Кіріспе

Қабынуға қарсы препарат

Нимесулид – ауырсынды басатын және қызуды төмендететін қасиеттері бар стероид емес қабынуға қарсы препарат (НСПЗ). Оның мақұлданған қолданылулары – 12 жастан асқан жасөспірімдер мен ересектердегі жедел ауырсынды емдеу, остеоартриттің белгілі бір көріністерін басу және біріншілік дисменорея. Қосалқы әсерлерге бауырмен байланысты мәселелер жатуы мүмкін. Оның әсер ету механизмі көп факторлы және тез басталатындығымен сипатталады. Ол простагландиндердің (ауырсынумен байланысты химиялық зат) өндірісін бұғаттап, ауырсыну мен қабынуды жеңілдетеді.

Медициналық қолданыстар

Ол ауырсынуды басу үшін қолданылуы мүмкін, соның ішінде етеккір кезіндегі ауырсынуды да. Нимесулидті ұзақ мерзімді қолдану ұсынылмайды, мысалы, артрит сияқты созылмалы жағдайлар үшін. Бұл бауырдың уыттану қаупімен байланысты, оның ішінде бауыр жеткіліксіздігіне дейін. Гепатотоксикалық қаупіне қарамастан, 2012 жылы Еуропалық дәрілік агенттігінің (EMA) жүргізген бағалауында нимесулидтің жалпы пайдасы мен қаупінің арақатынасы жақсы деп танылды және диклофенак, ибупрофен және напроксен сияқты басқа да қабынуға қарсы емес дәрілермен (ҚЭД) салыстырылатын деңгейде, егер қолдану мерзімі 15 күнмен шектелсе және дозасы күніне 200 мг-ден аспаса.

Жүктілік және бала емізетін кезең

Әйелдер препаратты емізу кезінде сақтықпен қолдануы керек, ал нимесулид жүктілік кезінде қолдануға болмайды, сондай-ақ зерттеулер оның емізу кезінде де қолдануға болмайтынын көрсетеді.

Қол жетімді нысандар

Нимесулид түрлі формаларда қолжетімді: таблеткалар, суда ерітетін ұнтақ, мукалдар, ауызда еритін таблеткалар және сыртқы қолдануға арналған гель.

Қарсы көрсетілімдер

12 жасқа дейінгі балалар мен бауыр ауруы бар адамдар қолданбауы тиіс.

Жанама әсерлер

Бауырға зиян келтіру қаупіне байланысты нимесулид бірнеше елде (Мексика, Испания, Финляндия, Бельгия және Ирландия) сатылымнан алынып тасталды. Бауыр проблемалары өлімге және трансплантация қажеттілігіне әкеліп соқты. Дегенмен, нимесулидтің фармакологиялық ерекшеліктері бар, сонымен қатар, әлі толық анықталмаған қосымша механизмдер де қатысқан болуы мүмкін. Нимесулид организмде кеңінен метаболизмге ұшырайды, негізінен 4-гидроксинимесулидке (ол да биологиялық активтілікке ие болып көрінеді). Нимесулид тез әсер етеді, дәрі ішкеннен кейін 15 минут ішінде ауырсыну мен қабынудың айқын төмендеуі байқалады. Нимесулидтің терапиялық әсері оның күрделі әрекет ету механизмі нәтижесінде туындайды, ол қабыну процесінің маңызды медиаторларына, мысалы: COX-2 арқылы медиацияланған простагландиндерге, бос радикалдарға, протеолитикалық ферменттерге және гистаминге бағытталған.

Тарих

Нимесулид алғаш рет 1985 жылы Италияда Aulin және Mesulid препараттары ретінде пайда болды және бүкіл әлемнің 50-ден астам елінде, оның ішінде Франция, Португалия, Грекия, Швейцария, Бельгия, Ресей, Таиланд және Бразилияда қолжетімді. Нимесулид АҚШ-та Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасының (FDA) қарауына ұсынылмаған, сондықтан онда сатылмайды.

Брендтер

Нимесулид бүкіл әлемде мынадай тауар белгілерімен бастапқы өнім ретінде сатылады: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Бразилия, Boehringer Ingelheim, Грекия, Италия), Coxtal (Sanofi, Қытай, Болгария), Sintalgin (Abbott, Бразилия), Eskaflam (GSK, Бразилия, Мексика), Octaprin, Nimside (Teva, Пакистан), Nise (Ресей, Венесуэла, Вьетнам, Украина), Nilsid (Египет); Aulin (Болгария, Чехия, Италия, Румыния, Польша), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (Мексика); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Чехия, Молдова, Латвия, Литва, Қазақстан, Грузия, Польша), Nimulid (Тринидад және Тобаго), Nimutab, Nimdase, Nimopen MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic P, Nic Spas, Nimupain (Үндістан); Mesulid, Novolid, Relmex (Эквадор); Remisid (Украина); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Түркия), Xilox (Венгрия); Modact IR (Пакистан); және ветеринариялық қолдану үшін ad Sulidene және Zolan. Көптеген жалпы және көшірме өнімдер де бар (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo және басқалар), жаңа көмек, Nexulide (Сирия), Nims, Nice, Nimulide (Непал).

Үндістан

Үндістанда дәрі-дәрмектің қолайсыз реакциялары туралы бірнеше хабарламалар түсті. 2011 жылдың 12 ақпанында Indian Express газеті Одақтық Денсаулық сақтау және отбасылық әл-ауқат министрлігінің Нимесулид суспензиясын педиатриялық қолданудан тоқтатуға шешім қабылдағанын жариялады. 2011 жылдың 10 наурызынан бастап Нимесулид препараттары 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға ұсынылмайды. 2011 жылдың 13 қыркүйегінде Мадрас жоғары соты нимесулид және фенилпропаноламин (ФПА) педиатриялық препараттарының өндірісі мен сатуын тоқтату туралы бұрынғы шешімді күштен шығарды.

EMA оң пайда мен тәуекел арақатынасын растайды

2007 жылдың 21 қыркүйегінде ЕМА нимесулидтің бауырға қатысты қауіпсіздігін қарау туралы баспасөз хабарламасын жариялады. ЕМА осы препараттардың пайдасы қауіптен басым екеніне қорытынды жасады, бірақ пациенттерде бауыр проблемаларының даму қаупін ең төмен деңгейде ұстау үшін қолдану мерзімін шектеу қажет. Сондықтан ЕМА нимесулидтің жүйелік түрлерін (таблеткалар, ерітінділер, суппозиторийлер) 15 күнге дейін қолданумен шектеді.

Ирландияның дәрілік заттар жөніндегі комитеті

Ирландияның дәрілік заттар жөніндегі басқармасы Нимесулидті Ирландия нарығынан уақытша шығару туралы шешім қабылдады және оның тиімділігі мен қауіптілігі арақатынасын қарау үшін оны Еуропалық Одақтың адамға арналған дәрілік заттар жөніндегі ғылыми комитетіне (CHMP) жіберді. Бұл шешімге St. Vincent's University Hospital Ұлттық бауыр трансплантациясы бөлімінен IMB-ге бауыр жеткіліксіздігінің күдікті алты жағдайы туралы хабарлама келіп түсуі себеп болды. Бұл жағдайлар 1999 жылдан 2006 жылға дейін тіркелген.

Пара беру

2008 жылдың мамыр айында Италияның жетекші газеті Corriere della Sera және басқа да бұқаралық ақпарат құралдары Италияның дәрі-дәрмек агенттігі AIFA-ның жоғары лауазымды шенеунігінің дәрі-дәрмек компанияларының қызметкерлерінен пара алып жатқан сәті полицияға түсірілгенін хабарлады. Аталған ақша белгілі бір дәрілік заттардың бақылаудан қашып кетуі үшін төленген деген күдік бар. Тергеу 2005 жылы AIFA-дағы кейбір дәрілік препараттардың сынақтарының жалған екендігіне күдік туғаннан кейін басталды. Жегіз адам қамауға алынды. Нимесулидті дәрігердің рецепті бойынша дәріханадан алуға болады, рецепт дәріханада сақталады, бұл сатуды қатаң бақылауға мүмкіндік береді. Нимесулидтің бастапқы өндірушісі – 1976 жылы препаратқа құқықты алған Швейцарияның Helsinn Healthcare SA компаниясы. 2015 жылы патенттік қорғау мерзімі аяқталғаннан кейін, бірнеше компания Нимесулидтің өндірісі мен сатуын бастады.