Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Альфа-адренергиялық антагонист дәрісі
An α adrenergic antagonist medication
Фентоламин, басқа атауларының ішінде Регитин брендімен сатылады, бұл қайтымды, селективті емес альфа-адренергиялық антагонист.
Phentolamine, sold under the brand name Regitine among others, is a reversible nonselective α adrenergic antagonist.
Механизм
Оның негізгі әрекеті α1 блокадасынан туындаған қан тамырларының кеңеюі болып табылады. Селективті емес α-блокаторлар селективті α1-блокаторларға қарағанда әлдеқайда күшті рефлекстік тахикардия тудыруы мүмкін. Селективті α1-блокаторлар сияқты, фентоламин де жүйелік қан тамырларының босаңсуына себеп болады, нәтижесінде гипотензия пайда болады. Бұл гипотензия барорецептор рефлексімен сезіледі, бұл жүрекке симпатикалық нервтердің күшеюіне және норэпинефриннің бөлінуіне әкеледі. Жауап ретінде жүректегі β1 адренергиялық рецепторлар жүрек соғу жиілігін, жиырылу күшін және дромотропиясын арттырады, бұл жүйелік қан қысымының төмендеуін толықтыруға көмектеседі. α1 селективті блокаторлардан өзгеше, фентоламин сондай-ақ α2 рецепторларын тежейді, олар негізінен норэпинефриннің бөлінуі үшін пресинаптикалық теріс кері байланыс ретінде жұмыс істейді. Осы теріс кері байланысты жою арқылы фентоламин норэпинефриннің одан да нашар реттелген бөлінуіне алып келеді, бұл жүрек соғуының күрт өсуіне себеп болады.
Its primary action is vasodilation due to α1 blockade. Non selective α blockers can cause a much more pronounced reflex tachycardia than the selective α1 blockers. Like the selective α1 blockers, phentolamine causes a relaxation of systemic vasculature, leading to hypotension. This hypotension is sensed by the baroreceptor reflex, which results in increased sympathetic nerve firing on the heart, releasing norepinephrine. In response, the β1 adrenergic receptors on the heart increase their rate, contractility, and dromotropy, which help to offset the decrease in systemic blood pressure. Unlike the α1 selective blockers, phentolamine also inhibits the α2 receptors, which function predominantly as presynaptic negative feedback for norepinephrine release. By abolishing this negative feedback phentolamine leads to even less regulated norepinephrine release, which results in a more drastic increase in heart rate.
Қолданылуы
Фентоламин негізінен гипертониялық төтенше жағдайларды, ең әсіресе феохромоцитомаға байланысты, бақылау үшін қолданылады. Сонымен қатар, бұл препарат кокаиннің салдарынан туындаған жүрек-қан тамырларының асқынуларын емдеуде де пайдалы, себебі бұл жағдайда бета-блокаторларды (мысалы, метопролол) қолданудан аулақ болу керек, өйткені олар α-адренергиялық медиацияланған коронарлық қан тамырларының тарылуына, миокардтық ишемияның күшеюіне және гипертонияға әкелуі мүмкін. Фентоламиннің бұл жағдай үшін бірінші таңдау препараты емес екенін ескеру маңызды. Фентоламин тек бензодиазепиндерге, нитроглицеринге және кальций арналарын блокадалайтын препараттарға толық жауап бермейтін науқастарға ғана тағайындалуы керек. Ол инъекция арқылы берілген кезде қан тамырларын кеңейтеді, соның салдарынан қан ағымы артады. Пениске (интракавернозды) инъекцияланғанда, ол пениске қан ағынын күшейтеді, бұл эрекцияға алып келеді. Әдетте, норадреналиннің перифериялық инфузиясынан туындаған вазопрессорлық инфузиялардың экстравазациясына байланысты болатын ауыр перифериялық тамырлардың тарылуын жою үшін оны жедел жәрдем жинағында сақтауға болады. Эпинефрин инфузиясы норадреналинге қарағанда аз тарылтады, себебі ол негізінен α рецепторларына қарағанда β рецепторларын ынталандырады, бірақ әсері дозаға байланысты болып қалады. Фентоламин күрделі аймақтық ауырсыну синдромында (рефлекстік симпатикалық дистрофия) диагностикалық және емдік рөл атқарады. Фентоламин стоматологиялық тәжірибеде жергілікті анестезияның әсерін жоюшы ретінде қолданылады. OraVerse деп аталатын препарат – бұл фентоламин мезилатының инъекциясы, ол көптеген жергілікті анестетиктерде анестезияны ұзарту үшін қолданылатын жергілікті қан тамырларын тарылтатын қасиеттерді теріске шығаруға арналған.
The primary application for phentolamine is for the control of hypertensive emergencies, most notably due to pheochromocytoma. It also has usefulness in the treatment of cocaine induced cardiovascular complications, where one would generally avoid β blockers (e. g. metoprolol), as they can cause unopposed α adrenergic mediated coronary vasoconstriction, worsening myocardial ischemia and hypertension. It is important to note that phentolamine is not a first line agent for this indication. Phentolamine should only be given to patients who do not fully respond to benzodiazepines, nitroglycerin, and calcium channel blockers. When given by injection it causes blood vessels to dilate, thereby increasing blood flow. When injected into the penis (intracavernosal), it increases blood flow to the penis, which results in an erection. It may be stored in crash carts to counteract severe peripheral vasoconstriction secondary to extravasation of peripherally placed vasopressor infusions, typically of norepinephrine. Epinephrine infusions are less vasoconstrictive than norepinephrine as they primarily stimulate β receptor more than α receptors, but the effect remains dose dependent. Phentolamine also has diagnostic and therapeutic roles in complex regional pain syndrome (reflex sympathetic dystrophy). Phentolamine is marketed in the dental field as a local anesthetic reversal agent. Branded as OraVerse, it is a phentolamine mesylate injection designed to reverse the local vasoconstrictor properties used in many local anesthetics to prolong anesthesia.