Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лизергамид
Lysergamide
Эргометрин, также известный как эргоновин и продаваемый под торговыми марками Ergotrate, Ergostat и Syntometrine, среди прочих, — это лекарственное средство, используемое для вызова сокращений матки с целью лечения обильного вагинального кровотечения после родов. Его можно применять внутрь, вводить путем инъекции в мышцу или в вену. Эргометрин находится под контролем, поскольку его можно использовать для производства диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД). Эргометрин был открыт в 1932 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Ergometrine, also known as ergonovine and sold under the brand names Ergotrate, Ergostat, and Syntometrine among others, is a medication used to cause contractions of the uterus to treat heavy vaginal bleeding after childbirth. It can be used either by mouth, by injection into a muscle, or injection into a vein. Ergometrine is regulated because it can be used to make lysergic acid diethylamide (LSD). Ergometrine was discovered in 1932. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медицинское применение
Эргометрин применяется в акушерстве для облегчения отделения плаценты и профилактики послеродовых кровотечений, вызывая сужение гладкой мускулатуры стенок сосудов и тем самым уменьшая кровоток. Обычно его комбинируют с окситоцином (Syntocinon) в препарат синтометрин. Он может вызывать спазм коронарных артерий. Используется для диагностики стенокардии Принцметала.
Ergometrine has a medical use in obstetrics to facilitate delivery of the placenta and to prevent bleeding after childbirth by causing smooth muscle tissue in the blood vessel walls to narrow, thereby reducing blood flow. It is usually combined with oxytocin (Syntocinon) as syntometrine. It can induce spasm of the coronary arteries. It is used to diagnose variant (Prinzmetal's) angina.
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе, диарею, головную боль, головокружение, шум в ушах, боль в груди, сердцебиение, брадикардию, транзиторную гипертензию и другие сердечные аритмии, одышку, сыпь и шок. Передозировка вызывает характерное отравление, эрготизм или "святой огонь": продолжительный спазм сосудов, приводящий к гангрене и ампутациям; галлюцинации и деменцию; и выкидыши. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота и рвота, часто встречаются. Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях сосудов и психозах.
Possible side effects include nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, headache, dizziness, tinnitus, chest pain, palpitation, bradycardia, transient hypertension and other cardiac arrhythmias, dyspnea, rashes, and shock. An overdose produces a characteristic poisoning, ergotism or "St. Anthony's fire": prolonged vasospasm resulting in gangrene and amputations; hallucinations and dementia; and abortions. Gastrointestinal disturbances such as diarrhea, nausea, and vomiting, are common. The drug is contraindicated in pregnancy, vascular disease, and psychosis.
Фармакодинамика
В то время как эргометрин действует на α-адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы (в частности, рецептор 5-HT2), он оказывает на матку (и другие гладкие мышцы) мощный стимулирующий эффект, чья связь с конкретным типом рецептора не установлена однозначно. Эргометрин вызывает психоделические эффекты в высоких дозах (например, 2–10 мг; нормальные терапевтические дозы составляют 0,2–0,4 мг). Это может быть обусловлено активацией рецепторов 5-HT2A. Эргометрин является агонистом серотонинового рецептора 5-HT2B и ассоциирован с развитием клапанной патологии сердца.
While ergometrine acts at α adrenergic, dopaminergic, and serotonin receptors (the 5 HT2 receptor), it exerts on the uterus (and other smooth muscles) a powerful stimulant effect not clearly associated with a specific receptor type. Ergometrine produces psychedelic effects at high doses (e. g., 2–10 mg; normal therapeutic doses are 0.2 to 0.4 mg). This can be attributed to activation of 5 HT2A receptors. Ergometrine is an agonist of the serotonin 5 HT2B receptor and has been associated with cardiac valvulopathy.
История
Фармакологические свойства спорыньи были известны и использовались акушерами на протяжении веков, но не были тщательно исследованы и опубликованы до начала XX века. Однако его абортивное действие и опасность эрготизма означали, что он назначался только с осторожностью, например, при лечении послеродового кровотечения. Эргометрин был впервые выделен и получен химиками К. Моиром, Х. В. Дадли и Джеральдом Роджерсом в 1935 году. Кэролайн Де Коста утверждает, что внедрение эргометрина для профилактического применения и лечения кровотечений способствовало снижению материнской смертности в большей части западного мира в начале XX века. Являясь N-алкильным производным лизергамида, эргометрин также подпадает под действие Закона о контроле над наркотиками 1971 года, что фактически делает его незаконным в Соединенном Королевстве.
The pharmacological properties of ergot were known and had been utilised by midwives for centuries, but were not thoroughly researched and publicized until the early 20th century. However, its abortifacient effects and the danger of ergotism meant that it was only prescribed cautiously, as in the treatment of postpartum haemorrhage. Ergometrine was first isolated and obtained by the chemists C Moir, H W Dudley and Gerald Rogers in 1935. Caroline De Costa has argued that the adoption of ergometrine for preventive use and for treating bleeding contributed to the decline in the maternal mortality rate in much of the West during the early 20th century. As an N alkyl derivative of lysergamide, ergometrine is also covered by the Misuse of Drugs Act 1971, effectively rendering it illegal in the United Kingdom.