Дезипрамин: описание, применение и свойства

Введение

Антидепрессант

| bioavailability = 60–70%
| protein bound = 91%
| elimination half life = 12–30 часов. Действует как относительно селективный ингибитор обратного захвата норадреналина, хотя также обладает и другими свойствами, такими как слабое ингибирование обратного захвата серотонина, α1-блокада, антигистаминные и антихолинергические эффекты. Препарат не рассматривается как средство первой линии для лечения депрессии с момента появления селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), которые имеют меньше побочных эффектов и более безопасны при передозировке.

Медицинское применение

Дезипрамин в основном используется для лечения депрессии. Данные о его эффективности имеются только в краткосрочной перспективе, а из-за опасений по поводу побочных эффектов его общая польза остается неясной. Дезипрамин в очень низких дозах также применяется для уменьшения боли, связанной с функциональной диспепсией. Его также пробовали использовать, хотя и с незначительными доказательствами эффективности, для лечения кокаиновой зависимости. Данные об эффективности при нейропатической боли также недостаточны.

Побочные эффекты

Дезипрамин, как правило, вызывает меньше сонливости, чем другие ТЦА, и реже приводит к антихолинергическим эффектам, таким как сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания, нечеткость зрения, а также нарушения когнитивных функций или памяти.

Передозировка

Дезипрамин особенно токсичен при передозировке по сравнению с другими антидепрессантами. Любая передозировка или подозрение на передозировку дезипрамина рассматривается как неотложное медицинское состояние и может привести к летальному исходу без своевременного медицинского вмешательства.

Фармакокинетика

Дезипрамин является основным метаболитом имипрамина и лофепрамина.

Химия

Дезипрамин – это трициклическое соединение, а именно дибензазепин, в химической структуре которого три кольца объединены вместе с присоединенной боковой цепью. К другим ТКА дибензазепинового ряда относятся имипрамин (N-метилдезипрамин), кломипрамин, тримипрамин и лофепрамин (N-(4-хлорбензоилметил)дезипрамин). Дезипрамин является вторичным амином ТСА, в то время как его N-метилированный предшественник – имипрамин – является третичным амином. Другие вторичные амины ТСА включают нортриптилин и протриптилин. Химическое название дезипрамина – 3-(10,11-дигидро-5H-дибензо[b,f]азепин-5-ил)-N-метилпропан-1-амин, а его свободное основание имеет химическую формулу C18H22N2 и молекулярную массу 266,381 г/моль.

История

Дезипрамин был разработан компанией Geigy. Он впервые был упомянут в литературе в 1959 году и запатентован в 1962 году.

Общие названия

Дезипрамин – это международное непатентованное наименование препарата и его основные формы, а гидрохлорид дезипрамина – это его солевая форма, лекарственная форма и торговые названия. Его международное непатентованное наименование на французском языке – дезипрамин, на испанском и итальянском языках – дезипрамина, на немецком языке – дезипрамин, а на латыни – дезипраминум.

Торговые марки

Дезипрамин продавался или продается во всем мире под различными торговыми названиями, включая Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran и Petylyl, среди прочих.