Кіріспе

Антидепрессант

Дәрмек жәшігі
| тексерілгенrevid = 477166380
| IUPAC атауы = 3 (10,11 дигидро 5H дибензо[b,f]азепин 5-ил) N-метилпропан-1-амин
| сурет = Desipramine.svg
| alt = Дезипраминнің қаңқалық формуласы
| ені = 200px
| сурет2 = Desipramine 3D balls.png
| alt2 = Дезипрамин молекуласының шарлы-сабақты моделі
| ені2 = 225px

| сауда атауы = Норпрамин, Пертофран, басқалары
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682387
| жүктілік US = N
| заңды AU =
| заңды BR = C1
| заңды BR түсініктемесі =
| заңды CA =
| заңды DE =
| заңды NZ =
| заңды UK =
| заңды US = Жалпы рецепт бойынша ғана
| заңды EU =
| заңды UN =
| қолдану жолдары = Ауызға, бұлшық ішіне инъекция

| сіңірілуі = 60–70%
| белокпен байланысуы = 91%
| жартылай ыдырау кезеңі = 12–30 сағат. Бұл препарат салыстырмалы түрде селективті норадреналин кері сіңіруін тежегіш ретінде әрекет етеді, бірақ ол әлсіз серотонин кері сіңіруін тежеу, α1-бұғу, антигистамин және антихолинергиялық әсерлер сияқты басқа да белсенділіктері де бар. Препарат селективті серотонин кері сіңіруін тежегіш (ССИИ) антидепрессанттарының енгізілуіне байланысты депрессияны емдеудің бірінші қадамы ретінде қарастырылмайды, олардың жанама әсерлері аз және артық дозада қауіпсіз.

Медициналық қолданыстар

Дезипрамин негізінен депрессияны емдеу үшін қолданылады. Оның тиімділігі тек қысқа мерзімде ғана расталған, ал қосымша әсерлеріне қатысты алаңдаушылықтар оның жалпы пайдалылығын күмәнді етеді. Дезипрамин өте төмен дозада функционалдық диспепсиямен байланысты ауырсынды азайтуға да көмектеседі. Кокаинге тәуелділікті емдеуде де қолданылған, бірақ тиімділігіне жеткілікті дәлелдер жоқ. Невропатиялық ауырсында да оның пайдасы туралы дәлелдер жеткіліксіз.

Жанама әсерлер

Дезипрамин басқа ТСА-лардан қарағанда көбінесе аз ұйқыландырады және ауыз құрғауы, іш қату, несеп тоқтауы, көрудің нашарлауы және ой-есте сақтау қабілетінің төмендеуі сияқты антихолинергиялық әсерлерге азырақ себеп болады.

Өте көп дозалау

Дезипрамин басқа антидепрессанттарға қарағанда, артық дозаланған жағдайда әлдеқайда уытты. Дезипраминнің кез келген артық дозасы немесе күдікті артық дозасы медициналық төтенше жағдай болып есептеледі және дереу медициналық араласпау жағдайында өлімге алып келуі мүмкін.

Фармакокинетика

Дезипрамин – имипрамин және лофепраминнің басты метаболиті.

Химия

Дезипрамин – трициклді қосылыс, нақтырақ айтқанда дибензазепин, және оның химиялық құрылымында біріктірілген үш сақинасы мен жанама тізбегі бар. Басқа дибензазепин ТКА-ларына имипрамин (N-метилдезипрамин), кломипрамин, тримипрамин және лофепрамин (N-(4-хлорбензоилметил)дезипрамин) жатады. Дезипрамин – екіншілік амин ТКА, ал оның N-метилденген түпкілікті имипрамині үшіншілік амин болып табылады. Басқа екіншілік амин ТКА-ларына нортриптилин және протриптилин кіреді. Дезипраминнің химиялық атауы – 3-(10,11-дигидро-5H-дибензо[b,f]азепин-5-ил)-N-метилпропан-1-амин, ал оның бос негіз түріндегі химиялық формуласы C18H22N2, молекулалық массасы 266,381 г/моль.

Тарих

Дезипрамин Geigy компаниясымен әзірленген. Ол алғаш рет 1959 жылы әдебиетте жарияланды және 1962 жылы патентке алынды.

Жалпы атаулар

Дезипрамин – бұл препараттың жалпы атауы және оның түрі, ал дезипрамин гидрохлориді – оның тұзы, формуласы және медициналық қолданысы. Оның жалпы атауы француз тілінде désipramine, испан және итальян тілдерінде desipramina, неміс тілінде desipramin, ал латын тілінде desipraminum.

Брендтер

Дезипрамин әлемнің көптеген елдерінде түрлі тауарлық атаулармен сатылды немесе сатылуда, олардың ішінде Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran және Petylyl сияқты атаулар бар.