Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Қан тамырларын кеңейтетін препарат
Vasodilating drug
5-типті фосфодиэстераза ингибиторы (PDE5 ингибиторы) – әртүрлі тіндерді қамтамасыз ететін қан тамырларын астарлаған тегіс бұлшық жасушаларындағы циклдік GMP-ге қатысты 5-типті фосфодиэстеразаның (PDE5) ыдырату әрекетін тоқтату арқылы жұмыс істейтін қан тамырларын кеңейтетін препарат. Бұл препараттар жыныстық стимуляция кезінде эрекцияға көмектесетін пенистің ұлпалық денелерін кеңейтеді және эректильді дисфункцияны (ЭД) емдеу үшін қолданылады. Силденафил ЭД үшін қолданылатын алғашқы тиімді ауыздық ем болды. PDE5 өкпе артериолаларының қабырғаларындағы тегіс бұлшықтарда да кездесетіндіктен, силденафил және тадалафил екі PDE5 ингибиторы өкпе гипертензиясын емдеу үшін FDA-мен бекітілген. 2019 жылдан бері PDE5 ингибиторларының жүрек-қантамыр жүйесіне тигізетін кең ауқымды пайдасы зерттелуде.
A phosphodiesterase type 5 inhibitor (PDE5 inhibitor) is a vasodilating drug that works by blocking the degradative action of cGMP specific phosphodiesterase type 5 (PDE5) on cyclic GMP in the smooth muscle cells lining the blood vessels supplying various tissues. These drugs dilate the corpora cavernosa of the penis, facilitating erection with sexual stimulation, and are used in the treatment of erectile dysfunction (ED). Sildenafil was the first effective oral treatment available for ED. Because PDE5 is also present in the smooth muscle of the walls of the arterioles within the lungs, two PDE5 inhibitors, sildenafil and tadalafil, are FDA approved for the treatment of pulmonary hypertension. As of 2019, the wider cardiovascular benefits of PDE5 inhibitors are being appreciated.
Медициналық қолданыстар
Фосфодиэстераза 5 (PDE5) ингибиторлары, мысалы силденафил (Viagra), тадалафил (Cialis), варденафил (Levitra) және аванафил (Stendra) клиникалық тұрғыдан эректильді дисфункцияны емдеуге көрсетілген. Силденафил мен тадалафил сондай-ақ өкпе гипертониясының кейбір түрлерін емдеуге көрсетілген, ал тадалафил сондай-ақ қатертілген простаталық гиперплазияны емдеуге лицензияланған. PDE5 ингибиторының прототипі силденафил алғаш рет стенокардияны емдеудің жаңа жолын іздеу кезінде табылды. 2002 жылғы зерттеулер инсульттан кейін нейрогенезді арттыру мүмкіндігін қарастырды, бірақ ми-қан тамырлары ауруларында тиімділігін көрсететін клиникалық деректер әзірге жеткіліксіз. PDE5 ингибиторлары артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатиясы және тұқым қуалайтын көз аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілген. Тадалафил қабылдап жатқан пациенттерде арқадағы ауырсыну және бұлшық ет аурулары жиірек кездеседі. 2007 жылдан бері PDE5 ингибиторлары алдыңғы оптикалық нейропатияны тудыруы мүмкін деген деректер бар, бірақ абсолютті тәуекелдің артуы шағын. PDE5 ингибиторлары басқа антигипертензивтік препараттармен синергиялық түрде әрекеттеспейді. 1986 жылы Pfizer ғалымдары Sandwich, Ұлыбританияда ангинаны емдеу үшін PDE5 ингибиторын (кейін силденафил цитраты деп аталды) әзірлеу бойынша клиникаға дейінгі жұмыстарды бастады. Силденафил, тадалафил, варденафил және аванафил – бүкіл әлемде сатылатын негізгі препараттар, бірақ кейбір елдерде мироденафил, уденафил, гисаденафил, йонкенафил (тунодафил) және лоденафил қолжетімді. Барлық PDE5 ингибиторларының әсер ету механизмі бірдей болғанымен, әр препараттың әртүрлі фармакокинетикалық және фармакодинамикалық қасиеттері бар, бұл оның қаншалықты жылдам әрекет ететініне, әсерінің қаншалықты ұзаққа созылатынына және жанама әсерлеріне әсер етеді. Дегенмен, PDE5 ингибиторлары жыныстық стимуляциясыз эрекцияны тудырмайды. Гемодинамикалық әсерлерінен басқа, PDE5 ингибиторлары бірнеше тәжірибелерде қабынуға қарсы, антиоксиданттық, антипролиферативтік және метаболикалық қасиеттері бар екені көрсетілді. Алайда, олардың тиімділігі мен қауіпсіздігін басқа ауруларға қарсы басқа препараттармен салыстырғанда анықтау үшін ірі және ұзақ мерзімді зерттеулер қажет.
Phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitors such as sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), vardenafil (Levitra), and avanafil (Stendra) are clinically indicated for the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil and tadalafil are also indicated for the treatment of some subtypes of pulmonary hypertension, while tadalafil is also licensed for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Sildenafil, the prototypical PDE5 inhibitor, was originally discovered during the search of a novel treatment for angina. Studies in 2002 explored its potential for increasing neurogenesis after stroke, but clinical evidence for benefit in cerebrovascular diseases is currently lacking. PDE5 inhibitors are also contraindicated in patients with previous nonarteritic anterior ischaemic optic neuropathy and hereditary eye diseases. Back pain and muscle aches are also more common in patients taking tadalafil. Since 2007 there has been evidence to suggest that PDE5 inhibitors can cause an anterior optic neuropathy, although the absolute risk increase is small. PDE5 inhibitors do not interact synergistically with other antihypertensive drugs. In 1986, Pfizer scientists at Sandwich, UK, started preclinical work on the development of a PDE5 inhibitor (later known as sildenafil citrate) for the treatment of angina. Sildenafil, tadalafil, vardenafil and avanafil are the main agents marketed globally, although mirodenafil, udenafil, Gisadenafil, Yonkenafil (Tunodafil) and lodenafil are available in some countries. Although all PDE5 inhibitors share the same mechanism of action, each agent has different pharmacokinetics and pharmacodynamics which affect how quickly it acts, how long its effects last, and its side effects. However, PDE5 inhibitors do not cause erections without sexual stimulation. As well as their haemodynamic effects, PDE5 inhibitors have also been shown to have anti inflammatory, antioxidant, antiproliferative, and metabolic properties in several experiments. However, larger and longer term studies are needed to establish their effectiveness and safety compared to other medications in other diseases.