Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Стероид емес қабынуға қарсы препарат
Nonsteroidal anti inflammatory drug
Этодолак – стероид емес қабынуға қарсы препарат (ҚҚҚП). Ол 1971 жылы патенттелген және 1985 жылы медициналық қолдануға бекітілген. АҚШ-та 1991 жылы мақұлданған.
Etodolac is a nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID). It was patented in 1971 and approved for medical use in 1985. It was approved in the U. S. in 1991.
Медициналық қолданыстар
НҚҚҚ-лар (стероид емес қабынуға қарсы препараттар) жеңіл және орташа дәрежедегі ауырсынды, қызуды және қабынуды басқару үшін қолданылады. Олар простагландиндер деңгейін төмендету арқылы әрекет етеді, ал простагландиндер – бұл ауырсынуға, қызуға және қабыну кезінде туындайтын сезімталдыққа жауапты химиялық заттар. Этодолак циклооксигеназа (қысқартылып КОКС) ферменттерін бұғаттап, простаноидтардың түзілуін тоқтатады, нәтижесінде простагландиндердің концентрациясы төмендейді. Осының салдарынан қабыну, ауырсыну және қызу азаяды. Маркетингтік зерттеулер көрсеткендей, этодолак циклооксигеназаны тежеу процесі селексиб және басқа "COX 2 тежегіштері" сияқты COX 2-ге қатысты селективті болып келеді. Рофекоксибтен айырмашылығы, этодолак пен целекоксиб екеуі де COX 1-ді толыққанды тежей алады және COX 2-ге "артықшылықты таңдауға" ие деп саналады. Этодолақтың R энантиомері КОКС ферменттеріне қарсы белсенді емес, бірақ гепатома жасушаларындағы бета-катенин деңгейін тежейді. Ұлыбританияда Этодолак остеоартрит және ревматоидты артрит тудырған қабыну мен ауырсынды емдеуге лицензияланған.
NSAIDs are used for the management of mild to moderate pain, fever, and inflammation. They work by reducing the levels of prostaglandins, which are chemicals that are responsible for pain and the fever and tenderness that occur with inflammation. Etodolac blocks the cyclooxygenase (abbrev. COX) enzymes which form prostanoids, resulting in lower concentrations of prostaglandins. As a consequence, inflammation, pain and fever are reduced. Post marketing studies demonstrated that etodolac inhibition of cyclooxygenase is somewhat COX 2 selective similar to celecoxib and other "COX 2 inhibitors." Unlike rofecoxib, both etodolac and celecoxib can fully inhibit COX 1 and are designated as having "preferential selectivity" toward COX 2. The R enantiomer of etodolac is inactive against COX enzymes, but inhibits beta catenin levels in hepatoma cells. In the UK, Etodolac is licensed for the treatment of inflammation and pain caused by osteoarthritis and rheumatoid arthritis.
Өзара әрекеттесулер
Этодолак бұрын астма шабуылдары, қышыма немесе аспиринге немесе басқа НҚҚҚ-ға аллергиялық реакция болған науқастар қабылдамауы керек. Мұндай адамдарда сирек кездесетін, бірақ ауыр аллергиялық реакциялар туралы хабарланған. Сондай-ақ, пептикалық жара ауруы немесе бүйрек функциясының нашарлауы бар науқастар оны қабылдамауы керек, өйткені бұл дәрі-дәрмек екі жағдайды да нашарлатады. Этодолак қанды жібітетін препараттарды (антикоагулянттарды), мысалы варфарин (Кумадин) қабылдап жүрген науқастарда сақ болу керек, өйткені ол қан кету қаупін арттырады. Литийді де, этодолакты да қабылдап жүрген науқастарда литийдің қандағы уытты деңгейі пайда болуы мүмкін. Сонымен қатар, этодолақтың сертралин немесе флуоксетин сияқты кейбір антидепрессанттармен өзара әрекеттесетіндігі анықталды, бұл инсульт, жүрек шабуылы және басқа да жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупін арттырады. Циклоспорин (Sandimmune) де қабылдап жүрген науқастарда бүйрекке уытты әсер етуі мүмкін. Балаларда қолдану жеткілікті зерттелмеген. Этодолак тәуелділік тудырмайды. Операция алдында НҚҚҚ-ны қолдануды тоқтату керек, себебі бұл топтағы дәрілерге тән қанның қатуына әсері бар. Этодолақты емдеуді хирургиялық операцияға дейін кемінде төрт күн бұрын тоқтату керек. Этодолак метаболиттері де зәр талдауы кезінде жалған оң билирубин нәтижесін көрсетуі мүмкін.
Etodolac should be avoided by patients with a history of asthma attacks, hives, or other allergic reactions to aspirin or other NSAIDs. Rare but severe allergic reactions have been reported in such individuals. It also should be avoided by patients with peptic ulcer disease or poor kidney function, since this medication can worsen both conditions. Etodolac is used with caution in patients taking blood thinning medications (anticoagulants), such as warfarin (Coumadin), because it increases the risk of bleeding. Patients taking both lithium and etodolac may develop toxic blood lithium levels. Additionally, etodolac has been found to interact with certain anti depressant medications, such as sertraline or fluoxetine, which can increase risks of stroke, heart attack, and other cardiovascular conditions. Patients also taking ciclosporin (Sandimmune) can develop kidney toxicity. Use in children has not been adequately studied. Etodolac is not habit forming. NSAIDs should be discontinued prior to elective surgery because of a mild interference with clotting that is characteristic of this group of medicines. Etodolac is best discontinued at least four days in advance of surgery. Etodolac metabolites may also cause a false positive bilirubin result on a urinalysis test.
Жүктілік және бала емізетін кезде
Этодолак жүктілік және емізу кезінде әдетте қолданылмайды. ҚҚСҰ (НҚҚҚ) жүктілік кезінде ұрықтың жүрек-қан тамыр жүйесіне кері әсер тигізуі мүмкін.
Etodolac is generally avoided during pregnancy and nursing. NSAIDs may cause adverse cardiovascular effects in the fetus during pregnancy.