Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Несеп шығаруды күшейтуге, бірақ несеппен калийдің жоғалуына және гиперкалиемияға әкелмейтін дәрілер.
Drugs that cause diuresis without causing potassium loss in the urine and leading to hyperkalemia
Калийді сақтайтын диуретиктер немесе антикалиуреттер – несеппен калийдің жоғалуын тудырмайтын, несеп шығаруды күшейтуге қолданылатын дәрілер. Олар көбінесе гипертония, цирроз және жүрек жеткіліксіздігін емдеуде қосымша терапия ретінде қолданылады. Стеридті альдостерон антагонисттерін біріншілік гипералдостеронизмді емдеу үшін де пайдалануға болады. Спиронолактон, стероидті альдостерон антагонисті, сондай-ақ әйелдердегі шаш өсуінің артық болуы (гирзутизм) және поликистоздық ереуіл синдромынан (ПЭШ) немесе басқа себептерден туындаған безеулерді емдеуде қолданылады.
Potassium sparing diuretics or antikaliuretics refer to drugs that cause diuresis without causing potassium loss in the urine. They are typically used as an adjunct in management of hypertension, cirrhosis, and congestive heart failure. The steroidal aldosterone antagonists can also be used for treatment of primary hyperaldosteronism. Spironolactone, a steroidal aldosterone antagonist, is also used in management of female hirsutism and acne from PCOS or other causes.
Әрекет ету механизмі
Әдетте натрий бүйрек нефронының жинақтаушы түтікшелерінде қайта сіңіріледі. Бұл жинақтаушы түтікшелерді астарлап жатқан негізгі жасушалардың люминальды бетінде орналасқан эпителиялық натрий арналары немесе ENaC арқылы жүзеге асады. Реабсорбция кезінде жасушаларға енетін оң зарядталған Na+ электронегативті люминальды ортаны тудырады, бұл алмасу кезінде люменге/зәрге калийдің (K+) секрециялануына себеп болады. Бүйректер төмен қан қысымын анықтағанда, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі (РААС) белсендіріледі және соңында альдостерон секрецияланады. Альдостерон альдостерон рецепторларына (минералокортикоидтық рецепторларға) байланысып, қан қысымын арттыру және денедегі сұйықтық жағдайын жақсарту үшін натрийдің қайта сіңірілуін күшейтеді. Натрийдің шамадан тыс қайта сіңірілуі кезінде зәрде К+ жоғалуы артады, бұл гипокалемия деп аталатын клиникалық маңызды төмендеуге әкелуі мүмкін. Натрийді қайта сіңірудің артуы сонымен қатар судың сақталуын да арттырады. Бұл диуретиктер нашар натриуретик болғандықтан, олар қан қысымының клиникалық маңызды өзгеруіне себеп болмайды, сондықтан гипертонияға негізгі терапия ретінде қолданылмайды. Олар калийдің қалыпты деңгейін сақтауға көмектесетін басқа антигипертензивтік препараттармен немесе гипокалемияға әкелетін препараттармен бірге қолданылуы мүмкін. Мысалы, олар жиі ишектік диуретиктерге (әдетте фуросемидке) жүректің жеткіліксіздігіндегі және цирроз кезіндегі асциттегі сұйықтық сақталуын емдеу үшін қосымша ретінде қолданылады. Андроген рецепторларының антагонисті және прогестерон рецепторының агонисті ретіндегі әрекетіне байланысты спиронолактон ерлерде гинекомастия немесе либидоның төмендеуі, ал әйелдерде менструальдік бұзылыстар сияқты қолайсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Спиронолактон сонымен қатар гиперкалемия мен бүйрек жеткіліксіздігін тудырады.
Normally, sodium is reabsorbed in the collecting tubules of a renal nephron. This occurs via epithelial sodium channels or ENaCs, located on the luminal surface of principal cells that line the collecting tubules. Positively charged Na+ entering the cells during reabsorption leads to an electronegative luminal environment causing the secretion of potassium (K+) into the lumen/ urine in exchange. When the kidneys detect low blood pressure, the renin–angiotensin–aldosterone system (RAAS) is activated and eventually, aldosterone is secreted. Aldosterone binds to aldosterone receptors (mineralocorticoid receptors) increasing sodium reabsorption in an effort to increase blood pressure and improve fluid status in the body. When excessive sodium reabsorption occurs, there is an increasing loss of K+ in the urine and can lead to clinically significant decreases, termed hypokalemia. Increased sodium reabsorption also increases water retention. Because these diuretics are weakly natriuretic, they do not cause clinically significant blood pressure changes and thus, are not used as primary therapy for hypertension. They can be used in combination with other anti hypertensives or drugs that cause hypokalemia to help maintain a normal range for potassium. For example, they are often used as an adjunct to loop diuretics (usually furosemide) to treat fluid retention in congestive heart failure and ascites in cirrhosis. Due to its activity as an androgen receptor antagonist and progesterone receptor agonist, spironolactone causes adverse effects, including gynecomastia or decreased libido in males and menstrual abnormalities in females. Spironolactone also causes hyperkalemia and renal insufficiency.''''''