Кіріспе

Қан қысымын төмендетуге арналған дәрі

Дәрі-дәрмек жәшігі
| расталган түзеу = 443859600
| сурет = Hydralazine.svg
| alt = Гидралазиннің қаңқа формуласы
| ені = 125
| сурет2 = Hydralazine based on xtals 3D bs 17.png
| alt2 = Гидралазин молекуласының шарлы-таспаша моделі

| сауда атауы = Апресолин, Бидил, басқалар
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682246
| DailyMedID = Hydralazine
| жүктілік AU = C
| қолдану жолдары = Ауызбен, тамырға
| АТС префиксі = C02
| АТС суффиксі = DB02

| заңды AU = S4
| заңды AU түсініктеме =
| заңды CA = Rx ғана
| заңды UK = POM
| заңды US = Rx ғана

| биожетімділік = 26–50%
| ақуызға байланысу = 85–90%
| метаболизм = Бауыр
| жартылай шығарылу уақыты = 2–8 сағат, 7–16 сағат (бүйрек жеткіліксіздігі)
| шығарылу = Зәр
| әсер ету уақыты = 5–30 минут. Бұл жүктіліктегі жоғары қан қысымын және белгілерге әкелетін өте жоғары қан қысымын қамтиды. Әсер ету әдетте 15 минут шамасында басталып, 6 сағатқа дейін созылады. 1949 жылы патенттелген. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. 2021 жылы АҚШ-та 6 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған дәрілердің ішінде 106-шы орынды иеленді.

Медициналық қолдану

Гидралазин гипертонияны емдеудің негізгі дәрісі ретінде қолданылмайды, өйткені ол жүректің рефлекстік симпатикалық стимуляциясын (барорецептор рефлексі) тудырады. Симпатикалық стимуляция жүрек соғу жиілігі мен жүрек шығысын арттыруы мүмкін, сондай-ақ коронарлық артерия ауруы бар адамдарда стенокардия немесе миокард инфарктісін тудыруы мүмкін. Гидралазин ауыр гипертонияны емдеу үшін қолданылады, бірақ эссенциалды гипертонияға бірінші таңдау терапиясы емес. Дегенмен, гидралазин жүктілік кезінде гипертонияны емдеу үшін лабеталол және/немесе метилдопамен бірге жиі қолданылады. Гидралазин көбінесе қара нәсілді адамдарда жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін изосорбид динитратымен бірге қолданылады. Бұл препарат – изосорбид динитраты/гидралазин – нәсілге негізделген алғашқы рецепт бойынша берілетін дәрі болды. Оны тахикардиясы, жүрек жеткіліксіздігі, констриктивті перикардиті, қызыл жұқақ ауруы (люпус), аорта аневризмасы немесе порфириясы бар адамдарға қолдануға болмайды. Көбінесе (1–10% жиілікте) байқалатын жанама әсерлерге қызару, гипотензия, стенокардия белгілері, буындардың ауыруы немесе ісігі, бұлшықет ауыруы, атриальді натрийретик пептидке оң нәтижелер, асқазанның бұзылуы, диарея, жүрек айну мен құсу, ісіну (натрий мен судың тоқтауы) жатады. Қан тамырларының тегіс бұлшық еттерін босату арқылы тамыр кеңейткіштер перифериялық кедергіні азайтады, соның салдарынан қан қысымын төмендетіп, жүрекке түсетін жүктемені азайтады. Метаболизм өнімдеріне N-ацетил туындысы, пируват қышқылының гидразоны және ацетон гидразоны жатады, олардың әрқайсысы да қан қысымын төмендетуге көмектесуі мүмкін.

Химия

Гидралазин гидразинофталазиндер класына жатады.

Тарих

Гидралазиннің артериалдық қысымды төмендету қасиетін Ciba компаниясының ғалымдары ашқан, олар безгекке ем табуға тырысқан; бастапқыда ол C 5968 және 1-гидразинофталазин деп аталды. Ciba компаниясының патенттік өтінімі 1945 жылы тіркелді және 1949 жылы жарияланды, ал оның қан қысымын төмендету әсері туралы алғашқы ғылыми жарияланымдар 1950 жылы жарық көрді. 1953 жылы FDA оны мақұлдады. Бұл ауызға алынатын алғашқы артериалдық қысымға қарсы препараттердің бірі болды.