Адефовир – гепатит B вирусын емдеуге қолданылатын дәрі. Бұл нуклеотид аналогы, вирусқа қарсы әсер етеді. Құрамындағы adefovir dipivoxil гепатит B-ны бақылауға көмектеседі.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Адефовир – В гепатиті вирусымен (созылмалы) инфекцияларды емдеу үшін тағайындалатын дәрілік зат. Адефовирдің продәрілік түрі бұрын bis POM PMEA деп аталатын, Preveon және Hepsera саудалық аттарымен белгілі болған. Бұл ауызға қабылданатын нуклеотидтік аналогты кері транскриптаза ингибиторы (ntRTI). Ол пивоксил продәрілігі адефовир дипивоксил түрінде дайындалуы мүмкін.
Adefovir is a prescription medicine used to treat (chronic) infections with hepatitis B virus. A prodrug form of adefovir was previously called bis POM PMEA, with trade names Preveon and Hepsera. It is an orally administered nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor (ntRTI). It can be formulated as the pivoxil prodrug adefovir dipivoxil.
Қолданылуы
Ол В гепатитін емдеу үшін қолданылады. Адефовирді HIV жұқтырған науқастардағы сынақтар ешқандай нақты пайда бермеді.
It is used for treatment of hepatitis B. Trials of adefovir in patients with HIV have not shown any clear benefits.
Тарих
Адефовирді Чехия ғылым академиясының Органикалық химия және биохимия институтында Антонин Холи ойлап тапты, ал Gilead Sciences компаниясы бұл препаратты Preveon тауарлық атауымен ВИЧ-қа қарсы әзірледі. Бірақ 1999 жылдың қараша айында сарапшылар тобы АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасына (FDA) 60 немесе 120 мг дозада қолданғанда бүйрекке зиян келтірудің ауырлығы мен жиілігіне байланысты препаратты мақұлдамауға кеңес берді. FDA осы кеңеске көніп, адефовирді ВИЧ-ты емдеу ретінде мақұлдаудан бас тартты. Gilead Sciences 1999 жылдың желтоқсанында ВИЧ-ты емдеу үшін препаратты әзірлеуді тоқтатты, бірақ гепатит B (HBV) үшін препаратты әзірлеуді жалғастырды, онда ол 10 мг-нан әлдеқайда төмен дозада тиімді болды. Гепатит B-ны емдеу үшін қолдануға FDA-ның мақұлдауы 2002 жылдың 20 қыркүйегінде берілді, және адефовир осы жағдай бойынша Hepsera тауарлық атауымен сатылады. 2003 жылдың наурызында Адефовир Еуропалық Одақта HBV-ны емдеуге арналған мақұлданған препарат ретінде танылды.
Adefovir was invented in the Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic by Antonín Holý, and the drug was developed by Gilead Sciences for HIV with the brand name Preveon. However, in November 1999, an expert panel advised the U. S. Food and Drug Administration (FDA) not to approve the drug due to concerns about the severity and frequency of kidney toxicity when dosed at 60 or 120 mg. The FDA followed that advice, refusing to approve adefovir as a treatment for HIV. Gilead Sciences discontinued its development for HIV treatment in December 1999, but continued to develop the drug for hepatitis B (HBV), where it is effective with a much lower dose of 10 mg. FDA approval for use in the treatment of hepatitis B was granted on September 20, 2002, and adefovir is sold for this indication under the brand name Hepsera. Adefovir became an approved treatment for HBV in the European Union in March 2003.
Әрекет ету механизмі
Адефовир кері транскриптазаның, HBV-нің организмде көбеюі үшін қажетті ферменттің, қызметін тоқтатады. Ол ересектерде белсенді вирустық көбеюінің және сарысудағы аминотрансферазалардың (негізінен АЛТ) тұрақты жоғарылауының немесе гистологиялық белсенді аурудың болуымен созылмалы гепатит B-ны емдеуге бекітілген. Ламивудинге (HBV-ны емдеуге мақұлданған алғашқы NRTI) қарағанда адефовирдің басты артықшылығы – вирустың оған қарсы тұру қабілетін дамыту үшін анағұрлым ұзақ уақыт керек. Адефовир дипивоксилдің құрамында екі пивалойлоксиметил тобы бар, сондықтан ол адефовирдің продәрмектік түрі болып табылады.
Adefovir works by blocking reverse transcriptase, an enzyme crucial for the HBV to reproduce in the body. It is approved for the treatment of chronic hepatitis B in adults with evidence of active viral replication and either evidence of persistent elevations in serum aminotransferases (primarily ALT) or histologically active disease. The main benefit of adefovir over lamivudine (the first NRTI approved for the treatment of HBV) is that it takes a much longer period of time for the virus to develop resistance to it. Adefovir dipivoxil contains two pivaloyloxymethyl units, making it a prodrug form of adefovir.