Кіріспе
Кеторолак, басқалармен қатар Toradol брендімен сатылады, бұл стероид емес қабынуға қарсы препарат (НСҚҚ), ауырсынды емдеу үшін қолданылады. Ол ауызға қабылдау, мұрынға тамшыту, тамырға немесе бұлшық етке инъекция жасау және көз тамшылары түрінде қолданылады. Әсері бір сағат ішінде басталып, 8 сағатқа дейін сақталады. Кеторолак 1976 жылы патенттелген және 1989 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Ол жалпы қолданыстағы дәрі ретінде қол жетімді. Асқазан-ішек жолынан қан кету және бүйрек жеткіліксіздігіне байланысты бірнеше өлім жағдайларының нәтижесінде, 1993 жылы кеторолак ауырсынды емдеу үшін Германия нарығынан алынып тасталды. Германияға кеторолак енгізілген кезде, оның жанама әсерлері аз деп есептелгендіктен, тәуелділік тудырмайтындығы және морфинмен салыстырғанда 3-4 сағатқа қарағанда 7-8 сағатқа тиімді болғандықтан, ауырсынды емдеуде опиоидты алмастыру ретінде жиі қолданылды. Кеторолак – өте күшті простагландин тежегіші ретінде, бүйректің қан тамырларын тарылуға байланысты әсерлерге қарсы қорғанысын әлсіретеді, мысалы, қан жоғалту немесе жоғары эндогенді катехоламин деңгейі кезінде.
Ketorolac, sold under the brand name Toradol among others, is a nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID) used to treat pain. It is used by mouth, by nose, by injection into a vein or muscle, and as eye drops. Effects begin within an hour and last for up to eight hours. Ketorolac was patented in 1976 and approved for medical use in 1989. It is available as a generic medication. Due to a series of deaths due to gastrointestinal bleeding and kidney failure, ketorolac as a pain medication was removed from the German market in 1993. When ketorolac was introduced into Germany, it was often mis used as an opioid replacement in pain therapy because its side effects were perceived as much less severe, it did not produce any dependence, and a dose was effective for 7–8 hours compared to morphine with 3–4 hours. As a very potent prostaglandin inhibitor, ketorolac diminishes the kidney's own defenses against vasoconstriction related effects, e. g. during blood loss or high endogenous catecholamine levels.
Медициналық қолданыстар
Кеторолак орташадан ауыр күйге дейінгі ауырсынуды қысқа мерзімді басқару үшін қолданылады. Бүйрек зақымдануына әкелу мүмкіндігі болғандықтан. Кеторолак сонымен қатар опиоидтық препараттарға қосымша болып табылады және ауырсынуды жеңілдетуге көмектеседі. Ол дисменореяны емдеу үшін де қолданылады. Жүйелік қолдану үшін кеторолак ауызға, тіл астына, бұлшықетке инъекциялау арқылы, көктамырға және мұрынға спрей ретінде берілуі мүмкін. Көздің қышылуын емдеуде де тиімді. Цистоидты макулярлық эдеманың алдын алудағы қабынуға қарсы стероид емес препараттардың тиімділігін анықтау үшін жеткілікті мәліметтер жоқ. Кеторолак көзге тамсатылатын дәрілер мүйіз қабықтың сырқырауынан туындаған ауырсынды басқару үшін де қолданылған. Кеторолакпен емдеу кезінде клиниктер жағымсыз әсерлердің пайда болуын қадағалайды. Бауыр функциясының сынақтары, қан тоқтау уақыты, БУН, қан сарысуындағы креатинин және электролит деңгейі сияқты зертханалық тесттер жиі қолданылады және ықтимал асқынуларды анықтауға көмектеседі.
Қарсы көрсетілімдер
Кеторолак гиперсезімталдық, дәріге аллергия, басқа қабынуға қарсы емес препараттарға (ҚҚЭП) айқас сезімталдық, операция жасау алдында, асқазан жарасының тарихы, асқазан-ішек қан кетуі, алкогольге төзбеушілік, бүйрек жеткіліксіздігі, миға қан құйылу, мұрын полипі, ангиоэдема және астма болған жағдайда қолдануға болмайды.
Өзара әрекеттесулер
Кеторолак басқа дәрілермен өзара әрекеттесуі мүмкін. Пробенцид кеторолакпен бірге қолданылғанда қолайсыз реакцияның пайда болу ықтималдығын арттырады. Пентоксифиллин қан кету қаупін күшейтеді. Аспирин мен кеторолакты бір уақытта қабылдағанда тиімділігі төмендейді. Жанама ЖЖ әсерлері жинақталады және калий қоспаларын, аспирин, басқа НПВҚ-дарды, кортикостероидтарды немесе алкогольді бірге қабылдағанда олардың пайда болу мүмкіндігі артады. Антигипертензивтік препараттар мен диуретиктердің тиімділігі төмендеуі мүмкін. Кеторолак қолдану сарысудағы литий деңгейін уытқа басу деңгейіне дейін көтеруі мүмкін. Кеторолакпен бірге метотрексат қабылдағанда уыттану қаупі артады. Клопидогрел, цефоперазон, вальпроин қышқылы, цефотетан, эптифибатид, тирофибан және тиклопидин препараттерін бір мезгілде қолданғанда қан кету қаупі жоғарылайды. Антикоагулянттар мен тромболиздік препараттар да қан кету ықтималдығын арттырады. Кеторолак қатерлі ісікке қарсы дәрілермен, сондай-ақ сәулелік терапиямен өзара әрекеттесе алады. Кеторолакты циклоспоринмен бірге қабылдағанда бүйрекке уытты әсер ету қаупі артады. Кеторолақтың қабынуға қарсы, қызу төмендетуші және ауырсық басу әсерлеріне жауапты негізгі әрекет механизмі – циклооксигеназа (COX) ферментінің бәсекелестік тежелуі арқылы простагландин синтезінің тоқтатылуы. Кеторолак – селективті емес COX ингибиторы. Ол бірінші буын НСАЖ саналады. 2006 жылға дейін Allergan, Inc. компаниясымен лицензияланған. 2007 жылы жағымсыз әсерлердің жоғары деңгейі туралы алаңдаушылықтар туды. Бұл препараттың дозасын және қолдану мерзімін шектеуге әкелді. Ұлыбританияда емдеу ауруханада ғана басталды, бірақ бұл ауруханаға дейінгі жәрдем және тау құтқару қызметтерінде қолдануға тыйым салу мақсатын көздемеді. Кеторолак трометамолының жоғары жиіліктегі жағымсыз әсерлеріне байланысты алаңдаушылықтар кейбір елдерде оның қолданылуын тоқтатуға (офтальмологиялық препараттан басқа) әкелді, ал басқаларында рұқсат етілген дозасы мен емдеу мерзімі қысқартылды. 1990 жылдан 1993 жылға дейін әлем бойынша 97 өлімге әкелген жағдайлар тіркелді. 1992 жылы көзге тамсатылатын препарат FDA-мен мақұлданды. 2010 жылы FDA Sprix (интраназальді препаратты) опиоид деңгейіндегі анальгезия қажет болатын орташа және күшті ауырсынды қысқа мерзімді емдеу үшін мақұлдады. Кеторолак университет және кәсіби спортта да қолданылады, және Ұлттық футбол лигасы мен Ұлттық хоккей лигасында жүйелі түрде қолданылатыны хабарланды. Жарысқа қатысатын спортшылар, әсіресе контактілік спорт түрлерінде, жаттықтырушылары мен командаластарының күтінімен ауырсық басушы препараттардың көмегімен жарақаттарына қарамастан ойнауға міндетті болады. Алайда, соңғы зерттеулер ойыншыларды жарақаттанған күйде ойнауға ынталандыру ауыр жарақаттарға әкеп соғуы мүмкін екенін көрсетті. 2017 жылы бұрынғы футболшылар Ұлттық футбол лигасына қарсы лиганың ауырсық басушы препараттарды теріс пайдалануына қатысты сот процесін бастады.