Кіріспе

Ацитретин – химиялық қосылыс, Neotigason саудалық атауымен және басқаларымен сатылатын екінші буын ретиноид. Ол ауыз жолымен қабылданады және көбінесе псориазды емдеу үшін қолданылады. Ацитретин – ауыр, емге көнбес псориазды емдеуде қолданылатын ауызға қабылданатын ретиноид. Потенциалды проблемалар мен ауыр жағынқы әсерлердің болуына байланысты, ол әдетте басқа емдерге жауап бермеген псориаздың өте ауыр жағдайларында ғана қолданылады. Ол ген транскрипциясын реттейтін ядролық рецепторларға байланысады. Олар кератиноциттердің дифференциациясын күшейтеді және эпидермалық гиперплазияны азайтады, нәтижесінде жасушалардың көбеюі баяулайды. Ацитретин ауызға қабылдағаннан кейін тез сіңіріледі және кеңінен таралады. Емдік эффект екі-төрт аптадан кейін немесе одан да кейін байқалады. Дәрі-дәрмек қабылдаған пациенттерге кем дегенде үш жыл бойы қан тапсырудан бас тарту ұсынылады, себебі туа біткен ақаулар пайда болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлер

Ацитретиннің тератогендік әсері өте жоғары, және ол ауыр туа біткен кемшіліктерге себеп болу мүмкіндігімен ерекшеленеді. Оны жүкті әйелдерге немесе ацитретин қолданғаннан кейін 3 жыл ішінде жүкті болуды жоспарлап отырған әйелдерге қолдануға болмайды. Ацитретин қабылдап жүрген, бала тудыру жасындағы, жыныстық қатынасқа түсетін әйелдер кем дегенде екі түрлі контрацепцияны бірдей қолдануы тиіс. Оны қолданған ерлер мен әйелдер, қан доноры ретінде үш жыл бойы қан тапсырмауы керек, себебі ол қан жүкті әйелге құйылса, туа біткен кемшіліктерге әкелуі мүмкін. Бұған қоса, ол құлайды, бас ауруы, қышу, құрғақ, қызыл немесе қабыршақтанған тері, құрғақ немесе қызыл көздер, құрғақ немесе жарылған еріндер, еріндердің ісінуі, ауыздың құрғауы, шөлдеу, муковисцидтік акне немесе шаштың түсуіне себеп болуы мүмкін.

Фармакокинетика

Бұл ацитретин қолданысқа енгізілгенге дейін қолданылған этретинаттың метаболиті. Этретинат тар терапиялық индекске және ұзақ элиминация кезеңіне (t1/2 = 120 күн) ие болғандықтан, дозалауды қиындатқандықтан қолданудан алынып тасталды. Керісінше, ацитретиннің элиминация кезеңі шамамен 2 күнге жуық. Дегенмен, ацитретиннің кері метаболиздену арқылы өте ұзақ элиминация кезеңі бар этретинатқа айналу мүмкіндігі болғандықтан, әйелдер ацитретин қолдануын тоқтатқаннан кейін кем дегенде үш жыл бойы жүктілікке жол бермеуі керек. Сондықтан, жүкті болу қаупі бар, бала тудыру жасындағы әйелдерге ацитретин әдетте тағайындалмайды.

Брендтер

Ол Soriatane және Neotigason аттарымен сатылады.