Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лекарственное средство, применяемое для лечения гипертонии и сердечной недостаточности.
Medication used to treat hypertension and heart failure
Лизиноприл – это лекарственное средство, относящееся к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и используемое для лечения гипертонии (высокого кровяного давления), сердечной недостаточности и инфаркта миокарда. Он доступен в виде дженерика. В июле 2016 года в США был одобрен раствор лизиноприла для перорального применения.
Lisinopril is a medication belonging to the drug class of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and is used to treat hypertension (high blood pressure), heart failure, and heart attacks. It is available as a generic medication. In July 2016, an oral solution formulation of lisinopril was approved for use in the United States.
Медицинское применение
Лизиноприл обычно используется для лечения повышенного кровяного давления, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, а также после острого инфаркта миокарда (сердечного приступа).
Lisinopril is typically used for the treatment of high blood pressure, congestive heart failure, and diabetic nephropathy and after acute myocardial infarction (heart attack).
Побочные эффекты
Частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение, усталость, кашель, тошноту и сыпь. Пациенты могут обращаться к стоматологу с подозрением на инфицированный зуб, однако отек вокруг рта может быть вызван ангионевротическим отеком, индуцированным лизиноприлом, что требует немедленной медицинской помощи и направления к врачу. Ингибирование системы РААС приводит к общему снижению артериального давления. Снижение концентрации в сыворотке характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая не способствует накоплению препарата. Эта терминальная фаза, вероятно, отражает насыщаемое связывание с АПФ и не пропорциональна дозе. Лизиноприл не метаболизируется, а всосавшийся препарат выводится в неизмененном виде исключительно с мочой. По данным анализа мочи, средний объем абсорбции лизиноприла составляет приблизительно 25% (снижается до 16% у пациентов с сердечной недостаточностью II–IV класса по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)), с выраженной межпациентной вариабельностью (от 6 до 60%) при всех исследованных дозах (от 5 до 80 мг). Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на всасывание лизиноприла. Исследования на крысах показали, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При многократном применении лизиноприла у крыс наблюдается незначительное или отсутствие накопления в тканях мозга.
Common side effects include headache, dizziness, feeling tired, cough, nausea, and rash. People may present to dental care suspicious of an infected tooth, but the swelling around the mouth may be due to lisinopril induced angioedema, prompting emergency and medical referral. The inhibition of the RAAS system causes an overall decrease in blood pressure. Declining serum concentrations exhibit a prolonged terminal phase, which does not contribute to drug accumulation. This terminal phase probably represents saturable binding to ACE and is not proportional to dose. Lisinopril does not undergo metabolism and absorbed drug is excreted unchanged entirely in the urine. Based on urinary recovery, the mean extent of absorption of lisinopril is approximately 25% (reduced to 16% in people with New York Heart Association Functional Classification (NYHA) Class II–IV heart failure), with large interpatient variability (6 to 60%) at all doses tested (5 to 80 mg). Lisinopril absorption is not affected by the presence of food in the gastrointestinal tract. Studies in rats indicate that lisinopril crosses the blood brain barrier poorly. Multiple doses of lisinopril in rats result in little or no accumulation in brain tissue.
Распространение
Лизиноприл не связывается с белками в крови. Полная продолжительность действия составляет от 24 до 30 часов. Он менее растворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле. Эналаприл – это производное, разработанное учеными компании Merck для устранения сыпи и неприятного вкуса, вызываемых каптоприлом. Эналаприл фактически является пролекарством; активным метаболитом является эналаприлат. Дикислотный метаболит эналаприла, эналаприлат, и его лизиновый аналог лизиноприл являются мощными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ); они не содержат сульфгидрильных групп. Оба препарата могут быть проанализированы с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии и радиоиммунного анализа, а ингибирование АПФ в плазме крови остается стабильным при нормальных условиях хранения. Таким образом, возможно изучать их фармакокинетику, а также фармакодинамические эффекты у людей. Эналаприлат и лизиноприл, а также активность АПФ измерялись в крови, взятой в ходе двух исследований влияния этих препаратов на артериальное давление и автономную реактивность. Лизиноприл – это синтетический пептидный производный каптоприла. Препарат стал блокбастером для AstraZeneca (образованной в 1998 году), с годовым объемом продаж в 1999 году в 1,2 миллиарда долларов. С тех пор лизиноприл доступен под многими торговыми названиями по всему миру; он также доступен в комбинации с диуретиком гидрохлоротиазидом (как лизиноприл/гидрохлоротиазид) и блокатором кальциевых каналов амлодипином (как лизиноприл/амлодипин).
Lisinopril does not bind to proteins in the blood. The full duration of action is between 24 and 30 hours. less soluble in methanol, and virtually insoluble in ethanol. Enalapril is a derivative, designed by scientists at Merck to overcome the rash and bad taste caused by captopril. Enalapril is actually a prodrug; the active metabolite is enalaprilat. The di acid metabolite of enalapril, enalaprilat, and its lysine analogue lisinopril are potent inhibitors of angiotensin converting enzyme (ACE); they do not contain sulphydryl groups. Both drugs can be assayed by high pressure liquid chromatography and by radioimmunoassay and plasma ACE inhibition remains stable under normal storage conditions. It is therefore possible to study their pharmacokinetics as well as their pharmacodynamic effects in humans. Enalaprilat and lisinopril as well as ACE activity have been measured in blood taken during the course of two studies of the effects of these drugs on blood pressure and autonomic responsiveness. Lisinopril is a synthetic peptide derivative of captopril. The drug became a blockbuster for AstraZeneca (formed in 1998), with annual sales in 1999 of $1.2B. Since then, lisinopril has been available under many brand names worldwide; it is also available in combination drugs with diuretic hydrochlorothiazide (as lisinopril/hydrochlorothiazide), and with calcium channel blocker amlodipine (as lisinopril/amlodipine).