Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Ангиотензин II рецепторларының антагонисті
Angiotensin II receptor antagonist
Ольмесартан, саудалық атауы Беникар және басқалары, жоғары қан қысымын (гипертонияны) емдеу үшін қолданылатын дәрі. Ол ангиотензин II рецепторларының антагонисті болып табылады және ангиотензин II-нің әсерін тоқтату арқылы әрекет етеді. Ол 1991 жылы патенттелген және 2002 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та ол 4 миллионнан астам рецепт бойынша ең көп тағайындалған 126-шы дәрі болды.
Olmesartan, sold under the brand name Benicar among others, is a medication used to treat high blood pressure (hypertension). It is an angiotensin II receptor antagonist and works by blocking the effects of angiotensin II. It was patented in 1991 and came into medical use in 2002. It is available as a generic medication. In 2021, it was the 126th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 4million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Құрама Штаттарда олмесартан алты жастан асқан адамдардағы гипертонияны емдеу үшін, қан қысымын төмендетуге көрсетілген. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) препараттың нұсқаулығына сәйкес, жоғары қан қысымымен ауыратын адамдарды емдеуде олмесартанның пайдасы оның мүмкін болатын қауіптерінен басым екенін анықтады.
In the United States, olmesartan is indicated for the treatment of hypertension in people aged six years of age and older to lower blood pressure. The US Food and Drug Administration (FDA) has determined that the benefits of olmesartan continue to outweigh its potential risks when used for the treatment of people with high blood pressure according to the drug label.
Қарсы көрсетілімдер
Олмесартанмен емдеуге қарсы көрсетілімдерге өт жолдарының кедерілігі жатады. Тағы бір маңызды қарсы көрсетілім – жүктілік; ғылыми әдебиеттерде сартан туынды препараттарды қабылдаған жүкті әйелдердегі ұрық қанағаттанбаушылықтары туралы хабарламалар бар.
Contraindications for treatment with olmesartan include biliary obstruction. Another major contraindication is pregnancy; reports in the scientific literature reveal fetal malformations for pregnant women taking sartan derived drugs.
Жағымсыз әсерлер
Олмесартанның жағымсыз әсерлерінің жиілігі плацебоға ұқсас; оны қабылдаған пациенттердің >1%-ында және плацебодан жиірек кездесетін жалғыз жағымсыз әсер – бас айналу (3% қарағанда 1%). Сирек жағдайларда олмесартан ауыр асқазан-ішек проблемаларын тудыруы мүмкін. Аурудың құсу, лоқсып құсу, диарея, салмақ жоғалту және электролиттердің бұзылуы сияқты белгілері целиакиямен ауыратын адамдарда жиі кездеседі. Жақындағы зерттеулер осы түрдегі энтеропатия ішек гомеостазын сақтайтын полипептид цитокині TGF β-ның тежелуінен туындауы мүмкін екенін көрсетті. Дегенмен, бұл әрекеттің басқа ARB-ларда байқалмауының себебі әлі анық емес. Олмесартан сияқты ангиотензин II рецепторларының антагонисттерін зерттеу кезінде, бір немесе екі жақты бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде қандағы креатининнің немесе азот мочевинасының деңгейінің жоғарылауы туралы хабарламалар болған. Бір жақты немесе екі жақты бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде олмесартан медоксимилін ұзақ мерзімді қолдану туралы мәліметтер жоқ, бірақ ұқсас нәтижелер күтілуі мүмкін. Бұл процестегі метаболиттер көмірқышқыл газы және 2,3 дион болып табылады.
The incidence of adverse effects with olmesartan is reported as similar to placebo; the only adverse effect that occurred in >1% of patients treated with it and more frequently than placebo was dizziness (3% vs 1%). Rarely, olmesartan can cause severe gastrointestinal issues. The symptoms, which include nausea, vomiting, diarrhea, weight loss, and electrolyte abnormalities, are common among those who have celiac disease. Recent studies suggested this form of sprue like enteropathy could be caused by the inhibition of TGF β, a polypeptide cytokine that maintains intestinal homeostasis. However, it is still unclear why this action was never observed with other ARBs. In studies of angiotensin II receptor antagonists such as olmesartan, patients with unilateral or bilateral renal artery stenosis, increases in serum creatinine or blood urea nitrogen have been reported. There has been no long term use of olmesartan medoxomil in patients with unilateral or bilateral renal artery stenosis, but similar results may be expected. The metabolites in this process are carbon dioxide and 2,3 dione.
Тарих
1991 жылы патенттелген және 2002 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Олмесартан және басқа да антигипертензивтік препараттарды қамтитын бірнеше препараттар бар. Teva Pharmaceuticals компаниясы ольмесартан, амлодипин және гидрохлоротиазидтен тұратын препараттарды өндіреді. Benicar HCT – ольмесартан медоксомилі мен гидрохлоротиазидтен тұратын дәрінің саудалық атауы. Ольмесартан медоксомилі мен гидрохлоротиазидтен тұратын тағы бір препарат – Benitec H, ол Үндістанда GlaxoSmithKline компаниясымен сатылады.
It was patented in 1991 and came into medical use in 2002. Several preparations containing olmesartan and other antihypertensives are available. Teva Pharmaceuticals produces a formulation containing olmesartan, amlodipine, and hydrochlorothiazide. Benicar HCT is the brand name of a medication containing olmesartan medoxomil with hydrochlorothiazide. Benitec H, another medication containing olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide, is marketed by GlaxoSmithKline in India.
Зерттеу
Олмесартан артериялардағы атеросклероздың дамуын тежеуде мүмкіндіктерін көрсетті. Жоғары қан қысымы, тұрақты стенокардия немесе 2-типті қант диабеті бар қатысушылар арасында жүргізілген, плацебомен немесе басқа белсенді препараттармен салыстырылатын ірі, рандомизацияланған зерттеулерде, олмесартанмен ұзақ мерзімді емдеу қан тамырларының қабыну белгілерін көрсететін маркерлердің деңгейін төмендеткені дәлелденді. Бұл әсер жоғары холестерин деңгейі бар приматтардағы сынақтарда да байқалды.
Olmesartan has demonstrated potential benefits in reducing the progression of atherosclerotic buildup in arteries. In large randomized placebo controlled or active drug controlled studies conducted in participants with hypertension, stable angina, or type 2 diabetes, long term treatment with olmesartan has been shown to reduce the levels of markers of vascular inflammation. This effect was also observed in a high cholesterol primate test model.