Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Вещество, имитирующее эффекты катехоламинов
Substance that mimics effects of catecholamines
Симпатомиметические препараты (также известные как адренергические препараты и адренергические амины) – это стимулирующие соединения, которые имитируют действие эндогенных агонистов симпатической нервной системы. Примеры симпатомиметических эффектов включают повышение частоты сердечных сокращений, силы сердечного сокращения и артериального давления. Основными эндогенными агонистами симпатической нервной системы являются катехоламины (то есть эпинефрин [адреналин], норэпинефрин [норадреналин] и дофамин), которые функционируют как нейромедиаторы и гормоны. Симпатомиметические препараты используются для лечения остановки сердца и гипотонии, а также для задержки преждевременных родов и в других случаях. Эти препараты могут действовать различными механизмами, такими как непосредственная активация постсинаптических рецепторов, блокирование распада и обратного захвата определенных нейротрансмиттеров или стимуляция выработки и высвобождения катехоламинов.
Sympathomimetic drugs (also known as adrenergic drugs and adrenergic amines) are stimulant compounds which mimic the effects of endogenous agonists of the sympathetic nervous system. Examples of sympathomimetic effects include increases in heart rate, force of cardiac contraction, and blood pressure. The primary endogenous agonists of the sympathetic nervous system are the catecholamines (i. e., epinephrine [adrenaline], norepinephrine [noradrenaline], and dopamine), which function as both neurotransmitters and hormones. Sympathomimetic drugs are used to treat cardiac arrest and low blood pressure, or even delay premature labor, among other things. These drugs can act through several mechanisms, such as directly activating postsynaptic receptors, blocking breakdown and reuptake of certain neurotransmitters, or stimulating production and release of catecholamines.
Механизмы действия
Механизмы симпатомиметических препаратов могут быть прямого действия (прямое взаимодействие препарата с рецептором), например, α-адренергические агонисты, β-адренергические агонисты и дофаминергические агонисты, или косвенного действия (взаимодействие не препарата с рецептором), например, ингибиторы МАО, ингибиторы КОМТ, стимуляторы высвобождения и ингибиторы обратного захвата, повышающие уровень эндогенных катехоламинов.
The mechanisms of sympathomimetic drugs can be direct acting (direct interaction between drug and receptor), such as α adrenergic agonists, β adrenergic agonists, and dopaminergic agonists; or indirect acting (interaction not between drug and receptor), such as MAOIs, COMT inhibitors, release stimulants, and reuptake inhibitors that increase the levels of endogenous catecholamines.
Агонисты адренергических рецепторов
Прямая стимуляция α и β адренергических рецепторов может вызывать симпатомиметические эффекты. Сальбутамол – широко используемый агонист β2-адренорецепторов прямого действия. К другим примерам относятся фенилэфрин, изопротеренол и добутамин.
Direct stimulation of the α and β adrenergic receptors can produce sympathomimetic effects. Salbutamol is a widely used direct acting β2 agonist. Other examples include phenylephrine, isoproterenol, and dobutamine.
Дофаминергические агонисты
Стимуляция D1-рецептора дофаминергическими агонистами, такими как фенольдопам, применяется внутривенно для лечения гипертонического криза.
Stimulation of the D1 receptor by dopaminergic agonists such as fenoldopam is used intravenously to treat hypertensive crisis.
Косвенно действующие
Дофаминергические стимуляторы, такие как амфетамин, эфедрин и пропилгекседрин, действуют, вызывая высвобождение дофамина и норадреналина, а также (в некоторых случаях) блокируя обратный захват этих нейротрансмиттеров.
Dopaminergic stimulants such as amphetamine, ephedrine, and propylhexedrine work by causing the release of dopamine and norepinephrine, along with (in some cases) blocking the reuptake of these neurotransmitters.
Потенциал злоупотреблений
Нелегальные наркотики, такие как кокаин и МДМА, также воздействуют на дофамин, серотонин и норадреналин. Норадреналин синтезируется организмом из аминокислоты тирозина и используется в синтезе адреналина, который является стимулирующим нейротрансмиттером центральной нервной системы. Все симпатомиметические амины входят в более широкую группу стимуляторов (см. схему психоактивных веществ). Помимо предполагаемого терапевтического применения, многие из этих стимуляторов обладают потенциалом для злоупотребления, могут вызывать толерантность и, возможно, физическую зависимость, хотя и не по тем же механизмам, что опиоиды или седативные препараты. Симптомы физической абстиненции от стимуляторов могут включать усталость, дисфорию, повышенный аппетит, яркие или осознанные сновидения, гиперсомнию или бессонницу, усиление или снижение двигательной активности, тревогу и тягу к наркотику, что проявляется, например, при синдроме отмены после некоторых замещенных амфетаминов. Симпатомиметические препараты иногда связаны с развитием церебрального васкулита и генерализованного узелкового полиартериита, а также заболеваний, связанных с отложением иммунных комплексов. Известны случаи таких гиперчувствительных реакций при применении псевдоэфедрина, фенилпропаноламина, метамфетамина и других препаратов как в назначенных дозах, так и при передозировке.
Illegal drugs such as cocaine and MDMA also affect dopamine, serotonin, and norepinephrine. Norepinephrine is synthesized by the body from the amino acid tyrosine, and is used in the synthesis of epinephrine, which is a stimulating neurotransmitter of the central nervous system. All sympathomimetic amines fall into the larger group of stimulants (see psychoactive drug chart). In addition to intended therapeutic use, many of these stimulants have abuse potential, can induce tolerance, and possibly physical dependence, although not by the same mechanism(s) as opioids or sedatives. The symptoms of physical withdrawal from stimulants can include fatigue, dysphoric mood, increased appetite, vivid or lucid dreams, hypersomnia or insomnia, increased movement or decreased movement, anxiety, and drug craving, as is apparent in the rebound withdrawal from certain substituted amphetamines. Sympathomimetic drugs are sometimes involved in development of cerebral vasculitis and generalized polyarteritis nodosa like diseases involving immune complex deposition. Known reports of such hypersensitivity reactions include the use of pseudoephedrine, phenylpropanolamine, methamphetamine and other drugs at prescribed doses as well as at over doses.
Сравнение
"Парасимпатолитические" и "симпатомиметические" средства оказывают сходное действие, но посредством совершенно различных механизмов. Например, оба вызывают мидриаз, однако парасимпатолитики снижают аккомодацию (вызывают циклоплегию), а симпатомиметики – нет.
"Parasympatholytic" and "sympathomimetic" have similar effects, but through completely different pathways. For example, both cause mydriasis, but parasympatholytics reduce accommodation (cycloplegia) while sympathomimetics do not.