Кіріспе

Дрогбокс. Тексерілген өрістер = өзгертілген. Бақыланатын өрістер = өзгертілген. Тексерілген түсініктемесі = 462255851. IUPAC атауы = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine. Сурет = Moxonidine.svg. Ені = 180.

Айтылуы = /mɒksɒnɪdiːn/. Drugs.com =. Жүктілік AU = B3. Ұлыбритания заңнамасы = POM. Заңды статусы = Тек рецепт бойынша. Қолдану жолдары = Ауыз арқылы (таблеткалар).

Биожетімділік = 88% (Tmax = 1 сағат). Ақуызға байланысуы = 7.2–10%. Метаболизм = Бауыр (10–20%). Жартылай шығарылу кезеңі = ~2.2–2.8 сағат. Шығарылуы = Бүйрек (90%), ішек (шамамен 1%). Тиазидтер, бета-блокаторлар, АЭК ингибиторлары және кальций арналарын блокадалағыштар тиімсіз немесе қан қысымын бақылауға жетпеген жағдайларда қолданылуы мүмкін. Бұған қоса, ол инсулинге қарсылық синдромының көрсеткіштеріне жағымды әсер етеді, бұл қан қысымын төмендетумен байланысты емес сияқты. Сонымен қатар, ол өсу гормонының бөлінуін күшейтеді. Оны Solvay Pharmaceuticals (2009 жылы Abbott компаниясы сатып алған) Physiotens және Moxon аттарымен шығарады.

Әрекет ету механизмі

Моксонидин имидазолин рецепторларының 1 (I1) түріне селективті агонист болып табылады. Бұдан өзге, моксонидин натрийдің шығарылуын күшейтуге, инсулинге қарсы тұруды және глюкоза төзімділігін жақсартуға, сондай-ақ гипертония салдарынан туындайтын бүйрек ауруы және жүрек гипертрофиясы сияқты мақсатты органдардың зақымдануынан қорғауға көмектеседі.

Инсулинге қарсылық әсері

Инсулинге қарсылықтың барлық жануарлар модельдерінде моксонидин инсулинге қарсылықтың дамуына, гиперінсулинемияға және глюкоза гомеостазының бұзылуына күшті әсер етті. Инсулинге қарсылықтың жүрек-қан тамырлары ауруларының қауіп факторы ретіндегі маңыздылығын ескере отырып, оның инсулинге сезімталдықты жақсартатыны ерекше маңызды.

Қарсы көрсетілімдер

Бұрынғы ангиоэдема, жүректің өткізгіштік бұзылыстары (мысалы, науқас синус синдромы, екінші немесе үшінші дәрежелі жүрек блокадасы), брадикардия, қанағаттандырмайтын жүрек жеткіліксіздігі немесе коронарлық артерия ауруы болған жағдайда қолдануға болмайды. Сондай-ақ: Рейно синдромы, үдемелі клаудикация, эпилепсия, депрессия, Паркинсон ауруы, глаукома. Жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Моксонидин ана сүтіне өтеді. Моксонидинді орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда қолданудан сақтану керек. Препаратты күрт тоқтатудан сақтану керек. Егер бета-блокатормен бірге емдеуді тоқтату қажет болса, ең алдымен бета-блокаторды, содан кейін бірнеше күннен кейін моксонидинді тоқтату керек. Алкоголь Моксонидиннің гипотензиялық әсерін күшейтеді. MOXCON зерттеуінде симптомдық жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда өлім-жыртыс көрсеткіші жоғары болған. Дегенмен, MOXCON сынағында тәулігіне 3,0 мг аса жоғары доза қолданылды, бұл қалыпты 0,2–0,6 мг тәуліктік дозадан әлдеқайда көп.

Жағымсыз әсерлер

Ерекше назар қажет болатын жанама әсерлерге ауыз құрғауы, бас ауруы, шаршау, бас айналу, мерзімімен қайталама бет ісінуі, құлайтыну, ұйқының бұзылуы (сирек жағдайда седация), әлсіздік, қан тамырларының кеңеюі және сирек жағдайда тері реакциялары кіреді.

Қауіпсіздік

Кез келген уыттану зерттеулері моксонидиннің тератогендік, мутагендік немесе канцерогендік әсер ететінін көрсетпеді. Органдарға немесе органдық жүйелерге қатысты ауыр жағымсыз әсерлер табылмады, сондай-ақ препараттың перинаталдық немесе постнаталдық өсу және дамуға зиянды әсер ететіні де дәлелденбеді.

Дәрілік өзара әсерлесулер

Моксонидинді гидрохлоротиазид сияқты тиазидтік диуретикпен бірге қолдану синергиялық гипотензиялық әсерге алып келді.