Қан қысымын төмендетуге арналған препарат – Празозин
Prazosin
Қан қысымын төмендетуге, простатаның үлкейюіне, және ПТСР салдарынан болатын қорқынышты түстерге қолданылатын "Празозин" дәрісі туралы ақпарат. Жағымсыз әсерлері де бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Қан қысымын төмендететін дәрі
Antihypertensive drug
Празозин, Minipress саудалық атауымен де сатылады, жоғары қан қысымын, простата безінің үлғаюын және посттравматикалық стресс бұзылысына (ПТСР) байланысты кошмарларды емдеу үшін қолданылатын дәрі. Жиі кездесетін жанама әсерлеріне бас айналу, ұйқышылдық, жүрек айну және жүрек қағу жиілігінің өзгеруі жатады. Празозин α1 адренергиялық рецепторларының селективті емес кері агонисті болып табылады. Ол генериктік дәрі ретінде қолжетімді.
Prazosin, sold under the brand name Minipress among others, is a medication used to treat high blood pressure, symptoms of an enlarged prostate, and nightmares related to post traumatic stress disorder (PTSD). Common side effects include dizziness, sleepiness, nausea, and heart palpitations. Prazosin is a non selective inverse agonist of the α1 adrenergic receptors. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Празозин ауызға қабылдағаннан кейін әсер етеді және α1 адренергиялық рецепторларына таңдамалылығының арқасында жүрек жұмысына минималды әсер етеді. Дегенмен, празозин қабылдауды бастағанда жүрек соғу жиілігі мен жиырылу қабілеті артуы мүмкін, себебі организм бұрынғысынан жоғары қан қысымына гомеостазға қол жеткізген. Празозин ұзақ қолданғанда қан қысымын төмендету әсері байқалады. Уақыт өте келе жүрек соғу жиілігі мен жиырылу қабілеті төмендеп, қан қысымы азаяды. Празозиннің гипотензияға қарсы қасиеттері оны жоғары қан қысымын емдеуде екінші қатарлы таңдау жасайды. Празозин игі есімді простаталық гиперплазиямен байланысты несеп шығару қиындықтарын емдеуде де пайдалы, себебі ол простата мен несеп жолының жиырылуын реттейтін α1 адренергиялық рецепторларын бұғаттайды. Гипертония және игі есімді простаталық гиперплазия үшін бірінші қатарлы таңдау болмаса да, егер адамда осы екі проблема бір уақытта болса, оны қолдануға болады. Празозин ұйқысыздықты емдеу үшін тіркелмеген қолданыста қолданылады және седативтік әсер тудыруы мүмкін. Бұл препарат әдетте үнділік қызыл сарышаянның шағуынан кейін қолданылады.
Prazosin is active after taken by mouth and has a minimal effect on cardiac function due to its α1 adrenergic receptor selectivity. When prazosin is started, however, heart rate and contractility can increase in order to maintain the pre treatment blood pressures because the body has reached homeostasis at its abnormally high blood pressure. The blood pressure lowering effect becomes apparent when prazosin is taken for longer periods of time. The heart rate and contractility go back down over time and blood pressure decreases. The antihypertensive characteristics of prazosin make it a second line choice for the treatment of high blood pressure. Prazosin is also useful in treating urinary hesitancy associated with benign prostatic hyperplasia, blocking α1 adrenergic receptors, which control constriction of both the prostate and urethra. Although not a first line choice for either hypertension or benign prostatic hyperplasia, it is a choice for people who present with both problems concomitantly. Prazosin is used off label in the treatment of insomnia and can produce sedative effects. The drug is usually recommended for severe stings from the Indian red scorpion.
Жағымсыз әсерлер
Празозиннің жиі кездесетін (4–10% жиілігі) жанама әсерлеріне бас айналу, бас ауыру, ұйқылылық, шаршау, әлсіздік, жүрек соғу және құсқысы кіреді. Празозинмен байланысты бір құбылыс "алғашқы дозаға реакция" деп аталады, онда препараттың жанама әсерлері – әсіресе ортостатикалық гипотензия, бас айналу және ұйқылылық – алғашқы дозада ерекше айқын байқалады.
Common (4–10% frequency) side effects of prazosin include dizziness, headache, drowsiness, lack of energy, weakness, palpitations, and nausea. One phenomenon associated with prazosin is known as the "first dose response", in which the side effects of the drug specifically orthostatic hypotension, dizziness, and drowsiness are especially pronounced in the first dose.
Фармакодинамика
Празозин – α1 блокаторы, ол α1 адренергиялық рецепторлардың, соның ішінде α1A, α1B және α1D адренергиялық рецепторлардың субтиптерінде селективті емес кері агонист ретінде әрекет етеді. Ол осы рецепторларға афинитеті (Ki) α1A адренергиялық рецептор үшін 0,13–1,0 нМ, α1B адренергиялық рецептор үшін 0,06–0,62 нМ, ал α1D адренергиялық рецептор үшін 0,06–0,38 нМ құрайды. Оның α2 адренергиялық рецепторларға афинитеті әлдеқайда төмен (α2A адренергиялық рецептор үшін Ki = 210–5012 нМ, α2B адренергиялық рецептор үшін 13–398 нМ және α2C адренергиялық рецептор үшін 10–200 нМ). Олар сонымен қатар орталық нерв жүйесінде де кездеседі. α1 адренергиялық рецепторлар иммундық жасушаларда да табылған, онда катехоламиннің байланысуы цитокин өндірісін ынталандырып, күшейте алады. Қайта қолданылатын дәрі ретінде празозин цитокин дауыл синдромының және COVID-19 асқынуларының алдын алу мақсатында зерттелді, онда цитокин реттеуінің бұзылуын азайту мүмкіндігі қарастырылады.
Prazosin is an α1 blocker that acts as a non selective inverse agonist at α1 adrenergic receptors, including of the α1A , α1B , and α1D adrenergic receptor subtypes. It binds to these receptors with affinity (Ki) values of 0.13 to 1.0 nM for the α1Α adrenergic receptor, 0.06 to 0.62 nM for the α1B adrenergic receptor, and 0.06 to 0.38 nM for the α1D adrenergic receptor. It has much lower affinity for the α2 adrenergic receptors (Ki = 210–5,012 nM for the α2A adrenergic receptor, 13–398 nM for the α2B adrenergic receptor, and 10–200 nM for the α2C adrenergic receptor). They are also found throughout the central nervous system. α1 Adrenergic receptors have additionally been found on immune cells, where catecholamine binding can stimulate and enhance cytokine production. As a repurposed drug, prazosin is being investigated for the prevention of cytokine storm syndrome and complications of COVID 19 where it is thought to decrease cytokine dysregulation.