Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Буфагин – бақаның сүтінен алынған улы стероид C24H34O5, ірі бақаның (Rhinella marina, синонимі Bufo marinus, қамысты бақа) мойнының артқы бөлігіндегі тері безінен шығатын улы секреция. Бақа жарақаттанғанда, қорқып немесе ашуланғанда осы секрецияны бөліп шығарады. Буфагин физиологиялық әсері және химиялық құрылымы жағынан нарықгүлдің химиялық заттарына ұқсас. Буфагин – басқа бақалардың, өсімдіктер мен саңырауқұлақтар секрецияларында кездесетін буфотоксин қоспасының құрамына кіретін бірнеше ұқсас заттардың да атауы.
Bufagin is a toxic steroid C24H34O5 obtained from toad's milk, the poisonous secretion of a skin gland on the back of the neck of a large toad (Rhinella marina, synonym Bufo marinus, the cane toad). The toad produces this secretion when it is injured, scared or provoked. Bufagin resembles chemical substances from digitalis in physiological activity and chemical structure. Bufagin also refers to any of several similar substances found as components of the mixture bufotoxin in secretions of other toads, as well as plants and mushrooms.
Тарих
Буфагин 1910 жылдың күзінде ашылды, осы кезде Джон Джейкоб Абель мен Дэвид И. Махт тропикалық бақа – Bufo agua-дан алынған белгісіз заттардың қасиеттерін зерттеген. Олар бақаның сілекей безінен орталық нерв жүйесінің күшті тітіркенуі арқылы бөлінетін "сүтті секрецияны" жинады. Олар жартылай сұйық заттың ауада тез кебіп, сарғыш, қатты қабыршақтарға айналатынын байқады, бұл кептірілген жылан уысына ұқсас болды. Улы заттармен тәжірибелер жүргізгеннен кейін Джон Джейкоб Абель мен Дэвид И. Махт секрецияда эпинефрин және жаңадан ашылған зат бар екенін анықтады, олар осы дигиталис сияқты затқа бастапқыда "буфагин" деген ат қойды. Сондай-ақ, олар удың құрамындағы эпинефрин мен буфагин мөлшерін сандық түрде талдап, 0,1 грамм эпинефринге 0,734 грамм буфагин шамасында екенін анықтады.
The discovery of bufagin has taken place in the fall of 1910, where John Jacob Abel and David I. Macht are investigating the property of unknown substances from a tropical toad, Bufo agua. They collected the "milky secretion" squirted out of toad’s parotid gland due to the control of the central nervous system while it was strongly irritated. They observed the semifluid substance is quickly dried in the air and formed a yellow and hard scales that shared a similar appearance with dried snake venom. After the experiments with the poison, John Jacob Abel and David I. Macht found there are epinephrin and a newly discovered substance exist within the secretion, which they originally gave the name of “bufagin” to this digitalis like substance. They also quantitatively analyzed the amounts of epinephrin and bufagin in the venom, which showed that 0.734 gram of bufagin with respect to 0.1 gram of epinephrin presented.
Синтез
Құрылымдық жағынан ұқсас екі буфагин синтетикалық әдіс жасау үшін қолданылуы мүмкін, яғни буфоталиннің кинобуфагинге түрленуі. Кинобуфагин көптеген ісікке қарсы препараттардың алғашқы заты ретінде белгілі, ал буфоталин – қамыс бақасында кездесетін маңызды у. Бұл синтез әдісі 6 қадамнан тұрады.
Two structurally similar bufagins can be utilized to develop a synthetic method, which is the transformation of bufotalin to cinobufagin. Cinobufagin is known for its potential as the precursor of many anti tumor drugs and bufotalin is an important venom found within the cane toad. This synthesis method involves 6 steps.
Буфагиндердің әсері
Кейбір буфагиндер сандырақтың улануына ұқсас әсер етеді, жүрек бұлшық етіне әсер етіп, қарыншалық дірілдеуді тудырады. Ал кейбіреулері жергілікті жансыздандырғыш әсерге ие. Ауырсындік әсері де жасуша мембранасының байланыс орындарында Na+/K+ АТФаза ингибиторлары ретінде әрекет етуі арқылы дәлелденген. Лейкемия және меланома жасушаларындағы қатерлі ісікке қарсы қасиеттері, сондай-ақ простата қатерлі ісігі жасушаларының көбеюін тежеуі жасушалық модельдерде зерттелді. Буфагин токсиндерінің кейбіреулері дәстүрлі қытай медицинасында дигоксинге батыс медицинасында қолданылатын сияқты (яғни, жүрек ауруларын, мысалы, қарыншалық фибрилляцияны емдеуде) қолданылады. Бұл буфагиндер, әсіресе кинобуфагин, көптеген туындыларын берді, олар потенциалды ісікке қарсы препараттар ретінде бағаланып келеді.
Some bufagins have effects similar to poisoning by digitalis, having effects on the cardiac muscle, causing ventricular fibrillation. Some also have local anesthetic action. The analgesic effects have also been proven, by acting as Na+/K+ ATPase inhibitors on the binding sites of the cell membrane. The anti cancer properties in leukemia and melanoma cells, and the inhibition of the proliferation of prostate cancer cells, have also been investigated in cellular models. Some of the bufagin toxins are used in low doses in traditional Chinese medicine for similar applications as digoxin is used for in Western medicine (i. e. treatment of heart conditions such as atrial fibrillation). These bufagins, and especially cinobufagin, have given rise to a large number of derivatives evaluated as potential anti tumor drugs.