Эторфин (M99) – күшті анальгетик, морфинден 1000-3000 есе күшті. Ветеринарияда қолданылады, заңмен реттеледі. Химиялық құрамы, қолданылуы туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жартылай синтетикалық опиоид
Semi synthetic opioid
Эторфин (M99) – жартылай синтетикалық опиоид, оның анальгетикалық күші морфиннікінен шамамен 1000-3000 есе артық. Ол алғаш рет 1960 жылы орипавиннен дайындалды, ол әдетте опий мак экстрактында кездеспейді, бірақ оның туысқан түрлері – шығыс мак (Papaver orientale) және қанатты мак (Papaver bracteatum) өсімдіктерінде кездеседі. Кейіннен 1963 жылы Кеннет Бентли басқаратын Эдинбургтегі Горжидегі Макфарлан Смит зерттеу тобы оны қайта өндірді. Оны тебаиннен де алуға болады.
Etorphine (M99) is a semi synthetic opioid possessing an analgesic potency approximately 1,000–3,000 times that of morphine. It was first prepared in 1960 from oripavine, which does not generally occur in opium poppy extract but rather the related plants Papaver orientale and Papaver bracteatum. It was later reproduced in 1963 by a research group at MacFarlan Smith in Gorgie, Edinburgh, led by Kenneth Bentley. It can also be produced from thebaine.
Ветеринариялық пайдалану
Эторфин тек ветеринариялық қолдану үшін ғана заңды түрде қол жетімді және заңмен қатаң реттеледі. Ол көбінесе пілдер және басқа да ірі сүтқоректілерді ұсыну үшін қолданылады. Дипренорфин (Revivon) – опиоидты рецепторлардың антагонисті, ол эторфин дозасына пропорционалды (1,3 есе) мөлшерде беріледі, оның әсерін кері қайтару үшін. Ветеринариялық күшті эторфин адам үшін қауіпті. Сондықтан ветеринарларға жеткізілетін препараттың құрамында эторфинмен бірге адамға арналған антидот та болады. Адамға арналған антидот әдетте налоксон, дипренорфин емес, және эторфин дайындалғанға дейін дайындалып, эторфинге кездейсоқ ұшыраған жағдайда дереу қолданылуы тиіс. Адам үшін 3 мкг дозасы, дәрілік препараттың құрамында дипренорфин немесе налоксон сияқты антидоттың тең дозасы болуын талап етеді. Оның басты артықшылығы – әрекет ету жылдамдығы, және одан да маңыздысы, дипренорфиннің оның әсерін жылдам кері қайтаруы. Ауыр кардиопульмоналды депрессияны қоса алғанда, жанама әсерлердің жоғары жиілігі эторфиннің жалпы ветеринариялық тәжірибеде жиі қолданылмауына себеп болды. Дегенмен, оның жоғары тиімділігі, эторфин мен оның антагонисті дипренорфиннің жылдам әрекеті, оның носорогтар мен пілдер сияқты ірі сүтқоректілерді ұстау үшін қолданылуын қамтамасыз етті, онда жылдам басталу және жылдам қалпына келтіру өте маңызды. Эторфиннің жоғары тиімділігі ірі жабайы сүтқоректілерге проектилдік шприц (дарт) арқылы жеткілікті мөлшерде эторфин енгізуге мүмкіндік береді. Ірі жануарларға арналған Иммобилон – эторфин мен ацепромазин малеатының қоспасы. Large Animal Revivon эторфинге қарсы препараттың құрамында негізінен жануарларға арналған дипренорфин және адамға арналған налоксонға негізделген антидот бар, оны эторфиннен бұрын дайындау керек. 5–15 мг дозасы африкалық пілді, ал 2–4 мг дозасы қара носороқты қозғалмайтын етіп қояды.
Etorphine is available legally only for veterinary use and is strictly governed by law. It is often used to immobilize elephants and other large mammals. Diprenorphine (Revivon) is an opioid receptor antagonist that can be administered in proportion to the amount of etorphine used (1.3 times) to reverse its effects. Veterinary strength etorphine is fatal to humans. For this reason the package as supplied to vets always includes the human antidote along with the etorphine. The human antidote is generally naloxone, not diprenorphine, and is always prepared before the preparation of etorphine to be immediately administered following accidental human exposure to etorphine. The in humans is 3 μg which led to the requirement that the medicine include an equal dose of an antidote, diprenorphine or naloxone. One of its main advantages is its speed of operation, and more importantly, the speed that diprenorphine reverses its effects. The high incidence of side effects, including severe cardiopulmonary depression, has caused etorphine to fall into disfavor in general veterinary practice. However, its high potency, combined with the rapid action of both etorphine and its antagonist, diprenorphine, means that it has found a place for use in the capture of large mammals such as rhinoceroses and elephants, where rapid onset and rapid recovery are both very important. The high potency of etorphine means that sufficient etorphine can be administered to large wild mammals by projectile syringe (dart). Large Animal Immobilon is a combination of etorphine plus acepromazine maleate. An etorphine antidote Large Animal Revivon contains mainly diprenorphine for animals and a human specific naloxone based antidote, which should be prepared prior to the etorphine. A 5–15 mg dose is enough to immobilize an African elephant and a 2–4 mg dose is enough to immobilize a black rhinoceros.
Фармакология
Эторфин – μ, δ және κ опиоид рецепторларының өте күшті, селективті емес толық агонисті. Ол сонымен қатар ноцицептин рецепторына салыстырмалы түрде әлсіз байланысқа ие. Эторфиннің адамдар үшін LD50 дозасы 3 мкг құрайды.
Etorphine is an extremely potent, non selective full agonist of the μ , δ , and κ opioid receptors. It also has relatively weak affinity for the nociceptin receptor. Etorphine has an LD50 of 3 μg in humans.
Құқықтық мәртебе
Гонконгта эторфин Гонконгтың Қауіпті есірткілер туралы 134-тараудың 1-кестесі бойынша реттеледі. Оны тек денсаулық сақтау саласының мамандары және университеттердегі ғылыми зерттеулер үшін ғана пайдалануға болады. Бұл зат дәріханада рецепт бойынша беріледі. Рецептсіз есірткіні жеткізушіге 10 000 доллар (Гонконг доллары) айыппұл салынады. Есірткіні сату немесе өндіру үшін 5 миллион доллар (Гонконг доллары) айыппұл және өмір бойы бас бостандығынан айыру жазасы көзделеді. Денсаулық сақтау министрлігінің лицензиясысыз тұтыну үшін затты иелену 1 000 000 доллар (Гонконг доллары) айыппұлмен және/немесе 7 жылға бас бостандығынан айырумен қылмыстық жазаланады. Нидерландыда эторфин опиум заңына сәйкес I кестедегі есірткі болып табылады. Ол тек зоопарктарда ірі жануарларды уақытша қозғалту үшін ветеринариялық мақсаттарда қолданылады. АҚШ-та эторфин 9056 ACSCN нөмірімен I кестедегі дәрі ретінде тізімделген, бірақ оның гидрохлорид тұзы 9059 ACSCN нөмірімен II кестеде жіктеледі. 2013 жылғы жылдық жалпы өндіріс квотасы екеуі үшін де нөлдік болғандықтан, гидрохлоридтік препараттар, болжам бойынша, Германиядан және/немесе Ұлыбританиядан импортталады. Ұлыбританияда 1971 жылғы «Есірткілерді теріс пайдалану туралы» заңға сәйкес эторфин А класты зат ретінде бақыланады. Италияда эторфин, сондай-ақ оның бастапқы қосылыстары – дигидроэторфин және ацеторфин заңсыз. (2022 жылғы деректер)
In Hong Kong, etorphine is regulated under Schedule 1 of Hong Kong's Chapter 134 Dangerous Drugs Ordinance. It can be used legally only by health professionals and for university research purposes. The substance can be given by pharmacists under a prescription. Anyone who supplies the substance without prescription can be fined $10,000 (HKD). The penalty for trafficking or manufacturing the substance is a $5,000,000 (HKD) fine and life imprisonment. Possession of the substance for consumption without license from the Department of Health is illegal with a $1,000,000 (HKD) fine and/or 7 years of jail time. In the Netherlands, etorphine is a Schedule I drug of the Opium Law. It is used only for veterinary purposes in zoos to immobilize large animals. In the US, etorphine is listed as a Schedule I drug with an ACSCN of 9056, although its hydrochloride salt is classified as Schedule II with an ACSCN of 9059. The 2013 annual aggregate manufacturing quota for both was zero so veterinary supplies of the hydrochloride are presumably imported from Germany and/or the UK. In the UK, under the Misuse of Drugs Act 1971, etorphine is controlled as a Class A substance. In Italy Etorphine is illegal, as are the parent compounds Dihydroetorphine and Acetorphine. (Datas from 2022)