Аминоглутетимид: свойства, применение и побочные эффекты
Aminoglutethimide
Аминоглутетимид: описание, применение (рак груди, простаты), побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами. Ингибитор ароматазы и стероидогенеза.
| tradename = Elipten, Cytadren, Orimeten, множество других
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a604039
| pregnancy AU = D
| pregnancy US = D
| routes of administration = Приём внутрь
| class = Ингибитор ароматазы; Антиэстроген; Ингибитор стероидогенеза; Антиглюкокортикоид
| tradename = Elipten, Cytadren, Orimeten, numerous others
| Drugs. com =
| MedlinePlus = a604039
| pregnancy AU = D
| pregnancy US = D
| routes of administration = By mouth
| class = Aromatase inhibitor; Antiestrogen; Steroidogenesis inhibitor; Antiglucocorticoid
| bioavailability = Быстрое, полное. При использовании в качестве ингибитора стероидогенеза для лечения рака молочной железы и рака предстательной железы, AG применяется в комбинации с гидрокортизоном, преднизоном или эквивалентным кортикостероидом для предотвращения надпочечниковой недостаточности. Обычно наблюдается в течение первых 7 недель лечения и проходит в течение 3 недель после отмены препарата. Требуется неотложная медицинская помощь.
| bioavailability = Rapid, complete When used as a steroidogenesis inhibitor to treat breast cancer and prostate cancer, AG is given in combination with hydrocortisone, prednisone, or an equivalent corticosteroid to prevent adrenal insufficiency. It is usually seen within the first 7 weeks of treatment and resolves within 3 weeks following discontinuation. Medical attention should be sought urgently.
Взаимодействия
AG взаимодействует со всеми кортикостероидами. Ингибирует образование эстрогенов эстрадиола и эстрона из тестостерона и андростендиона соответственно. Фермент расщепления боковой цепи холестерина (P450scc; CYP11A1) (~20 000 нМ). Предотвращает превращение 11-дезоксикортикостерона и 11-дезоксикортизола в кортикостерон и кортизол соответственно. Альдостеронсинтаза (18-гидроксилаза; CYP11B2). Таким образом, AG является ингибитором синтеза эстрогенов и ингибитором стероидогенеза надпочечников, включая ингибирование синтеза как андрогенов, так и кортикостероидов. Хотя AG ингибирует все вышеперечисленные ферменты, ингибирование P450scc в первую очередь отвечает за подавление стероидогенеза надпочечников. В отношении андрогенов надпочечников, было показано, что AG значительно снижает уровни сульфата дегидроэпиандростерона, андростендиона, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. AG может ингибировать ароматазу на 74–92% и снижать уровни циркулирующего эстрадиола на 58–76% у мужчин и женщин в постменопаузе. Хорошо распределяется по всему организму. В 1963 году было сообщено о том, что AG вызвала симптомы болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности) у молодой девушки. Препарат был изъят с рынка в 1966 году из-за его побочных эффектов. Также известен под кодовыми названиями Ba 16038, Ciba 16038 и ND 1966.
AG has an interaction with all corticosteroids. Inhibits the formation of the estrogens estradiol and estrone from testosterone and androstenedione, respectively. Cholesterol side chain cleavage enzyme (P450scc; CYP11A1) (~20,000 nM). Prevents the conversion of 11 deoxycorticosterone and 11 deoxycortisol into corticosterone and cortisol, respectively. Aldosterone synthase (18 hydroxylase; CYP11B2). As such, AG is an estrogen synthesis inhibitor and adrenal steroidogenesis inhibitor, including both an androgen synthesis inhibitor and a corticosteroid synthesis inhibitor. While AG inhibits all of the enzymes listed above, inhibition of P450scc is primarily responsible for its inhibition of adrenal steroidogenesis. In terms of adrenal androgens, AG has been shown to significantly suppress dehydroepiandrosterone sulfate, androstenedione, testosterone, and dihydrotestosterone levels in men. AG can inhibit aromatase by 74 to 92% and decrease circulating estradiol levels by 58 to 76% in men and postmenopausal women. It is well distributed throughout the body. In 1963, it was reported that AG had induced symptoms of Addison's disease (adrenal insufficiency) in a young girl. The medication was withdrawn from the market in 1966 due to its adverse effects. It is also known by its developmental code names Ba 16038, Ciba 16038, and ND 1966.
Торговые марки
AG продавался под торговыми марками, включая Elipten, Cytandren и Orimeten. Также он выпускался под другими торговыми марками, такими как Aminoblastin, Rodazol и Mamomit, и многими другими.
AG has been marketed under brand names including Elipten, Cytandren, and Orimeten. It has also been marketed under other brand names such as Aminoblastin, Rodazol, and Mamomit, among numerous others.
Доступность
AG, по-видимому, продолжает продаваться лишь в нескольких странах, включая Китай, Египет и Литву. Ранее AG была широко доступна по всему миру, в том числе более чем в двух десятках стран под различными торговыми марками. Среди прочих стран, она продавалась в Соединенных Штатах, Канаде, Соединенном Королевстве, других странах Европы, Австралии, Новой Зеландии, Южной Африке, Южной Америке, Израиле, Малайзии и Гонконге.
AG appears to remain marketed only in a few countries, which include China, Egypt, and Lithuania. Previously, AG was available very widely throughout the world, including in more than two dozen countries and under numerous brand names. Among other places, it was marketed in the United States, Canada, the United Kingdom, other European countries, Australia, New Zealand, South Africa, South America, Israel, Malaysia, and Hong Kong.