Введение

Химическое соединение
Drugbox
| Verifiedfields = изменено
| Watchedfields = изменено
| verifiedrevid = 457818137
| drug name =
| IUPAC name = (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR) 10-метокси-3,6,9-триметилдекагидро-12H-3,12-эпокси[1,2]диоксепино[4,3-i]2-бензопиран
| image = artemether.svg
| width = 150
| image2 = Artemether 3D balls.png
| width2 = 150

| tradename = Many
| Drugs.com =
| pregnancy AU =
| pregnancy US = C
| pregnancy category =
| legal AU =
| legal CA =
| legal UK = POM
| legal US =
| legal status = Rx only
| routes of administration = Внутримышечно. Инъекционная форма специально используется для лечения тяжелой малярии, а не хинина. Артеметер изучается как минимум с 1981 года и применяется в медицине с 1987 года. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Медицинское применение

Артеметер – противомалярийный препарат для лечения неосложненной малярии, вызванной паразитами P. falciparum (и устойчивыми к хлорохину P. falciparum) или устойчивыми к хлорохину P. vivax. Артеметер также может применяться для лечения тяжелой малярии. В комбинации с люмефантрином его применение может быть дополнено 14-дневным курсом приема примахина для предотвращения рецидива малярийных паразитов P. vivax или P. ovale и достижения полного излечения. Артеметер также может использоваться для лечения и профилактики трематодных инфекций, вызываемых шистосомозом, в сочетании с празиквантелом. FDA классифицирует артеметер как препарат категории C, основываясь на исследованиях на животных, в которых производные артемизинина показали связь с потерей плода и врожденными дефектами. Однако некоторые исследования не выявили признаков вредного воздействия.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают сердечные нарушения, такие как брадикардия и удлинение интервала QT. Также, в исследованиях на животных была показана возможная токсичность для центральной нервной системы.

Взаимодействие лекарственных средств

Уровень артеметера в плазме крови был ниже при применении комбинированного препарата вместе с лопинавиром/ритонавиром. Артеметер/люмефантрин не следует использовать с препаратами, которые ингибируют CYP3A4. Эффективность гормональных контрацептивов может снижаться при совместном применении с артеметером/люмефантрином.

Фармакокинетика

Поглощение артеметера увеличивается в 2–3 раза при приеме пищи. Он высоко связывается с белками (95,4%). Максимальные концентрации артеметера достигаются через 2 часа после введения. Артеметер метаболизируется в организме человека в активный метаболит – дигидроартемизинин, главным образом под действием печеночных ферментов CYP3A4/5, который действует, создавая реактивные свободные радикалы, а также влияя на мембранную транспортную систему плазмодия.