Триметафан камсилат: Қан қысымын төмендетуге арналған препарат
Trimetaphan camsilate
Триметафан камсилат – қан қысымын төмендетуге қолданылатын симпатолитикалық препарат. Гаңлиондық блокатор, жүйке жүйесіне әсер етеді. Arfonad саудалық атауымен белгілі.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Триметафан камсилат (INN) немесе триметафан камсилат (USAN), саудалық атауы Arfonad, сирек жағдайларда қан қысымын төмендету үшін қолданылатын симпатолитикалық препарат. Триметафан – ганглионалдық блокатор: ол автономды ганглиядағы никотиндік ацетилхолин рецепторларының белгілі бір түріндегі холинергиялық жүргізуге қарсы әрекет етеді, соның салдарынан симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйелерін тоқтатады. Ол никотиндік рецепторда деполяризацияламайтын бәсекелестік антагонист ретінде әрекет етеді, әсері қысқа және тамырға жіберіледі. Оны Лео Стернбах ашқан.
Trimetaphan camsilate (INN) or trimethaphan camsylate (USAN), trade name Arfonad, is a sympatholytic drug used in rare circumstances to lower blood pressure. Trimetaphan is a ganglionic blocker: it counteracts cholinergic transmission at a specific type of nicotinic acetylcholine receptors in the autonomic ganglia and therefore blocks both the sympathetic nervous system and the parasympathetic nervous system. It acts as a non depolarizing competitive antagonist at the nicotinic receptor, is short acting, and is given intravenously. It was discovered by Leo Sternbach.
Әсерлер
Триметафан – сульфоний қосылысы, сондықтан оң зарядталған. Зарядталғандықтан ол липидті жасуша мембраналарынан, мысалы, қан-ми тосқауыл құрайтын мембраналардан өте алмайды. Осы себепті триметафан орталық нерв жүйесіне әсер етпейді. Көздің кіл тамырлы бұлшық еті линзаны дөңгелетеді, бұл бейімделуге мүмкіндік береді және негізінен парасимпатиялық жүйемен басқарылады. Ганглионды бұғаттаушы препарат қолданғанда кіл тамырлы бұлшық ет жиырылмайды (циклоплегия) және науқас көзін шоғырландыру қабілетін жоғалтады. Триметафан қан айналым жүйесіне күшті әсер етеді. Қан тамырларының мөлшері негізінен симпатикалық нерв жүйесімен басқарылады. Қан тамырларына симпатикалық жүйе әсерінің жоғалтылуы олардың кеңеюіне (вазодилатация) алып келеді, бұл қан қысымын төмендетеді. Постуральді гипотензия – мұндай препараттардың жиі кездесетін қосымша әсері. Триметафан гистамин бөліп шығарады, бұл қан қысымын одан әрі төмендетеді. Жүрекке әсері – жиырылу күшінің төмендеуі және жүрек соғу жиілігінің артуы (тахикардия). Рефлекстік тахикардияның азайуы немесе байқалмауы мүмкін, себебі триметафан жүректі иннервациялайтын симпатикалық ганглияларды да бұғаттайды. Асқазан-ішек жолының қозғалғыштығы парасимпатиялық жүйемен реттеледі, ал осы жүйеге әсер етудің бұзылуы қозғалғыштықтың төмендеуіне және іш қатуға әкеледі. Триметафан қолданудың сирек кездесетін қосымша әсері – кенеттен тыныс тоқтауы. Оның механизмі белгісіз, өйткені триметафан нейромышақтық өткізілімді бұзбайды және тыныс тоқтауы ганглиондық блокаданың күтілмеген салдары емес.
Trimetaphan is a sulfonium compound and therefore carries a positive charge. Being charged, it cannot cross lipid cell membranes, such as those that comprise the blood–brain barrier. Due to this, trimethaphan does not have any effect on the central nervous system. The ciliary muscle of the eye functions to round the lens for accommodation and is controlled mainly by parasympathetic system input. With administration of a ganglion blocking drug, the ciliary muscle cannot contract (cycloplegia) and the patient loses the ability to focus their eyes. Trimetaphan has a strong effect on the cardiovascular system. The size of blood vessels is primarily controlled by the sympathetic nervous system. Loss of sympathetic system input to the blood vessels causes them to get larger (vasodilation) which has the effect of lowering blood pressure. Postural hypotension is a common side effect of such drugs. Trimethaphan causes a histamine release which further lowers blood pressure. Effects on the heart include a decreased force of contraction and an increase in heart rate (tachycardia). Reflexive tachycardia can be diminished or undetected because trimetaphan is also blocking the sympathetic ganglia innervating the heart. The motility of the gastrointestinal tract is regulated by the parasympathetic system, and blockage of this input results in diminished motility and constipation. A rare side effect of trimethaphan administration is sudden respiratory arrest. The mechanism behind it is unknown, as trimethaphan does not appear to block neuromuscular transmission, and respiratory arrest is not an expected consequence of ganglionic blockage.
Терапиялық қолданыстар
Триметафанның терапиялық қолданылуы жаңа, әсерлері мен нәтижелері жағынан таңдамалырақ дәрілердің бәсекелестігіне байланысты өте шектеулі. Ол кейде гипертониялық дағдарысты, аортаның жарылу аневризмасын емдеуге, сондай-ақ өкпе ісінуін емдеуге және нейрохирургия кезінде қан кетуді азайтуға қолданылады.
The therapeutic uses of trimetaphan are very limited due to the competition from newer drugs that are more selective in their actions and effects produced. It is occasionally used to treat a hypertensive crisis and dissecting aortic aneurysm, to treat pulmonary edema, and to reduce bleeding during neurosurgery.