Введение

Лекарства от гипертонии

Drugbox
| verifiedrevid = 443859600
| image = Hydralazine.svg
| alt = Скелетная формула гидралазина
| width = 125
| image2 = Hydralazine based on xtals 3D bs 17.png
| alt2 = Модель молекулы гидралазина в виде шаров и палочек

| tradename = Апресолин, Бидил, другие
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a682246
| DailyMedID = Hydralazine
| pregnancy AU = C
| routes of administration = Перорально, внутривенно
| ATC prefix = C02
| ATC suffix = DB02

| legal AU = S4
| legal AU comment =
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only

| bioavailability = 26–50%
| protein bound = 85–90%
| metabolism = Печень
| elimination half life = 2–8 часов, 7–16 часов (при нарушении функции почек)
| excretion = Моча
| onset = 5–30 минут. Применяется при высоком кровяном давлении во время беременности и при очень высоком кровяном давлении, вызывающем симптомы. Эффект обычно начинается через 15 минут и длится до шести часов. Препарат запатентован в 1949 году. Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2021 году он был 106-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 6 миллионами рецептов.

Медицинское применение

Гидралазин не используется в качестве препарата первой линии для лечения гипертонии, поскольку он вызывает рефлекторную симпатическую стимуляцию сердца (барорецепторный рефлекс). Симпатическая стимуляция может увеличить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а у людей с ишемической болезнью сердца может вызвать стенокардию или инфаркт миокарда. Гидралазин используется для лечения тяжелой гипертонии, но не является препаратом первой линии для лечения эссенциальной гипертонии. Однако гидралазин часто используется для лечения гипертонии во время беременности в сочетании с лабеталолом и/или метильдопой. Гидралазин обычно используется в комбинации с изосорбида динитратом для лечения застойной сердечной недостаточности у пациентов с темным цветом кожи. Эта комбинация, изосорбида динитрат/гидралазин, стала первым лекарственным препаратом, назначаемым с учетом расовой принадлежности. Его не следует использовать людям с тахикардией, сердечной недостаточностью, констриктивным перикардитом, системной красной волчанкой, расслаивающей аневризмой аорты или порфирией. Распространенные побочные эффекты (с частотой 1–10%) включают покраснение лица, гипотонию, симптомы стенокардии, боли или отеки в суставах, мышечные боли, положительные результаты анализов на предсердный натрийуретический пептид, расстройство желудка, диарею, тошноту и рвоту, а также отеки (задержка натрия и воды). Расслабляя гладкую мускулатуру сосудов, вазодилататоры снижают периферическое сопротивление, тем самым снижая артериальное давление и уменьшая постнагрузку. Метаболические продукты включают N-ацетилпроизводное, пирувиновый кислотный гидразон и ацетонгидразон, каждый из которых также может способствовать снижению артериального давления.

Химия

Гидралазин относится к классу препаратов гидразинофталазинов.

История

Антигипертензивное действие гидралазина было обнаружено учеными компании Ciba, которые искали препараты для лечения малярии; изначально он назывался C 5968 и 1-гидразинофталазин. Патентная заявка Ciba была подана в 1945 году и зарегистрирована в 1949 году, а первые научные публикации о его способности снижать артериальное давление появились в 1950 году. Препарат был одобрен FDA в 1953 году. Это был один из первых антигипертензивных препаратов, которые можно было принимать внутрь.