Этодолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для лечения боли, жара и воспаления. Снижает уровень простагландинов. Одобрен с 1991 года.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Нестероидный противовоспалительный препарат
Nonsteroidal anti inflammatory drug
Этодолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1985 году. В США препарат был одобрен в 1991 году.
Etodolac is a nonsteroidal anti inflammatory drug (NSAID). It was patented in 1971 and approved for medical use in 1985. It was approved in the U. S. in 1991.
Медицинское применение
НПВС применяются для купирования легкой и умеренной боли, лихорадки и воспаления. Они действуют, снижая уровень простагландинов – химических веществ, ответственных за боль, лихорадку и болезненность, возникающие при воспалении. Этодолак блокирует ферменты циклооксигеназы (сокращенно ЦОГ), которые образуют простаноиды, что приводит к снижению концентрации простагландинов. Как следствие, уменьшаются воспаление, боль и лихорадка. Постмаркетинговые исследования показали, что ингибирование циклооксигеназы этодолаком обладает некоторой селективностью к ЦОГ-2, аналогично целекоксибу и другим "ингибиторам ЦОГ-2". В отличие от рофекоксиба, как этодолак, так и целекоксиб способны полностью ингибировать ЦОГ-1 и характеризуются "предпочтительной селективностью" к ЦОГ-2. R-энантиомер этодолака неактивен в отношении ферментов ЦОГ, но ингибирует уровень бета-катенина в клетках гепатомы. В Великобритании этодолак зарегистрирован для лечения воспаления и боли, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом.
NSAIDs are used for the management of mild to moderate pain, fever, and inflammation. They work by reducing the levels of prostaglandins, which are chemicals that are responsible for pain and the fever and tenderness that occur with inflammation. Etodolac blocks the cyclooxygenase (abbrev. COX) enzymes which form prostanoids, resulting in lower concentrations of prostaglandins. As a consequence, inflammation, pain and fever are reduced. Post marketing studies demonstrated that etodolac inhibition of cyclooxygenase is somewhat COX 2 selective similar to celecoxib and other "COX 2 inhibitors." Unlike rofecoxib, both etodolac and celecoxib can fully inhibit COX 1 and are designated as having "preferential selectivity" toward COX 2. The R enantiomer of etodolac is inactive against COX enzymes, but inhibits beta catenin levels in hepatoma cells. In the UK, Etodolac is licensed for the treatment of inflammation and pain caused by osteoarthritis and rheumatoid arthritis.
Взаимодействия
Пациентам с анамнезом приступов астмы, крапивницы или других аллергических реакций на аспирин или другие НПВС следует избегать приема этодолака. У таких пациентов сообщалось о редких, но серьезных аллергических реакциях. Также следует избегать его применения пациентам с язвенной болезнью желудка или с нарушением функции почек, поскольку это лекарство может ухудшить оба состояния. Этодолак следует применять с осторожностью пациентам, принимающим препараты, разжижающие кровь (антикоагулянты), такие как варфарин (Кумадин), поскольку он повышает риск кровотечения. У пациентов, одновременно принимающих литий и этодолак, может развиться токсический уровень лития в крови. Кроме того, было обнаружено, что этодолак взаимодействует с некоторыми антидепрессантами, такими как сертралин или флуоксетин, что может увеличить риск инсульта, инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов, также принимающих циклоспорин (Sandimmune), может развиться токсичность для почек. Применение у детей не было адекватно изучено. Этодолак не вызывает привыкания. НПВС следует прекратить прием перед плановым хирургическим вмешательством из-за незначительного влияния на свертываемость крови, характерного для этой группы лекарственных средств. Рекомендуется прекратить прием этодолака не менее чем за четыре дня до операции. Метаболиты этодолака также могут вызывать ложноположительный результат при определении билирубина в анализе мочи.
Etodolac should be avoided by patients with a history of asthma attacks, hives, or other allergic reactions to aspirin or other NSAIDs. Rare but severe allergic reactions have been reported in such individuals. It also should be avoided by patients with peptic ulcer disease or poor kidney function, since this medication can worsen both conditions. Etodolac is used with caution in patients taking blood thinning medications (anticoagulants), such as warfarin (Coumadin), because it increases the risk of bleeding. Patients taking both lithium and etodolac may develop toxic blood lithium levels. Additionally, etodolac has been found to interact with certain anti depressant medications, such as sertraline or fluoxetine, which can increase risks of stroke, heart attack, and other cardiovascular conditions. Patients also taking ciclosporin (Sandimmune) can develop kidney toxicity. Use in children has not been adequately studied. Etodolac is not habit forming. NSAIDs should be discontinued prior to elective surgery because of a mild interference with clotting that is characteristic of this group of medicines. Etodolac is best discontinued at least four days in advance of surgery. Etodolac metabolites may also cause a false positive bilirubin result on a urinalysis test.
Беременность и кормление грудью
Этодолак обычно не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью. НПВС могут оказывать негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода во время беременности.
Etodolac is generally avoided during pregnancy and nursing. NSAIDs may cause adverse cardiovascular effects in the fetus during pregnancy.