Введение

Химическое соединение

Дезонид (INN) — низкопотентный местный кортикостероидный противовоспалительный препарат, доступный с 1970-х годов. Он в основном используется для лечения атопического дерматита (экземы), себорейного дерматита, контактного дерматита и псориаза у взрослых и детей. Препарат обладает достаточно хорошим профилем безопасности и выпускается в виде крема, мази, лосьона, а также в виде пены под торговым названием Verdeso Foam. Другие торговые названия для кремов, лосьонов и мазей включают Tridesilon, DesOwen, Desonate. По классификации США дезонид относится к кортикостероидам группы VI, которая является второй по меньшей эффективности.

Медицинское применение

Дезонид – это рецептурный препарат для местного лечения покраснения, припухлости, зуда и дискомфорта при различных кожных заболеваниях. Независимо от лекарственной формы, дезонид наносят 2–3 раза в день, в одно и то же время суток. Обычно улучшение состояния кожи наблюдается в течение первых двух недель лечения. Пациентам рекомендуется использовать дезонид в течение минимально необходимого времени для достижения улучшения.

Побочные эффекты

Безопасность дезонида не установлена при применении более 4 недель. Фармацевты и врачи, назначающие препарат, должны учитывать, что лекарственное средство может содержать неактивные ингредиенты, способные вызывать аллергические реакции. Дезонид не следует использовать при наличии инфекции или открытой раны в области лечения. Системная абсорбция топических кортикостероидов может вызывать нежелательные эффекты. У некоторых пациентов, получавших лечение, отмечались признаки синдрома Кушинга, гипергликемия и гликозурия. После прекращения лечения возможна обратимая супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) оси с потенциальной развитием глюкокортикостероидной недостаточности. Лабораторный тест с косинтропином (ACTH1-24) может использоваться для оценки супрессии ГГН оси у пациентов. После абсорбции через кожу кортикостероиды демонстрируют фармакокинетические характеристики, сходные с кортикостероидами, вводимыми внутривенно. Механизм действия кортикостероидов, как считается, заключается в индукции ингибирующих белков фосфолипазы А2 (липокортинов). Липокортины контролируют биосинтез медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены. Липокортины способны ингибировать общий предшественник медиаторов воспаления – арахидоновую кислоту.

Взаимодействия

Обычные лекарственные средства, вызывающие незначительное негативное лекарственное взаимодействие, включают: инсулин и метформин. Обычно проверяемые в комбинации лекарственные средства, но не известные как вызывающие негативное лекарственное взаимодействие, включают: аспирин, Cymbalta (дулоксетин), рыбий жир, ацетаминофен, витамин B12, витамин C, витамин D3 и Zyrtec.

Исследования и клинические испытания

Дезонат был одобрен FDA после двух крупных клинических испытаний в 2006 году. В каждом рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании принимали участие 582 педиатрических пациента (в возрасте от 3 месяцев до 18 лет). Пациентам местно вводили препарат или плацебо два раза в день в течение четырех недель. Используя шкалу глобальной оценки тяжести состояния (IGSS) исследователя, лечение считалось успешным, если на 4-й неделе наблюдалось снижение IGSS по сравнению с исходным уровнем как минимум на два (2) пункта. В клиническом исследовании 1 успешное лечение с Дезонатом было достигнуто у 44% пациентов, в то время как у 14% пациентов, получавших плацебо, наблюдался эффект. В клиническом исследовании 2 успешное лечение с Дезонатом было достигнуто у 28% пациентов против 6% пациентов, получавших плацебо. FDA одобрило Тридесилон для лечения следующих состояний: контактный дерматит, дерматит, вызванный ядовитым плющом, экзема, дерматит, дискоидная красная волчанка, гранулярное кольцо, себорейный дерматит, полиморфная световая эрупция, зуд, псориаз, простой лишай, атопический дерматит, плоскоклеточный лишай, ксероз, эксфолиативный дерматит. Недавно, в конце 2014 года, были завершены клинические испытания фазы 3 для оценки эффективности лечения кремом Дезонид по сравнению с увлажняющим кремом на основе аминокислот. В исследование могли быть включены пациенты с экземой или атопическим дерматитом, как мужчины, так и женщины старше 18 лет. В рандомизированном, двойном слепом, исследовании с активным контролем, продолжавшемся 5 недель, сравнивались эффекты от лечения обоими кремами при двукратном применении в день. Клиническое исследование спонсируется компанией NeoStrata Company, Inc.

Исследований для оценки канцерогенного или фотоканцерогенного потенциала дезонида не проводилось. Кроме того, исследований для определения влияния на фертильность также не проводилось. Патент относился к местному противовоспалительному лечению с использованием дезонида. Патент защищает целесообразность применения противовоспалительного средства для лечения кожных заболеваний или нарушений, характеризующихся воспалением кожи и/или гиперпролиферативной активностью в эпидермисе. Описаны побочные эффекты и механизм действия. Срок действия данного патента истек.