Введение
Антигипертензивный препарат
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462255851
| IUPAC name = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine
| image = Moxonidine.svg
| width = 180
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462255851
| IUPAC name = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine
| image = Moxonidine. svg
| width = 180
| pronounce = /m//ɒ//k/'/s//ɒ//n//ɪ//d//iː//n/
| Drugs. com =
| pregnancy AU = B3
| legal UK = POM
| legal status = Rx only
| routes of administration = Oral (tablets)
| bioavailability = 88% (Tmax = 1 hour)
| protein bound = 7.2–10%
| metabolism = Liver (10–20%)
| elimination half life = ~2.2–2.8 hours
| excretion = Renal (90%), feces (~1%) It may have a role when thiazides, beta blockers, ACE inhibitors, and calcium channel blockers are not appropriate or have failed to control blood pressure. In addition, it demonstrates favourable effects on parameters of the insulin resistance syndrome, apparently independent of blood pressure reduction. It is also a growth hormone releaser. It is manufactured by Solvay Pharmaceuticals (acquired by Abbott in 2009) under the brand name Physiotens and Moxon.
| pronounce = /mɒkˈsɒnɪdiːn/
| Drugs.com =
| pregnancy AU = B3
| legal UK = POM
| legal status = Rx only
| routes of administration = Oral (tablets)
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462255851
| IUPAC name = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine
| image = Moxonidine. svg
| width = 180
| pronounce = /m//ɒ//k/'/s//ɒ//n//ɪ//d//iː//n/
| Drugs. com =
| pregnancy AU = B3
| legal UK = POM
| legal status = Rx only
| routes of administration = Oral (tablets)
| bioavailability = 88% (Tmax = 1 hour)
| protein bound = 7.2–10%
| metabolism = Liver (10–20%)
| elimination half life = ~2.2–2.8 hours
| excretion = Renal (90%), feces (~1%) It may have a role when thiazides, beta blockers, ACE inhibitors, and calcium channel blockers are not appropriate or have failed to control blood pressure. In addition, it demonstrates favourable effects on parameters of the insulin resistance syndrome, apparently independent of blood pressure reduction. It is also a growth hormone releaser. It is manufactured by Solvay Pharmaceuticals (acquired by Abbott in 2009) under the brand name Physiotens and Moxon.
| bioavailability = 88% (Tmax = 1 hour)
| protein bound = 7.2–10%
| metabolism = Liver (10–20%)
| elimination half life = ~2.2–2.8 hours
| excretion = Renal (90%), feces (~1%)
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462255851
| IUPAC name = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine
| image = Moxonidine. svg
| width = 180
| pronounce = /m//ɒ//k/'/s//ɒ//n//ɪ//d//iː//n/
| Drugs. com =
| pregnancy AU = B3
| legal UK = POM
| legal status = Rx only
| routes of administration = Oral (tablets)
| bioavailability = 88% (Tmax = 1 hour)
| protein bound = 7.2–10%
| metabolism = Liver (10–20%)
| elimination half life = ~2.2–2.8 hours
| excretion = Renal (90%), feces (~1%) It may have a role when thiazides, beta blockers, ACE inhibitors, and calcium channel blockers are not appropriate or have failed to control blood pressure. In addition, it demonstrates favourable effects on parameters of the insulin resistance syndrome, apparently independent of blood pressure reduction. It is also a growth hormone releaser. It is manufactured by Solvay Pharmaceuticals (acquired by Abbott in 2009) under the brand name Physiotens and Moxon.
Может применяться в случаях неэффективности или нецелесообразности использования тиазидных диуретиков, бета-блокаторов, ингибиторов АПФ и блокаторов кальциевых каналов для контроля артериального давления. Кроме того, оказывает положительное влияние на показатели синдрома инсулинорезистентности, вероятно, независимо от снижения артериального давления. Также является стимулятором высвобождения гормона роста. Производится компанией Solvay Pharmaceuticals (приобретена Abbott в 2009 году) под торговыми названиями Physiotens и Moxon.
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 462255851
| IUPAC name = 4 Chloro N (4,5 dihydro 1H imidazol 2 yl) 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amine
| image = Moxonidine. svg
| width = 180
| pronounce = /m//ɒ//k/'/s//ɒ//n//ɪ//d//iː//n/
| Drugs. com =
| pregnancy AU = B3
| legal UK = POM
| legal status = Rx only
| routes of administration = Oral (tablets)
| bioavailability = 88% (Tmax = 1 hour)
| protein bound = 7.2–10%
| metabolism = Liver (10–20%)
| elimination half life = ~2.2–2.8 hours
| excretion = Renal (90%), feces (~1%) It may have a role when thiazides, beta blockers, ACE inhibitors, and calcium channel blockers are not appropriate or have failed to control blood pressure. In addition, it demonstrates favourable effects on parameters of the insulin resistance syndrome, apparently independent of blood pressure reduction. It is also a growth hormone releaser. It is manufactured by Solvay Pharmaceuticals (acquired by Abbott in 2009) under the brand name Physiotens and Moxon.
Механизм действия
Моксонидин является селективным агонистом имидазолинового рецептора подтипа 1 (I1). Помимо этого, моксонидин может способствовать выведению натрия, улучшать инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, а также защищать от поражения органов-мишеней при гипертонии, таких как заболевания почек и гипертрофия миокарда.
Влияние на инсулинорезистентность
Во всех моделях инсулинорезистентности на животных моксонидин оказывал выраженное влияние на развитие инсулинорезистентности, гиперinsulinемии и нарушение гомеостаза глюкозы. Учитывая важность инсулинорезистентности как фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний, имеет большое значение то, что было показано, что он улучшает чувствительность к инсулину.
Противопоказания
Противопоказан при наличии в анамнезе ангионевротического отека, нарушениях проводимости сердца (например, синдром слабости синусового узла, блокада сердца II или III степени), брадикардии, тяжелой сердечной недостаточности или ишемической болезни сердца. Также: синдром Рейно, перемежающаяся хромота, эпилепсия, депрессия, болезнь Паркинсона, глаукома. Применение при беременности не рекомендуется. Моксонидин проникает в грудное молоко. Следует избегать применения моксонидина у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Если требуется прекратить сопутствующую терапию бета-блокатором, сначала следует прекратить прием бета-блокатора, а затем через несколько дней – моксонидина. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект моксонидина. В исследовании MOXCON наблюдалась повышенная смертность у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью. Однако в исследовании MOXCON использовалась очень высокая доза – 3,0 мг в сутки, что значительно превышает обычную дозу 0,2–0,6 мг в сутки.
Побочные эффекты
Примечательные побочные эффекты включают сухость во рту, головную боль, утомляемость, головокружение, преходящие отеки лица, тошноту, нарушения сна (редко – седативный эффект), астению, вазодилатацию и, редко, кожные реакции.
Безопасность
Рутинные токсикологические исследования не выявили признаков тератогенного, мутагенного или канцерогенного действия моксонидина. Не обнаружено данных о серьезных неблагоприятных эффектах на органы и системы органов, и не установлено, что препарат оказывает негативное влияние на перинатальное или постнатальное развитие и рост.
Взаимодействие лекарственных средств
Одновременное применение моксонидина с тиазидным диуретиком, например гидрохлоротиазидом, приводило к синергическому антигипертензивному эффекту.