Кіріспе

Химиялық қосылыс
Дрогбокс
| Verifiedfields = өзгертілген
| Watchedfields = өзгертілген
| verifiedrevid = 457818137
| Дәрілік зат атауы =
| IUPAC атауы = (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR) 10-метокси-3,6,9-триметилдекагидро-12H-3,12-эпокси[1,2]диоксепино[4,3-i]2-бензопиран
| Кескін = artemether.svg
| Ені = 150
| Сурет2 = Artemether 3D balls.png
| Ені2 = 150

| Саудалық атауы = Көптеген
| Drugs.com =
| Жүктілік AU =
| Жүктілік US = C
| Жүктілік санаты =
| Заңды AU =
| Заңды CA =
| Заңды UK = POM
| Заңды US =
| Заңды мәртебесі = Тек рецепт бойынша
| Қолдану жолдары = Интрамускулярлық. Инъекциялық формасы, ерекше түрде, хининге қарағанда ауыр малярияны емдеу үшін қолданылады. Артеметер 1981 жылдан бері зерттеліп келеді және 1987 жылдан бері медициналық қолданыста. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Көредіргі тізіміне" енген.

Медициналық қолданыстар

Артеметер – P. falciparum (және хлороквинге резистентті P. falciparum) немесе хлороквинге резистентті P. vivax паразиті шақыратын жеңіл безгекке қарсы қолданылатын антималяриялық дәрі. Артеметер ауыр безгекті емдеу үшін де қолданылады. Люмефантринмен бірге қолданғанда, P. vivax немесе P. ovale маляриялық паразитінің қайталануын болдырмау және толық жазылу үшін 14 күндік примахин курсымен жалғастыруға болады. Артеметер сондай-ақ, празиквантелмен бірге қолданғанда шистосомоздың трематодтық инфекцияларын емдеуге және алдын алуға қолданылады. Артеметерді FDA жануарлар зерттеулерінің нәтижесінде C санатына жатқызған, себебі артемизинин туындылары ұрықтың жоғалуымен және деформациясымен байланысты болған. Дегенмен, кейбір зерттеулер зиянды әсерін көрсетпейді.

Жанама әсерлер

Мүмкін болатын жанама әсерлерге брадикардия және QT интервалының ұзартылуы сияқты жүрек әсерлері жатады. Сонымен қатар, жануарлар зерттеулерінде орталық нерв жүйесінің уыттануы мүмкін екені көрсетілген.

Дәрілік өзара әсерлесулер

Лопинавир/ритонавирмен бірге қолданғанда плазмадағы артеметер деңгейі төмендегені анықталды. Артеметер/люмефантрин CYP3A4 ингибиторларымен бірге қолданылмауы керек. Артеметер/люмефантринмен бірге қолданылғанда гормоналды контрацептивтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Фармакокинетика

Артеметердің сіңірілуі тамақпен бірге қабылдағанда 2-3 есе жақсарады. Ол протеинмен (95,4%) күшті байланыста болады. Артеметердің ең жоғары концентрациясы қолданудан кейін 2 сағаттан соң байқалады. Артеметер адам организмінде CYP3A4/5 бауыр ферменттері арқылы дигидроартемизининге – белсенді метаболитіне айналады, бұл плазмодийдің мембраналық тасымалдау жүйесіне әсер етумен қатар, реактивті бос радикалдарды құрайды.