Кіріспе
Ацитретин – химиялық қосылыс, Neotigason саудалық атауымен және басқаларымен сатылатын екінші буын ретиноид. Ол ауыз жолымен қабылданады және көбінесе псориазды емдеу үшін қолданылады. Ацитретин – ауыр, емге көнбес псориазды емдеуде қолданылатын ауызға қабылданатын ретиноид. Потенциалды проблемалар мен ауыр жағынқы әсерлердің болуына байланысты, ол әдетте басқа емдерге жауап бермеген псориаздың өте ауыр жағдайларында ғана қолданылады. Ол ген транскрипциясын реттейтін ядролық рецепторларға байланысады. Олар кератиноциттердің дифференциациясын күшейтеді және эпидермалық гиперплазияны азайтады, нәтижесінде жасушалардың көбеюі баяулайды. Ацитретин ауызға қабылдағаннан кейін тез сіңіріледі және кеңінен таралады. Емдік эффект екі-төрт аптадан кейін немесе одан да кейін байқалады. Дәрі-дәрмек қабылдаған пациенттерге кем дегенде үш жыл бойы қан тапсырудан бас тарту ұсынылады, себебі туа біткен ақаулар пайда болуы мүмкін.
Acitretin, sold under the brand name Neotigason among others, is a second generation retinoid. It is taken orally, and is typically used for psoriasis. Acitretin is an oral retinoid used in the treatment of severe resistant psoriasis. Because of the potential for problems and severe side effects it is generally used in only very severe cases of psoriasis that have been unresponsive to other treatments. It binds to nuclear receptors that regulates gene transcription. They induce keratinocyte differentiation and reduce epidermal hyperplasia, leading to the slowing of cell reproduction. Acitretin is readily absorbed and widely distributed after oral administration. A therapeutic effect occurs after two to four weeks or longer. Patients who have received the medication are advised against giving blood for at least three years due to the risk of birth defects.
Жағымсыз әсерлер
Ацитретиннің тератогендік әсері өте жоғары, және ол ауыр туа біткен кемшіліктерге себеп болу мүмкіндігімен ерекшеленеді. Оны жүкті әйелдерге немесе ацитретин қолданғаннан кейін 3 жыл ішінде жүкті болуды жоспарлап отырған әйелдерге қолдануға болмайды. Ацитретин қабылдап жүрген, бала тудыру жасындағы, жыныстық қатынасқа түсетін әйелдер кем дегенде екі түрлі контрацепцияны бірдей қолдануы тиіс. Оны қолданған ерлер мен әйелдер, қан доноры ретінде үш жыл бойы қан тапсырмауы керек, себебі ол қан жүкті әйелге құйылса, туа біткен кемшіліктерге әкелуі мүмкін. Бұған қоса, ол құлайды, бас ауруы, қышу, құрғақ, қызыл немесе қабыршақтанған тері, құрғақ немесе қызыл көздер, құрғақ немесе жарылған еріндер, еріндердің ісінуі, ауыздың құрғауы, шөлдеу, муковисцидтік акне немесе шаштың түсуіне себеп болуы мүмкін.
Фармакокинетика
Бұл ацитретин қолданысқа енгізілгенге дейін қолданылған этретинаттың метаболиті. Этретинат тар терапиялық индекске және ұзақ элиминация кезеңіне (t1/2 = 120 күн) ие болғандықтан, дозалауды қиындатқандықтан қолданудан алынып тасталды. Керісінше, ацитретиннің элиминация кезеңі шамамен 2 күнге жуық. Дегенмен, ацитретиннің кері метаболиздену арқылы өте ұзақ элиминация кезеңі бар этретинатқа айналу мүмкіндігі болғандықтан, әйелдер ацитретин қолдануын тоқтатқаннан кейін кем дегенде үш жыл бойы жүктілікке жол бермеуі керек. Сондықтан, жүкті болу қаупі бар, бала тудыру жасындағы әйелдерге ацитретин әдетте тағайындалмайды.
Брендтер
Ол Soriatane және Neotigason аттарымен сатылады.