Эргометрин – босанғаннан кейінгі қан кетуді тоқтатуға қолданылатын дәрі. ЛСД жасау үшін пайдаланылуы мүмкін, Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының тізімінде бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Лизергамид
Lysergamide
Эргометрин, сонымен қатар эргоновин деп аталады және басқалармен қатар Эрготрат, Эргостат және Синтометрин деген сауда маркаларымен сатылады. Бұл дәрілік зат бала туғаннан кейін болатын қатты қан кетуді тоқтату үшін жатырдың жиырылуын қамтамасыз етеді. Оны ауызға ішу арқылы, бұлшық етке немесе тамырға инъекция жасау арқылы қолдануға болады. Эргометринге қатысты шектеулер бар, себебі одан лизергік қышқылдың диэтиламиді (ЛСД) дайындауға болады. Эргометрин 1932 жылы ашылған. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне енген.
Ergometrine, also known as ergonovine and sold under the brand names Ergotrate, Ergostat, and Syntometrine among others, is a medication used to cause contractions of the uterus to treat heavy vaginal bleeding after childbirth. It can be used either by mouth, by injection into a muscle, or injection into a vein. Ergometrine is regulated because it can be used to make lysergic acid diethylamide (LSD). Ergometrine was discovered in 1932. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медициналық қолданыстар
Эргометрин еңбек және босандыру практикасында плацентаны бөліп шығаруды жеңілдету және қан тамырлары қабырғасындағы тегіс бұлшық тінін тарылту арқылы қан ағынын азайтып, босанғаннан кейінгі қан кетуді болдырмау үшін медициналық қолданылады. Ол көбінесе окситоцинмен (Syntocinon) бірге синтеметрин ретінде қолданылады. Эргометрин коронарлық артериялардың спазмын тудыруы мүмкін. Вариантты (Принцметал) стенокардияны диагностикалау үшін де қолданылады.
Ergometrine has a medical use in obstetrics to facilitate delivery of the placenta and to prevent bleeding after childbirth by causing smooth muscle tissue in the blood vessel walls to narrow, thereby reducing blood flow. It is usually combined with oxytocin (Syntocinon) as syntometrine. It can induce spasm of the coronary arteries. It is used to diagnose variant (Prinzmetal's) angina.
Жанама әсерлер
Мүмкін болатын жанама әсерлерге: жүрек тосығы, құсу, іш ауруы, диарея, бас ауруы, бас айналуы, құлақтағы шу, кеудедегі ауырсыну, жүрек қағу, брадикардия, уақытша гипертония және басқа да жүрек аритмиялары, тыныс қиындығы, бөртпелер және шок кіруі мүмкін. Дозаны артық қабылдау ерекше улануға, ерготизмге немесе "Антоний отына" әкеледі: ұзаққа созылған қан тамырларының спазмы, салдарынан гангрена және ағза мүшелерін алу; галлюцинациялар және деменция; сондай-ақ түсік. Асқазан-ішек жолының бұзылыстары, мысалы, диарея, жүрек айну және құсу жиі кездеседі. Препарат жүктілік, қан тамырлары аурулары және психоз кезінде қолдануға қарсы көрсетіледі.
Possible side effects include nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, headache, dizziness, tinnitus, chest pain, palpitation, bradycardia, transient hypertension and other cardiac arrhythmias, dyspnea, rashes, and shock. An overdose produces a characteristic poisoning, ergotism or "St. Anthony's fire": prolonged vasospasm resulting in gangrene and amputations; hallucinations and dementia; and abortions. Gastrointestinal disturbances such as diarrhea, nausea, and vomiting, are common. The drug is contraindicated in pregnancy, vascular disease, and psychosis.
Фармакодинамика
Ергометрин α адренергиялық, дофаминергиялық және серотонин рецепторларына (5 HT2 рецепторы) әсер етеді, бірақ жатырға (және басқа да тегіс бұлшық еттерге) күшті стимуляциялық әсерін нақты бір рецептор түрімен байланыстыру қиын. Эргометрин жоғары дозаларда (мысалы, 2–10 мг; қалыпты терапиялық дозалар 0,2–0,4 мг) психоделикалық әсерлер тудырады. Бұл 5 HT2A рецепторларын белсендіруге байланысты болуы мүмкін. Эргометрин серотонин 5 HT2B рецепторының агонисті болып табылады және жүрек клапандарының зақымдануымен байланысты.
While ergometrine acts at α adrenergic, dopaminergic, and serotonin receptors (the 5 HT2 receptor), it exerts on the uterus (and other smooth muscles) a powerful stimulant effect not clearly associated with a specific receptor type. Ergometrine produces psychedelic effects at high doses (e. g., 2–10 mg; normal therapeutic doses are 0.2 to 0.4 mg). This can be attributed to activation of 5 HT2A receptors. Ergometrine is an agonist of the serotonin 5 HT2B receptor and has been associated with cardiac valvulopathy.
Тарих
Ерготтың фармакологиялық қасиеттері белгілі болған және оны акушерлер ғасырлар бойы пайдаланған, бірақ 20 ғасырдың басына дейін толыққанды зерттелмеген және жарияланбаған. Дегенмен, оның түсік түсіру әсері және ерготизм қаупі салдарынан, ол тек сақтықпен тағайындалған, мысалы, босанғаннан кейінгі қан кетуді емдеу үшін. Эргометрин алғаш рет 1935 жылы химиктер С. Моир, Х. В. Дадли және Джеральд Роджерс тарапынан бөліп алынып, табылған. Каролина Де Коста, эргометриннің алдын алу және қан кетуді емдеу мақсатында қолданылуы 20 ғасырдың басында Батыс елдерінде аналар өлімі көрсеткішін төмендетуге үлкен үлес қосып, оның себебі болғанын айтты. Лизергамидтің N-алкил туындысы ретінде эргометрин 1971 жылғы Есірткі құралдарын қолдануға қатысты заңмен де қамтылған, бұл оны Ұлыбританияда заңсыз етеді.
The pharmacological properties of ergot were known and had been utilised by midwives for centuries, but were not thoroughly researched and publicized until the early 20th century. However, its abortifacient effects and the danger of ergotism meant that it was only prescribed cautiously, as in the treatment of postpartum haemorrhage. Ergometrine was first isolated and obtained by the chemists C Moir, H W Dudley and Gerald Rogers in 1935. Caroline De Costa has argued that the adoption of ergometrine for preventive use and for treating bleeding contributed to the decline in the maternal mortality rate in much of the West during the early 20th century. As an N alkyl derivative of lysergamide, ergometrine is also covered by the Misuse of Drugs Act 1971, effectively rendering it illegal in the United Kingdom.