Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Астмамен ауыратын науқастарға тағайындалатын дәрі
Drug prescribed for asthma patients
Ұзақ әрекет ететін β-адренорецептор агонисттері (LABA) – бұл бета-адренергиялық агонисттер, көбінесе орташа және ауыр тұрақты астма мен созылмалы обструктивті өкпе ауруына (СОӨА) тағайындалады. Олар сальбутамол (альбутерол) сияқты қысқа әрекет ететін β2-агонисттеріне деген қажеттілікті азайтуға арналған, себебі олардың әсер ету ұзақтығы сальбутамолдың 4-6 сағатқа қарағанда шамамен 12 сағатқа созылады. Бұл оларды кортикостероидтердің жоғары дозаларын азайтуға, түнгі астманы емдеуге және СОӨА-мен ауыратын науқастарда симптомдарды жеңілдетуге мүмкіндік береді. Формотеролдан басқа, ұзақ әрекет ететін β2-агонисттері сальбутамолға қарағанда әсер етуінің баяу басталуына байланысты, астманың күрделі жағдайларын емдеу үшін ұсынылмайды. Олардың ұзақ әрекет етуі адренергиялық рецепторлардағы экзосайтқа байланысатын, липофильді ұзын тізбектің болуымен байланысты. Бұл молекуланың белсенді бөлігінің өкпедегі тегіс бұлшықеттердегі β2-рецепторларына үнемі байланысып, ажырауына мүмкіндік береді.
Long acting β adrenoceptor agonists (LABAs) are beta adrenergic agonists usually prescribed for moderate to severe persistent asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). They are designed to reduce the need for shorter acting β2 agonists such as salbutamol (albuterol), as they have a duration of action of approximately 12 hours in comparison with the 4 to 6 hour duration of salbutamol, making them candidates for sparing high doses of corticosteroids or treating nocturnal asthma and providing symptomatic improvement in patients with COPD. With the exception of formoterol, long acting β2 agonists are not recommended for the treatment of acute asthma exacerbations because of their slower onset of action compared to salbutamol. Their long duration of action is due to the addition of a long, lipophilic side chain that binds to an exosite on adrenergic receptors. This allows the active portion of the molecule to continuously bind and unbind at β2 receptors in the smooth muscle in the lungs.
Медициналық қолданыстар
Ингаляциялық стероидтармен қолданылғанда β-адренорецептор агонисттері симптомдарды жақсартуы мүмкін. Балаларда бұл пайдасы белгісіз және олар зиян келтіруі ықтимал. 2018 жылғы мета-талдау, бұрынғы мета-талдауда тек қана сальметеролді тұрақты қолданумен байланысты тіркелген ауыр жағымсыз құбылыстардың көбеюі, қосымша ингаляциялық кортикостероид қолдану арқылы жойыла ма, жоқ па, анықтай алмады. Қосымша ақпарат алу үшін ірі бақылау зерттеулері жалғастырылуда. Сальметерол ингаляциялық стероидпен бірге қолданылғанда астмаға байланысты өлім жағдайлары мен ауыр жағымсыз құбылыстар тіркелген жоқ. Форматеролмен кем дегенде, стероидтар қолданылған жағдайда да қауіптің артуы байқалады, ал сальметерол үшін бұл қауіп жоққа шығарылмаған.
When combined with inhaled steroids, β adrenoceptor agonists can improve symptoms. In children this benefit is uncertain and they may be potentially harmful. A 2018 meta analysis was unable to determine whether an increase serious adverse events reported in the previous meta analysis on regular salmeterol alone is abolished by the additional use of regular inhaled corticosteroid. Large surveillance studies are ongoing to provide more information. There were no asthma related deaths and few asthma related serious adverse events when salmeterol is used with an inhaled steroid. At least with formoterol, an increased risk appears to be present even when steroids are used and this risk has not been ruled out for salmeterol.
Қауіпті жағдайлар
2006 жылғы мета-талдау зерттеуі (19 сынақтың біріктірілген нәтижелері, 33 826 қатысушы) салметеролдың астмамен ауыратын адамдарда өлім қаупін арттыруы мүмкін екеніне және қосымша қауіп ингаляциялық стероидтарды бірге қолдану кезінде (мысалы, флутиказон/салметерол комбинациясында) азайтылмауы мүмкін екеніне қатысты алаңдаушылық тудырды. Ұсынылған механизм бойынша, LABA-лар астма белгілерін жеңілдеткенімен, ескертусіз бронхтардың қабынуын және сезімталдығын арттыруы мүмкін. 2011 жылдың 18 ақпанында FDA ұзақ әрекет ететін β-агонисттерге қатысты қауіпсіздік туралы ескерту жариялады. Бірақ, жаңа клиникалық қауіпсіздік сынақтарынан кейін FDA 2017 жылғы 20 желтоқсанда жаңартылған нұсқаулық шығарды, онда ингаляциялық кортикостероидтермен бірге қолданылғанда LABA-лардың салдарынан туындайтын ауыр астманың қаупінің едәуір жоғарыламауы анықталды.
A meta analysis study from 2006 (pooled results of 19 trials, 33,826 participants) raised concerns that Salmeterol may increase the risk of death in asthmatics, and that the additional risk was not reduced with the adjunctive use of inhaled steroids (e. g., as with the combination product fluticasone/salmeterol). The proposed mechanism is that while LABAs relieve asthma symptoms, they can also promote bronchial inflammation and sensitivity without warning. On February 18, 2011, the FDA issued a safety alert for long acting β agonists. Following new clinical safety trials however, the FDA issued updated guidance on 20 December 2017, that there is no significant increased risk of serious asthma outcomes with LABAs when used together with inhaled corticosteroids.