system. All sympathomimetic amines fall into the larger group of stimulants (see psychoactive drug chart). In addition to intended therapeutic use, many of these stimulants have abuse potential, can induce tolerance, and possibly physical dependence, although not by the same mechanism(s) as opioids or sedatives. The symptoms of physical withdrawal from stimulants can include fatigue, dysphoric mood, increased appetite, vivid or lucid dreams, hypersomnia or insomnia, increased movement or decreased movement, anxiety, and drug craving, as is apparent in the rebound withdrawal from certain substituted amphetamines. Sympathomimetic drugs are sometimes involved in development of cerebral vasculitis and generalized polyarteritis nodosa like diseases involving immune complex deposition. Known reports of such hypersensitivity reactions include the use of pseudoephedrine, phenylpropanolamine, methamphetamine and other drugs at prescribed doses as well as at over doses.
Салыстыру
"Парасимпатолитикалық" және "симпатомиметикалық" әсерлері ұқсас, бірақ толығымен әртүрлі механизмдер арқылы жүзеге асады. Мысалы, екеуі де көздің қарамағының кеңеюіне (мидриазға) себеп болады, бірақ парасимпатолитикалықтар көздің бейімделу қабілетін (аккомодацияны) төмендетеді (циклоплегияны тудырады), ал симпатомиметикалықтар мұндай әсер көрсетпейді.
"Parasympatholytic" and "sympathomimetic" have similar effects, but through completely different pathways. For example, both cause mydriasis, but parasympatholytics reduce accommodation (cycloplegia) while sympathomimetics do not.