Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Андрогендік және анаболикалық стероид
Androgen and anabolic steroid
Метандиенон, сондай-ақ метандиенон немесе метандростенолон деп те аталады және Дианабол (D Bol) тағы басқалар аттарымен сатылады, бұл андрогендік және анаболикалық стероид (AAS) дәрісі, оның қолжетімділігі мен көлемдік циклдардағы тиімділігіне байланысты әлі де жиі қолданылады. Ол сондай-ақ физикалық және өнімділікті арттыру мақсатында медициналық емес қолдануда да пайдаланылады. CIBA өнімі ретіндегі Дианабол, метадиенон кәсіби және әуесқой спортшылар арасында кеңінен қолданылатын алғашқы AAS болды және медициналық емес қолдану үшін ауызға қабылданатын ең көп таралған AAS болып қала береді. Қазіргі уақытта АҚШ және Ұлыбританияда бақыланатын зат болып табылады және бодибилдерлер арасында танымал. Метандиенон Мексика сияқты кейбір елдерде рецептсіз қолжетімді, сондай-ақ кейбір Азия елдерінде де өндіріледі. Басқа 17α алкилденген стероидтар сияқты, метадиенон гепатотоксикалық қауіпті білдіреді және тиісті сақтық шараларын қолданбаған жағдайда ұзақ мерзімді қолдану бауыр зақымдануына әкелуі мүмкін. Оның ішінде ақуыз синтезінің, гликогенолизінің және бұлшық ет күшінің қысқа мерзім ішінде күрт өсуі кіреді. 5α редуктаза арқылы метаболизмге ұшырағанда, препарат метил-1 тестостеронға (17α метил δ1 DHT) – күштірек AAS-қа айналуы мүмкін, бірақ бұл ферментке байланысуы өте төмен, сондықтан метил-1 тестостерон тек аз мөлшерде ғана түзіледі. Осылайша, финастерид және дутастерид сияқты 5α редуктаза ингибиторлары метадиенонның андрогендік әсерін азайта алмайды. Препарат бауырда 6β гидроксилдеу, 3α және 3β тотығу, 5β тотығу, 17 эпимеризация және конъюгация сияқты басқа да реакциялар арқылы метаболизденеді. Метандиенонның жартылай шығарылу мерзімі шамамен 3-6 сағатты құрайды. Метаболиттердің бірнешеуі метадиенонға тән. Зәр үлгілерінде анықтау әдістері көбінесе газ хроматографиясы-массалық спектрометрияны қамтиды.
Metandienone, also known as methandienone or methandrostenolone and sold under the brand name Dianabol (D Bol) among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is still quite often used because of its affordability and effectiveness for bulking cycles. It is also used non medically for physique and performance enhancing purposes. As the CIBA product Dianabol, metandienone quickly became the first widely used AAS among professional and amateur athletes, and remains the most common orally active AAS for non medical use. It is currently a controlled substance in the United States and United Kingdom and remains popular among bodybuilders. Metandienone is readily available without a prescription in certain countries such as Mexico, and is also manufactured in some Asian countries. As with other 17α alkylated steroids, methandienone poses a risk of hepatotoxicity and use over extended periods of time can result in liver damage without appropriate precautions. These include dramatic increases in protein synthesis, glycogenolysis, and muscle strength over a short space of time. While it can be metabolized by 5α reductase into methyl 1 testosterone (17α methyl δ1 DHT), a more potent AAS, the drug has extremely low affinity for this enzyme and methyl 1 testosterone is thus produced in only trace amounts. As such, 5α reductase inhibitors like finasteride and dutasteride do not reduce the androgenic effects of metandienone. The drug is metabolized in the liver by 6β hydroxylation, 3α and 3β oxidation, 5β reduction, 17 epimerization, and conjugation among other reactions. The elimination half life of metandienone is about 3 to 6 hours. Several of the metabolites are unique to metandienone. Methods for detection in urine specimens usually involve gas chromatography mass spectrometry.
Тарих
Метандиенон алғаш рет 1955 жылы сипатталған. 1958 жылы АҚШ-та бұл препарат «Дианабол» деген атпен сатыла бастады. Бастапқыда ол күйік шалғандарға және егде жастағы адамдарға тағайындалған. Сонымен қатар, салмақ көтерушілер және басқа да спортшылардың өнімділігін арттыру үшін медициналық емес мақсатта да қолданылды. Оны алғаш қолданғандардың арасында Оклахома университетінің ойыншылары және Сан-Диего Чарджерс командасының бас жаттықтырушысы Сид Гиллман болды, ол 1963 жылдан бастап өз командасына «Дианабол» берді. 1962 жылы Кефаувер-Харрис түзетулері қабылданғаннан кейін, АҚШ-тың FDA 1962 жылға дейінгі талаптар бойынша бекітілген дәрілердің қауіпсіздігі мен тиімділігін қамтамасыз ету үшін DESI тексеру процесін бастады, оның ішінде «Дианаболды» да. 1965 жылы FDA компаниясы CIBA-ны оның заңды медициналық қолданысын толыққанды көрсетуге шақырып, препаратты постменопаузалық остеопороз және гипофиз жеткіліксіздігінен туындаған наныптықпен емдеу үшін қайта бекітті. CIBA-ның патенттік құқығы аяқталғаннан кейін, басқа өндірушілер АҚШ-та жалпы қолданысқа арналған метандиенон сатуға кірісті. FDA-ның тағы да қысымынан кейін CIBA 1983 жылы «Дианаболды» АҚШ нарығынан шығарды. 1990 жылғы Анаболикалық стероидтерді бақылау туралы заңға сәйкес, АҚШ-та медициналық емес қолдануға тыйым салынды. Метандиенон АҚШ-та бақылауда болып, медициналық мақсатта қолданылмайды, бірақ кейбір басқа елдерде оның өндірісі мен медициналық қолданысы жалғасуда.
Metandienone was first described in 1955. and began marketing the drug as Dianabol in 1958 in the U. S. It was initially prescribed to burn victims and the elderly. It was also prescribed off label as a pharmaceutical performance enhancement to weight lifters and other athletes. Early adopters included players for Oklahoma University and San Diego Chargers head coach Sid Gillman, who administered Dianabol to his team starting in 1963. After the Kefauver Harris Amendment was passed in 1962, the U. S. FDA began the DESI review process to ensure the safety and efficacy of drugs approved under the more lenient pre 1962 standards, including Dianabol. In 1965, the FDA pressured CIBA to further document its legitimate medical uses, and re approved the drug for treating post menopausal osteoporosis and pituitary deficient dwarfism. After CIBA's patent exclusivity period lapsed, other manufacturers began to market generic metandienone in the U. S.
Following further FDA pressure, CIBA withdrew Dianabol from the U. S. market in 1983. Non medical use was outlawed in the U. S. under the Anabolic Steroids Control Act of 1990. While metandienone is controlled and no longer medically available in the U. S., it continues to be produced and used medically in some other countries.
Спорттағы допинг
Кәсіби спортшылардың арасында метандиенон допинг ретінде қолданылған көптеген белгілі жағдайлар бар.
There are many known cases of doping in sports with metandienone by professional athletes.