Введение

Противовоспалительный препарат

Нимесулид — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим и жаропонижающим действием. Его зарегистрированные показания к применению включают лечение острой боли, симптоматическое лечение остеоартрита и первичную дисменорею у подростков и взрослых старше 12 лет. Возможные побочные эффекты включают проблемы с печенью. Препарат обладает многофакторным механизмом действия и характеризуется быстрым началом эффекта. Он действует, блокируя выработку простагландинов (вещества, связанного с болью), тем самым уменьшая боль и воспаление.

Медицинское применение

Его можно использовать для облегчения боли, включая менструальные боли. Длительное применение нимесулида не рекомендуется, как и при хронических заболеваниях, таких как артрит. Это связано с повышенным риском токсического воздействия на печень, включая печеночную недостаточность. Несмотря на риск гепатотоксичности, оценка, проведенная Европейским агентством лекарственных средств (EMA) в 2012 году, показала, что общий профиль соотношения пользы и риска нимесулида является благоприятным и сопоставим с профилем других НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен и напроксен, при условии ограничения продолжительности применения 15 днями и дозы не более 200 мг в сутки.

Беременность и лактация

Женщины должны использовать препарат с осторожностью в период лактации, а нимесулид противопоказан при беременности, и исследования указывают на то, что он также противопоказан кормящим женщинам.

Доступные формы

Нимесулид выпускается в различных формах: таблетки, порошок для приготовления раствора для приема внутрь, суппозитории, таблетки, растворяющиеся в полости рта, и гель для наружного применения.

Противопоказания

Не рекомендуется употреблять детям до 12 лет и людям с заболеваниями печени.

Побочные эффекты

Из-за опасений относительно риска гепатотоксичности нимесулид был изъят с рынка в ряде стран (Мексика, Испания, Финляндия, Бельгия и Ирландия). Проблемы с печенью приводили как к летальным исходам, так и к необходимости трансплантации. Однако фармакологический профиль нимесулида своеобразен, и, по всей видимости, в действие вовлечены также дополнительные, неизвестные или еще не идентифицированные механизмы. Нимесулид подвергается интенсивной биотрансформации, преимущественно в 4-гидроксинимесулид (который также проявляет биологическую активность). Нимесулид характеризуется относительно быстрым началом действия, при этом значительное уменьшение боли и воспаления наблюдается в течение 15 минут после приема препарата. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен его комплексным механизмом действия, направленным на ряд ключевых медиаторов воспалительного процесса, таких как: простагландины, опосредованные COX-2, свободные радикалы, протеолитические ферменты и гистамин.

История

Нимесулид впервые поступил в продажу в Италии под названиями Aulin и Mesulid в 1985 году и представлен более чем в 50 странах мира, включая Францию, Португалию, Грецию, Швейцарию, Бельгию, Россию, Таиланд и Бразилию. Заявка на оценку нимесулида в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в Соединенных Штатах никогда не подавалась, и препарат там не продается.

Торговые марки

Нимесулид доступен во всем мире в качестве оригинального продукта со следующими торговыми марками: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Бразилия, Boehringer Ingelheim, Греция, Италия), Coxtal (Sanofi, Китай, Болгария), Sintalgin (Abbott, Бразилия), Eskaflam (GSK, Бразилия, Мексика), Octaprin, Nimside (Teva, Пакистан), Nise (Россия, Венесуэла, Вьетнам, Украина), Nilsid (Египет); Aulin (Болгария, Чешская Республика, Италия, Румыния, Польша), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (Мексика); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (Чешская Республика, Молдова, Латвия, Литва, Казахстан, Грузия, Польша), Nimulid (Тринидад и Тобаго), Nimutab, Nimdase, Nimopen MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic P, Nic Spas, Nimupain (Индия); Mesulid, Novolid, Relmex (Эквадор); Remisid (Украина); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Турция), Xilox (Венгрия); Modact IR (Пакистан); а также Sulidene и Zolan для ветеринарного применения. Существует также множество генерических и копий продуктов (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo и другие), Nexulide (Сирия), Nims, Nice, Nimulide (Непал).

Индия

В Индии поступило несколько сообщений о нежелательных реакциях на лекарственные препараты. 12 февраля 2011 года Indian Express сообщила, что Союзное министерство здравоохранения и благосостояния семьи наконец приняло решение о приостановке применения суспензии нимесулида в педиатрии. С 10 марта 2011 года препараты нимесулида не рекомендованы к применению у детей младше 12 лет. 13 сентября 2011 года Высокий суд Мадраса отменил приостановление производства и продажи педиатрических препаратов нимесулида и фенилпропаноламина (ФПА).

EMA подтверждает положительное соотношение пользы и риска

21 сентября 2007 года EMA опубликовало пресс-релиз о результатах пересмотра вопросов безопасности нимесулида, связанных с печенью. EMA заключила, что преимущества применения этих лекарственных средств перевешивают риски, однако необходимо ограничить продолжительность их использования, чтобы минимизировать риск развития проблем с печенью у пациентов. В связи с этим EMA ограничила применение системных лекарственных форм (таблеток, растворов, суппозиториев) нимесулида до 15 дней.

Ирландский комитет по лекарственным средствам

Ирландский орган по контролю за лекарственными средствами принял решение приостановить реализацию Нимесулида на территории Ирландии и направить его в Европейский комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) для пересмотра соотношения пользы и риска. Решение связано с сообщениями о шести случаях потенциальных печеночных недостаточностей, поступивших в IMB от Национального центра трансплантации печени больницы Сент-Винсента. Эти случаи были зарегистрированы в период с 1999 по 2006 год.

Подкуп

В мае 2008 года ведущая итальянская ежедневная газета Corriere della Sera и другие СМИ сообщили, что высокопоставленный чиновник итальянского агентства по лекарственным средствам AIFA был заснят полицией на видео при получении взяток от сотрудников фармацевтических компаний. Утверждалось, что деньги выплачивались для того, чтобы определенные лекарственные препараты не подвергались тщательному контролю со стороны надзорного органа. Расследование началось в 2005 году после возникновения подозрений в фальсификации некоторых испытаний лекарственных средств, проводимых AIFA. Были произведены восемь арестов. Нимесулид отпускается по рецепту врача, который остается в аптеке в качестве подтверждения, формально обеспечивая строгий контроль за продажами. Первоначальным производителем нимесулида является Helsinn Healthcare SA, Швейцария, которая приобрела права на препарат в 1976 году. После истечения срока действия патентной защиты в 2015 году ряд других компаний приступили к производству и маркетингу нимесулида.