Кіріспе

Көп таралған трициклдік антидепрессант

Drugbox
| Watchedfields = өзгертілген
| verifiedrevid = 443383791
| IUPAC атауы = 7 [(10,11 дигидро 5H дибензо[a,d]циклогептен-5-ил)амино]гептаноид қышқылы
| image = Amineptine.svg
| width = 200px

| tradename = Survector, басқалары
| pregnancy category =
| legal AU = Unscheduled
| legal BR = B1
| legal BR comment =
| legal CA = Schedule III
| legal DE = Anlage II
| legal UK = Class C
| legal UN = P II
| legal US = Schedule I
| legal US comment =
| legal status =
| routes of administration = Ауызға қабылдау

| bioavailability =
| metabolism = Бауыр
| elimination half life = Аминептин: 0.8–1.0 сағат. Ол селективті және аралас дофаминнің қайта сіңуін тежегіш және босатушы зат ретінде, сондай-ақ норэпинефриннің қайта сіңуін аздап тежегіш ретінде әрекет етеді. 1978 жылы Францияда Servier фармацевтикалық компаниясы ұсынған аминептин, кейбір науқастарда қысқа мерзімді, бірақ жағымды күшті әсері болғандықтан, тез арада қолдануға беделді болды. Еуропа нарығына шығарылғаннан кейін, кейбіреулері ауыр гепатотоксикалық жағдайлар пайда болды. Бұл, сондай-ақ, қолданудың зиянды әдетке айналу мүмкіндігі 1999 жылы Францияда Survector маркетингтік рұқсатын тоқтатуға әкелді. Аминептин Германияда да, АҚШ-та да заңсыз.

Медициналық қолданыстар

1978 жылы Францияда аминэптин іштей пайда болған ауыр клиникалық депрессияны емдеуге бекітілді.

Дерматологиялық

Аминэптинге байланысты ауыр акне туралы алғаш рет 1988 жылы бірнеше авторлар – Групер, Тиоли Бенсусан, Вексиу, Фиет, Пуиссан, Гурмель, Тейлак, Левин және тағы да басқалар – бірдей мәселеде «Annales de Dermatologie et de Vénéréologie» журналында және 1988 жылдың 12 наурызындағы «The Lancet» журналында бірдей жариялады. Бір жыл өткен соң, Испанияның Барселона қаласында доктор Мартин Ортега және оның әріптестері 54 жастағы әйелдегі «акне тәрізді бөртпе» жағдайы туралы хабарлады, оның аминэптин қабылдауы «артық» деп сипатталды. Одан бір жыл өткен соң Вексиу және оның әріптестері алты әйелде, олардың бірі аминэптин қолданғанын мойындамаған, бетке, арқаға және кеудеге шоғырланған ауыр акне пайда болғанын хабарлады, оның ауырлығы дозасына байланысты өзгерді. Олардың көпшілігі шамамен 18 ай бойы изотретиноинмен (Accutane) сәтті емделмеді; аминэптин қабылдауын тоқтатқан үш әйелдің екеуінде тері симптомдары азайды, ал ең аз зардап шеккен науқаста жағдай жақсарды. Дегенмен, 1981 жылы опиатқа тәуелді және шизофрениямен ауыратын науқастарды зерттеуде ешқайсысында есірткіге тәуелділік анықталмады. 1990 жылы сегіз аминэптинге тәуелділік жағдайын зерттеу барысында алты адамда аминэптиннен бірте-бірте бас тарту қиындықсыз жүзеге асырылды; қалған екеуінде алаңдаушылық, психомоторлық қимылдардың күшеюі және/немесе булимия пайда болды.

Қайтарып алу

Фармако-тәуелділік аминептинмен, басқа антидепрессанттарға қарағанда әлдеқайда жиі кездеседі. Аминептин қабылдауды тоқтату кезінде алаңдаушылық және толқымалық сияқты түрлі психологиялық симптомдар пайда болуы мүмкін.

Бауыр ауруы

Аминептин сирек кезде цитолиздік, холестаздық гепатитке шақыруы мүмкін. Аминептинге шақырған гепатит, кейде бөртпеден басталады, иммуноаллергиялық реакцияға байланысты деп есептеледі. Дәріні тоқтату арқылы жағдай жақсарады. Сонымен қатар, аминептиннің трансаминазалар, сілтілік фосфатаза және билирубин деңгейін көтеруі сирек кездеседі. Аралас гепатит өте сирек, әдетте емдеудің 15-30 күні аралығында пайда болады. Көп жағдайда, қарқынды іш ауруы, жүрек айну, құсу немесе бөртпеге ұқсас белгілерге ілеседі, сарқылу белгілері әртүрлі болуы мүмкін. Гепатит аралас түрде немесе холестаздық басымдықпен дамиды. Барлық жағдайларда дәріні тоқтату жағдайдың жақсаруына әкелді. Механизмі талқыланады (иммуноаллергиялық және/немесе уытты). Шамамен 1994 жылы Испанияда үш апталық емдеуден кейін жедел панкреатит және аралас гепатит жағдайлары тіркелді. Грекияның Афина қаласындағы Батыс Аттика ауруханасындағы Лазарос және әріптестері дәрілік гепатиттің екі жағдайы туралы хабарлады, олар емдеудің 18 және 15 күнінде пайда болған. Цитолиздік гепатиттің бір жағдайы бір таблетка ішкеннен кейін тіркелді.

Асқазан-ішек

Жіті панкреатит (өте сирек). Үш апталық емдеуден кейін жіті панкреатит пен аралас гепатиттің бірлесіп дамуына байланысты жағдай. Дижонда аминэптин қабылдаған әйелде анафилактикалық шок тіркелді.

Фармакокинетика

100 мг бір реттік ауызға қабылдағаннан кейін аминептиннің плазмадағы ең жоғары деңгейі 277–2215 нг/мл (818–6544 нМ) аралығында, ал орташасы 772 нг/мл (2281 нМ) құрады. Ал оның негізгі метаболитінің максималды плазма концентрациясы 144–1068 нг/мл (465–3452 нМ) аралығында, орташасы 471 нг/мл (1522 нМ) болды. 200 мг аминептиннің бір реттік ауызға қабылдануынан кейін, аминептиннің плазмадағы орташа ең жоғары деңгейі шамамен 750–940 нг/мл (2216–2777 нМ), ал оның негізгі метаболитінікі шамамен 750–970 нг/мл (2216–3135 нМ) болды. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты аминептин үшін шамамен 1 сағат, ал оның негізгі метаболиті үшін 1,5 сағатты құрады. Осы хабарламадан кейін Аминептин І тізімге енгізілді.