Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Рензаприд – химиялық қосылыс, прокинетикалық агент және антиэметик, 5 HT4 толық агонисті және 5 HT3 ішінара антагонисті ретінде әрекет етеді. Сонымен қатар, ол 5 HT2B антагонисті болып табылады және 5 HT2A және 5 HT2C рецепторларына белгілі бір туыстық қатынасы бар. 2019 жылы құқықтар Atlantic Healthcare plc компаниясына, мамандандырылған фармацевтикалық компанияға сатылды. Atlantic Healthcare рензапридті жүйелі склеродермия және кистоздық фиброз сияқты бірнеше сирек кездесетін ауруларда асқазан-ішек (АІ) қозғалысын басқару үшін дамытуға бағытталған, бұл аурулардың екеуі де созылмалы АІ қозғалыс проблемаларымен байланысты және олардың ешқайсысына бекітілген ем жоқ.
Chemical compound
Renzapride is a prokinetic agent and antiemetic which acts as a full 5 HT4 agonist and partial 5 HT3 antagonist. It also functions as a 5 HT2B antagonist and has some affinity for the 5 HT2A and 5 HT2C receptors. and sold the rights to Atlantic Healthcare plc in 2019, a specialist pharmaceutical company. Atlantic Healthcare is focusing on the development of renzapride for the management of gastrointestinal (GI) motility in a number of rare diseases, including systemic scleroderma and cystic fibrosis, both of which are associated with chronic GI motility problems and for which there are no approved therapies.
Клиникалық сынақтар
Аутономдық нейропатиясы бар тоғыз диабетиктік науқаста рензаприд барлық дозаларда асқазанның босатылу фазасының орташа кешігуін 20–26 минутқа қысқартты (P < 0.01).
In nine diabetic patients with autonomic neuropathy, renzapride reduced the mean lag phase of gastric emptying by 20–26 min at all doses (P < 0.01)
Констипациясы бар пациенттердегі IIa фазалық зерттеулерде рензапридтің ішек транзитін үдеткені көрсетілді (p=0.016 плацебоға қарағанда, P=0.009) (Дереккөз: ATL 1251/001/CL), сондай-ақ тәуліктік нәжіс жиілігін арттырды (p<0.005) (Дереккөз: ATL 1251/025/CL).
In Phase 2a studies on subjects with constipation Renzapride was shown to accelerate colonic transit (p=0.016 vs placebo P=0.009) (Ref: ATL 1251/001/CL) as well as increase daily stool frequency (p<0.005) (Ref: ATL 1251/025/CL)
Рензаприд констипацияға байланысты тітіркенішті ішек синдромы (ІІС С) бар 578 науқастың қатысуымен II фазалық клиникалық зерттеулерде бағаланды. Плацебомен салыстырғанда, емделген топтар жалпы симптомдарының, атап айтқанда, іштің ауыруы мен дискомфортының жеңілдеуін, ауырсыздау күндер санының артуын, нәжіс жиілігінің, консистенциясының және ішек қозғалысының оңайлатылуының жақсарғанын хабарлады. Емделген және плацебо топтарында байқалған қауіпті жағымсыз құбылыстардың санында маңызды айырмашылықтар болған жоқ. Осы II фазалық зерттеулердің ең үлкенінде 510 ІІС С пациенті 12 апта бойы 1, 2 немесе 4 мг рензаприд немесе плацебо күніне бір рет қабылдады. 5-12 апталарда ІІС-қа байланысты іштің ауыруын және/немесе дискомфортын жеңілдету туралы пациенттердің бағалауына негізделген апталық жауап беру деңгейі 56% (рензаприд 4 мг) және 49% (плацебо) құрады. Әйелдер үшін емдеу әсері үлкен болды, 61% (рензаприд 4 мг) және 49% (плацебо). Нәжіс консистенциясының жақсаруы және ішек қозғалысының күшеюі рензапридтің пайдасына статистикалық тұрғыдан маңызды әсерлер байқалды. Рензапридтің 2 мг тәулігіне екі рет плацебомен салыстырғандағы 8.9% дельтасы басқа FDA бекіткен терапиялармен салыстырғанда жақсы нәтиже көрсетті (Форд).
Renzapride has been assessed in Phase II clinical trials with a total of 578 patients with constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS C). As compared with placebo, the treatment groups reported better relief of their overall symptoms, namely abdominal pain and discomfort, increase in the number of pain free days, improved stool frequency, consistency and ease of passage of bowel movements. There were no significant differences in the reported Serious Adverse Events between treatment and placebo groups. In the largest of these Phase II trials, 510 subjects with IBS C received either 1, 2 or 4 mg QD renzapride, or placebo QD for 12 weeks. The Weekly responder rate based on subject's assessment of whether they had relief from abdominal pain and/or discomfort associated with IBS during weeks 5 12 was 56% (renzapride 4 mg) vs 49% (placebo). For females the treatment effect was larger, 61% (renzapride 4 mg) vs 49% (placebo). Statistically significant effects in favour of renzapride were observed for improvements in stool consistency and increased bowel movements. The 8.9% delta between renzapride 2 mg twice daily and placebo compares favourably with other FDA approved therapies (Ford ).