Тиотиксен (Navane) – ескі буынды психозға қарсы препарат. Шизофрения, депрессия, агрессияны басу үшін қолданылады. Қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Типикалық антипсихотикалық дәрі-дәрмек
Typical antipsychotic medication
Тиотиксен немесе тиотиксен – қазіргі уақытта Navane сауда атауымен сатылатын, негізінен жіті және созылмалы шизофренияны емдеу үшін қолданылатын типикалық антипсихотикалық зат. Препараттың негізгі қолданысынан өзге, нейролептикалық препараттарға тән әсерлерге ие, оның ішінде тыныштандыратын, антидепрессивтік және агрессияға қарсы қасиеттері бар. Дәрі алғаш рет 1967 жылы Pfizer фармацевтикалық компаниясымен синтезделді және сатуға шығарылды. Соңғы онжылдықтарда препараттың қолданысы азайғанмен, АҚШ және Канадада оны өндіру және тағайындау жалғасуда. Дәрі мінез-құлық пен ой-өрісті реттейді, сондай-ақ антидепрессивтік әсерін де көрсетеді. Жағымсыз әсерлердің спектрі басқа антипсихотикалық препараттарға ұқсас, салмақ көтерілуі, психикалық дискомфорт және қозғалмаушылық сияқты белгілерге алып келуі мүмкін. Басқа да мүмкін симптомдарға ұйқысыздық, көрудің нашарлауы және ауыздың құрғауы сияқты антихолинергиялық әсерлер жатады. Жиі кездеспейтін жағымсыз әсерлерге Паркинсон синдромы және кешкі дискинезия сияқты препараттың салдарынан туындаған қозғалыс бұзылыстары жатады. Әр түрлі дозаларға (10–60 мг) жауаптық зерттеулердің нәтижелері төмен дозаларда стимуляциялық әсер беретінін, ал доза мөлшері артқан сайын бұл әсердің азаятынын көрсетеді. Жалпы, тиотиксеннің тиімділігі басқа антипсихотикалық препараттармен салыстырғанда, оңтайлы дозаға қарамастан, кем дегенде бірдей тиімді деп бағаланған.
Tiotixene, or thiothixene is a typical antipsychotic agent currently sold under the brand name Navane which is predominantly utilised to treat acute and chronic schizophrenia. Beyond its primary indication, it can exhibit a variety of effects common to neuroleptic drugs including anxiolytic, anti depressive, and anti aggressive properties. The drug was first synthesized and marketed in 1967 under the pharmaceutical company Pfizer. While the usage of the drug has declined in recent decades, the drug continues to be manufactured and prescribed in the US and Canada. The drug regulates behaviour and thoughts, and can also exhibit an anti depressive effect. The side effect profile is similar to related antipsychotic agents, displaying weight gain, mental distress, and inability to sit still. Other possible symptoms include anticholinergic side effects such as insomnia, blurred vision, and dry mouth. Less frequently encountered side effects are drug induced movement disorders such as Parkinson's syndrome and tardive dyskinesia. The results of various dose response studies (10–60 mg) indicate a stimulating effect at lower doses, which diminishes as higher doses are administered. Overall, the efficacy of thiothixene when compared to other antipsychotic drugs was evaluated to be at least as effective regardless of the optimum dosage.
Химия
Тиотиксен - (4 метилпиперазин-1-ил)пропилидендік тізбегі бар тиоксантен ядросынан тұратын трициклді қосылыс. Әдебиетте тиотиксен синтезінің бірнеше әдістері сипатталған, олардың барлығы (4 метилпиперазин-1-ил)пропилидендік тізбегі құрылған түрлі тиосантон туындыларына негізделген. Уайет және авторлар тобы тиотиксен синтезін төрт түрлі жолмен сипаттады, олардың үшеуі Мурен және авторлар тобының бұрынғы зерттеулеріне негізделген. Бір әдіс 9-литий N,N-диметилтиоксантен-2-сульфонамидті ацетилдеу арқылы тиотиксен синтезін сипаттайды. Ацетилдеуден кейін конденсациялық реакция және амин алмасу арқылы аралық кетон алынады. Бұл аралық зат NaBH4-пен тотығу арқылы E және Z тиотиксенге айналдырылды, содан кейін POCl3 пиридинін қолданып сусыздандырылды.
Thiothixene is a tricyclic compound consisting of a thioxanthene core with a (4 methylpiperazin 1 yl)propylidene side chain. Several methods for the synthesis of thiothixene are described in literature, which all rely on varying thioxanthone derivatives upon which the (4 methylpiperazin 1 yl)propylidene side chain is constructed. Wyatt et al. described the synthesis of thiothixene via four different routes, three of which originated from the previous findings from Muren et al. One method described the synthesis of thiothixene by acetylation of 9 lithio N,N dimethylthioxanthene 2 sulfonamide. After acetylation, a condensation reaction, and an amine exchange the intermediate ketone was obtained. This intermediate was then converted into E and Z thiothixene through reduction with NaBH4, followed by dehydration using POCl3 pyridine.