Кіріспе

Химиялық қосылыс

Дезонид (INN) – 1970 жылдан бері қолданылып келе жатқан, төмен тиімділікті жергілікті кортикостероидті қабынуға қарсы препарат. Ол негізінен ересектер мен балаларда атопиялық дерматит (экзема), себореялық дерматит, контактты дерматит және псориазды емдеу үшін қолданылады. Оның қауіпсіздік профилі жақсы, және ол крем, май, лосьон және Verdeso Foam саудалық атауымен көбік түрінде қолжетімді. Кремдер, лосьондар мен майлардың басқа саудалық атауларына Tridesilon, DesOwen, Desonate кіреді. АҚШ классификациясы бойынша ол VI топтағы кортикостероид, ең аз тиімділіктің екінші тобы.

Медициналық қолданыстар

Дезонид – әртүрлі тері ауруларының қызаруын, ісігін, қышынуын және дискомфортты басу үшін рецепт бойынша тағайындалатын сыртқы қолдануға арналған ем. Қолданылатын түріне қарамастан, дезонид күніне 2-3 рет, күн сайын бір уақытта қолданылады. Терінің жағдайы көбінесе емдеудің алғашқы екі аптасында жақсарады. Науқастарға жағдай жақсару үшін қажетті ең аз уақыт ішінде дезонид қолдану ұсынылады.

Жағымсыз әсерлер

Дезонидтің 4 аптадан астам қолданылуының қауіпсіздігі анықталған жоқ. Фармацевттер мен тағайындаушы дәрігерлер осы препаратта аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін белсенді емес ингредиенттер болуы мүмкін екенін білуі керек. Егер емдеу аймағында инфекция немесе ашық жара болса, дезонид қолдануға болмайды. Жергілікті кортикостероидтердің жүйелік сіңірілуі қолайсыз әсерлерге алып келуі мүмкін. Кейбір емделген пациенттерде Кушинг синдромы, гипергликемия және гликозурия белгілері байқалған. Емді тоқтатудан кейін, гипоталамус-гипофиз-бүйрек үсті безі (ГГБ) осінің қайтымды басуы және глюкокортикостероид жетіспеушілігі болуы мүмкін. Косинтропин (ACTH1 24) зертханалық тесті ГГБ осінің басуын бағалауға көмектеседі. Тері арқылы сіңгеннен кейін кортикостероидтер фармакокинетикалық жолдармен жүреді, бұл интравенозды кортикостероидтерге ұқсас. Кортикостероидтердің әрекет ету механизмі фосфолипаза А2-нің ингибиторлық ақуыздарын (липокортиндерді) индукциялау арқылы жүзеге асырылады деп саналады. Липокортиндер простагландиндер және лейкотриендер сияқты қабыну медиаторларының биосинтезін реттейді. Липокортиндер қабыну медиаторларының ортақ прекурсоры – арахидон қышқылын тежеуге қабілетті.

Өзара әрекеттесулер

Инсулин және Метформин сияқты жалпы қолданылатын дәрілер шағын теріс дәрілік өзара әрекеттесуді тудыруы мүмкін. Аспирин, Цимбалта (дулоксетин), Балық майы, Ацетаминофен, В12 витамині, С витамині, D3 витамині және Зиртек сияқты бірге тексерілетін, бірақ теріс дәрілік өзара әрекеттесу тудырмайтын дәрілер де бар.

Ғылыми-зерттеу және клиникалық сынақтар

2006 жылы екі ірі клиникалық зерттеуден кейін Desonate FDA мақұлдауымен тіркелді. Әрбір рандомизацияланған, қос соқыр, плацебомен бақыланатын зерттеуге 582 педиатриялық пациент (жасы 3 айдан 18 жасқа дейін) қатысты. Пациенттерге препарат немесе плацебо 4 апта бойы күніне 2 рет жергілікті түрде қолданылды. Зерттеушінің жалпы ауырлық деңгейі (IGSS) бойынша, ем сәтті деп есептелді, егер 4-аптада пациенттің бастапқы IGSS көрсеткішінен кем дегенде екі (2) бірлікке төмендесе. Клиникалық зерттеу 1-де, Desonate-мен емделген пациенттердің 44%-ы сәтті емделді, ал плацебомен емделгендердің 14%-ында осы көрсеткіш байқалды. Клиникалық зерттеу 2-де, Desonate-мен емделген пациенттердің 28%-ы сәтті емделді, ал плацебомен емделгендердің 6%-ында осы нәтижеге қол жеткізілді. FDA Tridesilon препаратын келесі жағдайларда қолдануға мақұлдады: Контактты дерматит, Рхус дерматиті, Экзема, Дерматит, Дискоидты қызыл жегіш, Анулярлы гранулома, Себореялық дерматит, Полиморфты жарық эрупциясы, Қышыма, Псориаз, Лихен симплекс, Атопиялық дерматит, Лихен планус, Ксероз, Экфолиативті дерматит. Жақында, 2014 жылдың соңында, Desonide кремі мен аминқышқылдары бар ылғалдандыратын кремді салыстыру үшін 3-фазалық клиникалық зерттеулер аяқталды. Экзема немесе атопиялық дерматиті бар 18 жастан асқан ер және әйел пациенттер зерттеуге қатыса алды. 5 апталық рандомизацияланған, қос соқыр, активті бақылау зерттеуінде екі кремнің де күніне екі рет қолданылуының әсері салыстырылды. Клиникалық зерттеуді NeoStrata Company, Inc. компаниясы демеушілік етті. Desonide-тің канцерогендік немесе фотоканцерогендік әлеуетін бағалау үшін ешқандай зерттеу жүргізілмеген. Сондай-ақ, оның фертильдікке әсерін анықтау үшін зерттеулер жүргізілмеген. Патент Desonide-ті қолдана отырып, жергілікті қабынуға қарсы емдеуге қатысты. Патент қабынуға қарсы препараттың терінің қабынуымен және/немесе эпидермистегі гиперпролиферативті белсенділікпен сипатталатын тері ауруларын немесе бұзылыстарын емдеуге қолайлы екенін қорғайды. Жағымсыз әсерлер мен әсер ету механизмі де ашып көрсетілген. Бұл патенттің мерзімі өткен.