Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Ацитретин, продаваемый под торговой маркой Neotigason среди прочих, является ретиноидом второго поколения. Его принимают внутрь, и он обычно используется для лечения псориаза. Ацитретин – это пероральный ретиноид, применяемый для лечения тяжелых, устойчивых к терапии форм псориаза. Ввиду потенциальных проблем и серьезных побочных эффектов, он обычно используется только в очень тяжелых случаях псориаза, не поддающихся другим методам лечения. Он связывается с ядерными рецепторами, регулирующими транскрипцию генов. Это индуцирует дифференцировку кератиноцитов и снижает эпидермальную гиперплазию, что приводит к замедлению клеточного деления. Ацитретин хорошо всасывается и широко распределяется после перорального приема. Терапевтический эффект проявляется через две-четыре недели или более. Пациентам, принимавшим препарат, не рекомендуется сдавать кровь в течение как минимум трех лет из-за риска развития врожденных дефектов.
Acitretin, sold under the brand name Neotigason among others, is a second generation retinoid. It is taken orally, and is typically used for psoriasis. Acitretin is an oral retinoid used in the treatment of severe resistant psoriasis. Because of the potential for problems and severe side effects it is generally used in only very severe cases of psoriasis that have been unresponsive to other treatments. It binds to nuclear receptors that regulates gene transcription. They induce keratinocyte differentiation and reduce epidermal hyperplasia, leading to the slowing of cell reproduction. Acitretin is readily absorbed and widely distributed after oral administration. A therapeutic effect occurs after two to four weeks or longer. Patients who have received the medication are advised against giving blood for at least three years due to the risk of birth defects.
Побочные эффекты
Ацитретин обладает высокой тератогенностью и характеризуется возможностью развития тяжелых врожденных пороков развития. Его не следует применять беременным женщинам или женщинам, планирующим беременность в течение 3 лет после прекращения приема ацитретина. Сексуально активные женщины репродуктивного возраста, принимающие ацитретин, должны использовать одновременно как минимум два метода контрацепции. Мужчинам и женщинам, принимающим препарат, не следует сдавать кровь в течение трех лет после окончания лечения, в связи с риском ее использования для беременных пациенток и, как следствие, возникновения врожденных пороков развития. Помимо этого, препарат может вызывать тошноту, головную боль, зуд, сухую, красную или шелушащуюся кожу, сухость или покраснение глаз, сухость или потрескавшиеся губы, отек губ, сухость во рту, жажду, кистозную акне или выпадение волос.
Acitretin is highly teratogenic and noted for the possibility of severe birth defects. It should not be used by pregnant women or women planning to get pregnant within 3 years following the use of acitretin. Sexually active women of childbearing age who use acitretin should also use at least two forms of birth control concurrently. Men and women who use it should not donate blood for three years after using it, because of the possibility that the blood might be used in a pregnant patient and cause birth defects. In addition, it may cause nausea, headache, itching, dry, red or flaky skin, dry or red eyes, dry or chapped lips, swollen lips, dry mouth, thirst, cystic acne or hair loss.
Фармакокинетика
Это метаболит этретинита, который применялся до появления ацитретина. Этретинат был отозван из-за узкого терапевтического индекса и длительного периода полувыведения (t1/2 = 120 дней), что затрудняло подбор дозы. В отличие от него, период полувыведения ацитретина составляет около 2 дней. Однако, поскольку ацитретин может образовывать этретинат в процессе метаболизма, а у этретината чрезвычайно длительный период полувыведения, женщинам следует избегать беременности как минимум в течение трех лет после прекращения приема ацитретина. Поэтому ацитретин обычно не рекомендуется женщинам репродуктивного возраста, имеющим риск беременности.
It is a metabolite of etretinate, which was used prior to the introduction of acitretin. Etretinate was discontinued because it had a narrow therapeutic index as well as a long elimination half life (t1/2 = 120 days), making dosing difficult. In contrast, acitretin's half life is approximately 2 days. However, because acitretin can be reverse metabolised into etretinate which has an extremely long half life, women must avoid becoming pregnant for at least three years after discontinuing acitretin. Therefore, acitretin is generally not recommended for women of child bearing age with a risk of becoming pregnant.
Торговые марки
Он продается под торговыми марками Soriatane и Neotigason.
It is sold under the brand names Soriatane and Neotigason.