Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Гипертония және жүрек жеткіліксіздігін емдеуге қолданылатын дәрі.
Medication used to treat hypertension and heart failure
Лизиноприл – ангиотензин түрлендіргіш фермент (АТФ) тежегіштері класына жататын дәрі және гипертонияны (жоғары қан қысымын), жүрек жеткіліксіздігін және жүрек ұстамаларын емдеу үшін қолданылады. Ол генериктік дәрі ретінде қолжетімді. 2016 жылдың шілдесінде лизиноприлдің ауызға қабылданатын ерітіндісі АҚШ-та қолдануға бекітілді.
Lisinopril is a medication belonging to the drug class of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and is used to treat hypertension (high blood pressure), heart failure, and heart attacks. It is available as a generic medication. In July 2016, an oral solution formulation of lisinopril was approved for use in the United States.
Медициналық қолданыстар
Лизиноприл көбінесе жоғары қан қысымын, жүрек жеткіліксіздігін, диабеттік нефропатияны және миокард инфарктісінен (жүрек шабуылы) кейін емдеу үшін қолданылады.
Lisinopril is typically used for the treatment of high blood pressure, congestive heart failure, and diabetic nephropathy and after acute myocardial infarction (heart attack).
Жағымсыз әсерлер
Көбінесе байқалатын жағынқы әсерлерге бас ауруы, бас айналу, шаршау, жөтел, құсқыс, денеге бөртпе шығу жатады. Пациенттер тісіне жұқпалы инфекция болды деген күдікпен стоматологқа жүгінуі мүмкін, бірақ ауыздың айналасындағы ісіну лизиноприлдің салдарынан туындаған ангиоэдемадан болуы мүмкін, бұл шұғыл медициналық көмекке және жолдамаға себеп болуы мүмкін. RAAS жүйесін тежеу жалпы қан қысымын төмендетуге әкеледі. Қан сарысуындағы концентрацияның төмендеуі ұзақ соңғы фазаны көрсетеді, ол препараттың жинақталуына әсер етпейді. Бұл соңғы фаза АФФ-қа (ACE) қанықтырылған байланысты білдіреді және дозаға пропорционал емес. Лизиноприл метаболизмге ұшырамайды және сіңген препарат өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Несеп арқылы алынған деректерге сәйкес, лизиноприлдің сіңу деңгейі шамамен 25% құрайды (Нью-Йорк жүрек қауымдастығының функционалдық жіктемесі бойынша (NYHA) II–IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде 16%-ға дейін төмендейді), барлық сынақтан өткен дозаларда (5-80 мг) пациенттер арасында айтарлықтай айырмашылықтар (6-60%-ға дейін) байқалады. Лизиноприлдің сіңуіне асқазан-ішек жолындағы тамақ әсер етпейді. Егешқұйрықтарда жүргізілген зерттеулер лизиноприлдің қан-ми тосқаулын нашар өтетінін көрсетіп тұр. Егешқұйрықтарға лизиноприлдің бірнеше дозасын беру ми тінінде аз немесе ешқандай жинақталмауға әкеледі.
Common side effects include headache, dizziness, feeling tired, cough, nausea, and rash. People may present to dental care suspicious of an infected tooth, but the swelling around the mouth may be due to lisinopril induced angioedema, prompting emergency and medical referral. The inhibition of the RAAS system causes an overall decrease in blood pressure. Declining serum concentrations exhibit a prolonged terminal phase, which does not contribute to drug accumulation. This terminal phase probably represents saturable binding to ACE and is not proportional to dose. Lisinopril does not undergo metabolism and absorbed drug is excreted unchanged entirely in the urine. Based on urinary recovery, the mean extent of absorption of lisinopril is approximately 25% (reduced to 16% in people with New York Heart Association Functional Classification (NYHA) Class II–IV heart failure), with large interpatient variability (6 to 60%) at all doses tested (5 to 80 mg). Lisinopril absorption is not affected by the presence of food in the gastrointestinal tract. Studies in rats indicate that lisinopril crosses the blood brain barrier poorly. Multiple doses of lisinopril in rats result in little or no accumulation in brain tissue.
Тарату
Лизиноприл қандағы ақуыздармен байланыспайды. Әсер ету мерзімі 24-30 сағатты құрайды. Метанолда нашар ериді, ал этанолда дерлік ерімейді. Эналаприл – Мерк компаниясының ғалымдары каптоприлдің тудыратын бөртпесі мен жаман дәмін жою үшін жасаған препарат. Эналаприл – продәрі, оның белсенді метаболиті – эналаприлат. Эналаприлдің дикислоталық метаболиті, эналаприлат және оның лизин аналогы лизиноприл – ангиотензин түрлендіру ферментінің (АТФ) қуатты ингибиторлары; олар сульфгидрил тобын қамтымайды. Екі препаратты да жоғары қысымды сұйық хроматография және радиоиммуноанализ арқылы анықтауға болады, ал плазмадағы АТФ-ны тежеу қалыпты сақтау жағдайында тұрақты болады. Сондықтан олардың фармакокинетикалық және фармакодинамикалық әсерлерін адамдарда зерттеуге болады. Эналаприлат пен лизиноприлдің, сондай-ақ АТФ белсенділігі қаннан алынған үлгілері екі зерттеу барысында осы препараттардың қан қысымы мен вегетативті жүйке жүйесінің реакциясына тигізетін әсерін бағау үшін өлшенді. Лизиноприл – каптоприлдің синтетикалық пептидтік туындысы. Бұл препарат AstraZeneca үшін (1998 жылы құрылған) блокбастерге айналды, 1999 жылы жылдық сату көлемі 1,2 миллиард долларды құрады. Одан бері лизиноприл әлемде көптеген сауда атауларымен қолжетімді; ол диуретик гидрохлоротиазидпен (лизиноприл/гидрохлоротиазид ретінде) және кальций арналарын блоктаушы амлодипинмен (лизиноприл/амлодипин ретінде) бірге де қолданылады.
Lisinopril does not bind to proteins in the blood. The full duration of action is between 24 and 30 hours. less soluble in methanol, and virtually insoluble in ethanol. Enalapril is a derivative, designed by scientists at Merck to overcome the rash and bad taste caused by captopril. Enalapril is actually a prodrug; the active metabolite is enalaprilat. The di acid metabolite of enalapril, enalaprilat, and its lysine analogue lisinopril are potent inhibitors of angiotensin converting enzyme (ACE); they do not contain sulphydryl groups. Both drugs can be assayed by high pressure liquid chromatography and by radioimmunoassay and plasma ACE inhibition remains stable under normal storage conditions. It is therefore possible to study their pharmacokinetics as well as their pharmacodynamic effects in humans. Enalaprilat and lisinopril as well as ACE activity have been measured in blood taken during the course of two studies of the effects of these drugs on blood pressure and autonomic responsiveness. Lisinopril is a synthetic peptide derivative of captopril. The drug became a blockbuster for AstraZeneca (formed in 1998), with annual sales in 1999 of $1.2B. Since then, lisinopril has been available under many brand names worldwide; it is also available in combination drugs with diuretic hydrochlorothiazide (as lisinopril/hydrochlorothiazide), and with calcium channel blocker amlodipine (as lisinopril/amlodipine).