| сауда атауы = Elipten, Cytadren, Orimeten, және тағы да көптеген атаулар
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a604039
| жүктілік AU = D
| жүктілік US = D
| қолдану жолдары = Ауызға қабылдау
| класы = Ароматаза ингибиторы; Антиэстроген; Стероид синтезін тежегіш; Антиглюкокортикоид
| tradename = Elipten, Cytadren, Orimeten, numerous others
| Drugs. com =
| MedlinePlus = a604039
| pregnancy AU = D
| pregnancy US = D
| routes of administration = By mouth
| class = Aromatase inhibitor; Antiestrogen; Steroidogenesis inhibitor; Antiglucocorticoid
| биожетімділігі = Жылдам, толық. Егер емшек және простата безінің қатерлі ісігін емдеу үшін стероид синтезін тежегіш ретінде қолданылса, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігін болдырмау үшін аминглютетимид гидрокортизон, преднизолон немесе эквивалентті кортикостероидтармен бірге беріледі. Бұл көбінесе емнің алғашқы 7 аптасында байқалады және емді тоқтатудан кейін 3 апта ішінде жоғалады. Жедел медициналық көмекке жүгіну қажет.
| bioavailability = Rapid, complete When used as a steroidogenesis inhibitor to treat breast cancer and prostate cancer, AG is given in combination with hydrocortisone, prednisone, or an equivalent corticosteroid to prevent adrenal insufficiency. It is usually seen within the first 7 weeks of treatment and resolves within 3 weeks following discontinuation. Medical attention should be sought urgently.
Өзара әрекеттесулер
АГ барлық кортикостероидтермен өзара әрекеттеседі. Эстрогендер – эстрадиол және эстронның тестостерон мен андростендионнан түзілуін тежейді. Холестериннің бүйірлік тізбегін бөліп шығаратын фермент (P450scc; CYP11A1) (~20,000 нМ). 11-дезоксикортикостерон мен 11-дезоксикортизолды кортикостерон мен кортизолға айналуын болдырмайды. Альдостерон синтазасы (18-гидроксилаза; CYP11B2). Осылайша, АГ – эстроген синтезін тежегіш және бүйрекүсті без стероидтегенезін тежегіш, соның ішінде андроген синтезін тежегіш және кортикостероид синтезін тежегіш. АГ жоғарыда аталған ферменттердің барлығын тежесе де, P450scc тежелімі оның бүйрекүсті без стероидтегенезін тежеуіне басты себеп болады. Бүйрекүсті без андрогендеріне қатысты, АГ ерлерде дегидроэпиандростерон сульфаты, андростендион, тестостерон және дигидротестостерон деңгейін айтарлықтай төмендететіні дәлелденді. АГ ерлер мен постменопаузалық әйелдерде ароматазаны 74-92% дейін тежеуге және қан айналымындағы эстрадиол деңгейін 58-76% дейін төмендетуге қабілетті. Ол денеде жақсы таралады. 1963 жылы АГ жас қыз баласында Аддисон ауруының (бүйрекүсті без жеткіліксіздігі) симптомдарын тудырғаны хабарланды. Препарат 1966 жылы кері әсерлеріне байланысты нарықтан алынып тасталды. Ол сондай-ақ Ba 16038, Ciba 16038 және ND 1966 кодтық аттарымен де белгілі.
AG has an interaction with all corticosteroids. Inhibits the formation of the estrogens estradiol and estrone from testosterone and androstenedione, respectively. Cholesterol side chain cleavage enzyme (P450scc; CYP11A1) (~20,000 nM). Prevents the conversion of 11 deoxycorticosterone and 11 deoxycortisol into corticosterone and cortisol, respectively. Aldosterone synthase (18 hydroxylase; CYP11B2). As such, AG is an estrogen synthesis inhibitor and adrenal steroidogenesis inhibitor, including both an androgen synthesis inhibitor and a corticosteroid synthesis inhibitor. While AG inhibits all of the enzymes listed above, inhibition of P450scc is primarily responsible for its inhibition of adrenal steroidogenesis. In terms of adrenal androgens, AG has been shown to significantly suppress dehydroepiandrosterone sulfate, androstenedione, testosterone, and dihydrotestosterone levels in men. AG can inhibit aromatase by 74 to 92% and decrease circulating estradiol levels by 58 to 76% in men and postmenopausal women. It is well distributed throughout the body. In 1963, it was reported that AG had induced symptoms of Addison's disease (adrenal insufficiency) in a young girl. The medication was withdrawn from the market in 1966 due to its adverse effects. It is also known by its developmental code names Ba 16038, Ciba 16038, and ND 1966.
Брендтер
AG Elipten, Cytandren және Orimeten сияқты тауарлық атаулармен сатылған. Сонымен қатар, осымен қатар Aminoblastin, Rodazol және Mamomit сияқты көптеген басқа тауарлық атаулармен де сатылған.
AG has been marketed under brand names including Elipten, Cytandren, and Orimeten. It has also been marketed under other brand names such as Aminoblastin, Rodazol, and Mamomit, among numerous others.
Қолжетімділік
AG қазіргі таңда Қытай, Мысыр және Литва сияқты бірнеше елде ғана сатылып жатыр. Бұрын AG әлемнің көптеген елдерінде, жиырмадан астам мемлекетте және түрлі брендтермен кеңінен қолжетімді болған. Оның ішінде АҚШ, Канада, Ұлыбритания, басқа да Еуропа елдері, Австралия, Жаңа Зеландия, Оңтүстік Африка, Оңтүстік Америка, Израиль, Малайзия және Гонконгта да сатылған.
AG appears to remain marketed only in a few countries, which include China, Egypt, and Lithuania. Previously, AG was available very widely throughout the world, including in more than two dozen countries and under numerous brand names. Among other places, it was marketed in the United States, Canada, the United Kingdom, other European countries, Australia, New Zealand, South Africa, South America, Israel, Malaysia, and Hong Kong.