Введение

Химическое соединение

Триметафан камсилат (INN) или триметафан камсилат (USAN), торговое название Арфонад, — это симпатолитический препарат, используемый в редких случаях для снижения артериального давления. Триметафан является ганглиоблокатором: он блокирует холинергическую передачу в специфическом типе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в автономных ганглиях и, таким образом, блокирует как симпатическую, так и парасимпатическую нервную систему. Он действует как недеполяризующий конкурентный антагонист никотинового рецептора, обладает кратковременным действием и вводится внутривенно. Его открыл Лео Штернбах.

Эффекты

Триметафан является соединением сульфония и поэтому несет положительный заряд. В силу своего заряда он не может проникать через липидные клеточные мембраны, такие как те, что составляют гематоэнцефалический барьер. В связи с этим триметафан не оказывает никакого влияния на центральную нервную систему. Цилиарная мышца глаза отвечает за изменение формы хрусталика для аккомодации и контролируется преимущественно парасимпатической нервной системой. При введении ганглиоблокатора цилиарная мышца не может сокращаться (циклоплегия), и пациент теряет способность фокусировать зрение. Триметафан оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Размер кровеносных сосудов в основном контролируется симпатической нервной системой. Уменьшение симпатической иннервации кровеносных сосудов приводит к их расширению (вазодилатации), что вызывает снижение артериального давления. Постуральная гипотензия – часто встречающийся побочный эффект таких препаратов. Триметафан вызывает высвобождение гистамина, что дополнительно снижает артериальное давление. Эффекты на сердце включают снижение силы сердечных сокращений и увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). Рефлекторная тахикардия может быть ослаблена или незаметна, поскольку триметафан также блокирует симпатические ганглии, иннервирующие сердце. Моторика желудочно-кишечного тракта регулируется парасимпатической нервной системой, и блокировка этой иннервации приводит к снижению моторики и запорам. Редким побочным эффектом при применении триметафана является внезапная остановка дыхания. Механизм этого явления неизвестен, поскольку триметафан, по-видимому, не блокирует нейромышечную передачу, и остановка дыхания не является ожидаемым последствием ганглиональной блокады.

Терапевтическое применение

Терапевтическое применение триметафана весьма ограничено в связи с конкуренцией со стороны более новых препаратов, обладающих большей селективностью действия и оказывающих более выраженный эффект. В редких случаях его используют для лечения гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты, для лечения отека легких и уменьшения кровотечения во время нейрохирургических операций.