Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жүрек соғуының баяулауына қарсы дәрі-дәрмек Drugbox Watchedfields = өзгертілген Verifiedrevid = 477495291 INN = Изопреналин USAN = Изопротеренол IUPAC атауы = (RS) 4 [1 гидрокси 2 (изопропиламин) этил]бензол 1,2 диол сурет Изопреналин. svg ң ені = 225 ң сауда атауы = Көп
Ол жүрек блоктасын және желдеткіш тахикардиясы немесе фибрилляциясы себепсіз Адамс- Стокс синдромының эпизодтарын емдеуде, электр тогының әсерінен шок берілмейтінге дейін жүректің тоқтауы кезінде, анестезия кезінде пайда болатын бронхоспазм кезінде және гиповолемиялық шок, септикалық шок, төмен жүрек қуаты (гипоперфузия) жағдайларын, жүректің конгестивті жетіспеушілігі мен кардиогендік шокты емдеуде қосымша ретінде қолданылады. Тарихи тұрғыдан алғанда, ол астманы өлшенген аэрозоль немесе тұманды құрылғылар арқылы емдеу үшін пайдаланылды; ол сондай-ақ тіл асты, ауызша, ішектен және бұлшықетке енгізілген формулаларда болды. Изопреналин сондай- ақ химиялық терапиядан кейін β2 адренрецепторлары арқылы әсер ететін ішек түбір жасушаларының бұзылуын жеңілдетеді.
It is used to treat heart block and episodes of Adams–Stokes syndrome that are not caused by ventricular tachycardia or fibrillation, in emergencies for cardiac arrest until electric shock can be administered, for bronchospasm occurring during anesthesia, and as an adjunct in the treatment of hypovolemic shock, septic shock, low cardiac output (hypoperfusion) states, congestive heart failure, and cardiogenic shock. Historically, it was used to treat asthma via metered aerosol or nebulizing devices; it was also available in sublingual, oral, intravenous, and intramuscular formulations. Isoprenaline can also ameliorate the impairment of intestinal stem cells mediated by β2 adrenoreceptors after chemotherapy.
Қарсы көрсетілімдер
Оны тахиарритмиясы бар (ерекше жағдайларды қоспағанда), дигиталис улануынан туындайтын тахикардия немесе жүрек блогы, инотроптық емді қажет ететін желдеткіш аритмиясы бар немесе ангинасы бар адамдарға қолдануға болмайды.
It should not be used in people with tachyarrhythmias (except in special circumstances), tachycardia or heart block caused by digitalis poisoning, ventricular arrhythmias which require inotropic therapy, or with angina.
Фармакология
Изопреналиннің теріс әсерлері сондай-ақ препараттың жүрек- қан тамырларына әсерімен байланысты. Изопреналин тахикардияны (жүрек соғуының жоғарылауы) тудыруы мүмкін, бұл оны қабылдаған адамдарды жүрек аритмиясына бейімдейді. TAAR1 агонисттік әсері оны тирамин сияқты эндогендік микроаминдерге ұқсас фармакодинамикалық әсермен қамтамасыз етеді. Изопреналиннің жүрек- қан тамыр жүйесіне әсері (селективті емес) оның жүрек β1 рецепторларына және артериолалардың ортаңғы тunica ішіндегі тегіс бұлшықеттердегі β2 рецепторларына әсерімен байланысты. Изопреналиннің жүрекке инотроптық және хронотроптық әсері бар. Артэриолалық тегіс бұлшық еттегі β2 адренорецепторларды ынталандыру тамырлардың кеңейуін тудырады. Оның инотроптық және хронотроптық әсері систолалық қан қысымын көтереді, ал оның тамыр кеңейтетін әсері диастолалық қан қысымын төмендетуге бейім. Жалпы әсері β2 рецепторларының тамыр кеңейуіне байланысты орташа артериялық қысымды төмендету. Изопреналиндегі изопропиламиндiк топ оны β рецепторларға селективтi етедi. Еркін катехоль гидроксилдік топтары оны ферменттік метаболизмге бейім етеді.
The adverse effects of isoprenaline are also related to the drug's cardiovascular effects. Isoprenaline can produce tachycardia (an elevated heart rate), which predisposes people who take it to cardiac arrhythmias. Its agonist effects at TAAR1 provide it with pharmacodynamic effects that resemble those of the endogenous trace amines, like tyramine. Isoprenaline's effects on the cardiovascular system (non selective) relate to its actions on cardiac β1 receptors and β2 receptors on smooth muscle within the tunica media of arterioles. Isoprenaline has positive inotropic and chronotropic effects on the heart. β2 adrenoceptor stimulation in arteriolar smooth muscle induces vasodilation. Its inotropic and chronotropic effects elevate systolic blood pressure, while its vasodilatory effects tend to lower diastolic blood pressure. The overall effect is to decrease mean arterial pressure due to the β2 receptors' vasodilation. The isopropylamine group in isoprenaline makes it selective for β receptors. The free catechol hydroxyl groups keep it susceptible to enzymatic metabolism.
Фармакокинетика
Изопротеренолдың плазмалық жартылай жойылу уақыты шамамен 2 - 5 минут. Ол ферменттік жолмен, негізінен бауырда катехоль O метилтрансфераза (COMT) арқылы ыдырайды және зәрмен сульфатты конъюгаттар түрінде шығарылады.
The plasma half life for isoproterenol is approximately two to five minutes. It is degraded enzymatically via catechol O methyltransferase (COMT) primarily in the liver and excreted in the urine as sulfated conjugates.
Химия
Ол эпинефринмен құрылымдық жағынан байланысты. 1963 және 1968 жылдар аралығында Англияда, Уэльсте, Шотландияда, Ирландияда, Австралияда және Жаңа Зеландияда астманы емдеу үшін изопреналинді қолданған адамдар арасында өлім-жітім саны өсті. Бұл шамадан тыс дозалаудың салдарынан болды: сол аймақта өндірілген ингаляторлар АҚШ пен Канадада өндірілген ингаляторларға қарағанда 5 есе көп дозаны шығарды, ал бұл жерде өлім-жітім болған жоқ.
It is structurally related to epinephrine. Between 1963 and 1968 in England, Wales, Scotland, Ireland, Australia, and New Zealand there was an increase in deaths among people using isoprenaline to treat asthma. This was attributed to overdose: the inhalers produced in that area were dispensing five times the dosage dispensed by inhalers produced in the US and Canada, where the deaths were not observed.
Брендтер
Изопреналин бүкіл әлемде көптеген брендтермен сатылады, соның ішінде Алеудрина, Аштпул, Илудрин, Изоменил, Изупрель, Нео Эпинин, Неодренал, Протернол және Савентрин. Сондай- ақ, ол Frenal Compositum ретінде хромоглицид қышқылымен, Isopal P ретінде проназамен және Stmerin D ретінде атропинмен бірге комбинацияланған дәрі ретінде сатылады.
Isoprenaline is marketed under many brand names worldwide, including Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isuprel, Neo Epinine, Neodrenal, Proternol, and Saventrine. It is also marketed as a combination drug with cromoglicic acid as Frenal Compositum, in combination with pronase as Isopal P, and in combination with atropine as Stmerin D.