Введение

Андрогенный и анаболический стероид

Метандиенон, также известный как метандиенон или метандростенолон и продаваемый под торговой маркой Dianabol (D Bol) среди прочих, является андрогенным и анаболическим стероидом (AAS), который до сих пор довольно часто используется благодаря своей доступности и эффективности в циклах на массу. Он также используется в немедицинских целях для улучшения физической формы и повышения производительности. Как продукт CIBA Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым ААС среди профессиональных и любительских спортсменов и остается наиболее распространенным перорально активным ААС для немедицинского применения. В настоящее время это контролируемое вещество в Соединенных Штатах и Соединенном Королевстве и остается популярным среди бодибилдеров. Метандиенон легко доступен без рецепта в некоторых странах, таких как Мексика, а также производится в некоторых азиатских странах. Как и другие 17α-алкилированные стероиды, метандиенон представляет риск гепатотоксичности, и длительное использование может привести к повреждению печени без принятия соответствующих мер предосторожности. К ним относятся значительное увеличение синтеза белка, гликогенолиза и мышечной силы за короткий промежуток времени. Хотя он может метаболизироваться 5α-редуктазой в метил-1 тестостерон (17α-метил δ1 DHT), более мощный ААС, препарат имеет крайне низкое сродство к этому ферменту, и, следовательно, метил-1 тестостерон вырабатывается лишь в незначительных количествах. Таким образом, ингибиторы 5α-редуктазы, такие как финастерид и дутастерид, не снижают андрогенные эффекты метандиенона. Препарат метаболизируется в печени посредством 6β-гидроксилирования, 3α- и 3β-окисления, 5β-восстановления, 17-эпимеризации и конъюгации, среди прочих реакций. Период полувыведения метандиенона составляет около 3–6 часов. Некоторые из метаболитов уникальны для метандиенона. Методы обнаружения в образцах мочи обычно включают газовую хроматографию-масс-спектрометрию.

История

Метандиенон был впервые описан в 1955 году, а в 1958 году в США начались продажи препарата под названием Дианабол. Первоначально он назначался пациентам с ожогами и пожилым людям. Также он применялся вне зарегистрированных показаний в качестве фармацевтического средства для повышения спортивных результатов у тяжелоатлетов и других спортсменов. Среди первых пользователей были игроки Университета Оклахомы и главный тренер команды «Сан-Диего Чарджерс» Сид Гиллман, который начал давать Дианабол своей команде с 1963 года. После принятия поправки Кефовера-Харриса в 1962 году FDA США инициировало процесс DESI для оценки безопасности и эффективности лекарственных средств, одобренных по более мягким стандартам до 1962 года, включая Дианабол. В 1965 году FDA потребовало от компании CIBA предоставить дополнительные данные о его законном медицинском применении и повторно одобрило препарат для лечения постменопаузального остеопороза и гипофизарного нанизма. После истечения срока действия патента CIBA другие производители начали продавать генерический метадиенон в США.

В результате дальнейшего давления со стороны FDA компания CIBA вывела Дианабол с рынка США в 1983 году. Немедицинское использование препарата было запрещено в США в соответствии с Законом о контроле над анаболическими стероидами 1990 года. Хотя метадиенон находится под контролем и больше не доступен для медицинского применения в США, его производство и медицинское использование продолжаются в некоторых других странах.

Допинг в спорте

Известно множество случаев применения метандиенона в качестве допинга профессиональными спортсменами.