Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Angiotensin II receptor antagonist
Ольмесартан, продаваемый под торговым названием Benicar и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения повышенного кровяного давления (гипертонии). Он является антагонистом рецепторов ангиотензина II и действует, блокируя эффекты ангиотензина II. Препарат был запатентован в 1991 году и поступил в медицинскую практику в 2002 году. Он доступен в виде генерического лекарственного средства. В 2021 году он был 126-м наиболее часто назначаемым препаратом в Соединенных Штатах, с количеством более 4 миллионов рецептов.
Olmesartan, sold under the brand name Benicar among others, is a medication used to treat high blood pressure (hypertension). It is an angiotensin II receptor antagonist and works by blocking the effects of angiotensin II. It was patented in 1991 and came into medical use in 2002. It is available as a generic medication. In 2021, it was the 126th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 4million prescriptions.
Медицинское применение
В Соединенных Штатах ольмесартан показан для лечения гипертонии у пациентов в возрасте от шести лет и старше с целью снижения артериального давления. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) установило, что преимущества применения ольмесартана продолжают превышать его потенциальные риски при использовании для лечения пациентов с повышенным кровяным давлением, согласно инструкции по применению препарата.
In the United States, olmesartan is indicated for the treatment of hypertension in people aged six years of age and older to lower blood pressure. The US Food and Drug Administration (FDA) has determined that the benefits of olmesartan continue to outweigh its potential risks when used for the treatment of people with high blood pressure according to the drug label.
Противопоказания
Противопоказаниями к лечению ольмесартаном являются обструкция желчевыводящих путей. Другим важным противопоказанием является беременность; данные научной литературы свидетельствуют о врожденных пороках развития плода у беременных женщин, принимающих препараты, производные от сартанов.
Contraindications for treatment with olmesartan include biliary obstruction. Another major contraindication is pregnancy; reports in the scientific literature reveal fetal malformations for pregnant women taking sartan derived drugs.
Побочные эффекты
Частота возникновения нежелательных реакций при применении ольмесартана сопоставима с частотой при приеме плацебо; единственной нежелательной реакцией, которая наблюдалась у более чем 1% пациентов, получавших ольмесартан, и встречалась чаще, чем при приеме плацебо, было головокружение (3% против 1%). В редких случаях ольмесартан может вызывать серьезные желудочно-кишечные расстройства. Симптомы, включающие тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и электролитные нарушения, часто встречаются у пациентов с целиакией. Недавние исследования показали, что эта форма энтеропатии, сходная со спру, может быть вызвана ингибированием TGF β – полипептидного цитокина, поддерживающего гомеостаз кишечника. Однако до сих пор неясно, почему подобный эффект не наблюдался при применении других блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как ольмесартан, у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий отмечались повышения уровня креатинина в сыворотке крови или азота мочевины. Длительное применение ольмесартана медоксимил у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий не изучалось, однако можно ожидать сходных результатов. Продуктами метаболизма в этом процессе являются диоксид углерода и 2,3-дион.
The incidence of adverse effects with olmesartan is reported as similar to placebo; the only adverse effect that occurred in >1% of patients treated with it and more frequently than placebo was dizziness (3% vs 1%). Rarely, olmesartan can cause severe gastrointestinal issues. The symptoms, which include nausea, vomiting, diarrhea, weight loss, and electrolyte abnormalities, are common among those who have celiac disease. Recent studies suggested this form of sprue like enteropathy could be caused by the inhibition of TGF β, a polypeptide cytokine that maintains intestinal homeostasis. However, it is still unclear why this action was never observed with other ARBs. In studies of angiotensin II receptor antagonists such as olmesartan, patients with unilateral or bilateral renal artery stenosis, increases in serum creatinine or blood urea nitrogen have been reported. There has been no long term use of olmesartan medoxomil in patients with unilateral or bilateral renal artery stenosis, but similar results may be expected. The metabolites in this process are carbon dioxide and 2,3 dione.
История
Он был запатентован в 1991 году и поступил в медицинскую практику в 2002 году. Доступно несколько препаратов, содержащих ольмесартан и другие антигипертензивные средства. Компания Teva Pharmaceuticals производит препарат, содержащий ольмесартан, амлодипин и гидрохлоротиазид. Benicar HCT – это торговое наименование лекарственного средства, содержащего ольмесартан медоксимил в сочетании с гидрохлоротиазидом. Benitec H, другое лекарственное средство, содержащее ольмесартан медоксимил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.
It was patented in 1991 and came into medical use in 2002. Several preparations containing olmesartan and other antihypertensives are available. Teva Pharmaceuticals produces a formulation containing olmesartan, amlodipine, and hydrochlorothiazide. Benicar HCT is the brand name of a medication containing olmesartan medoxomil with hydrochlorothiazide. Benitec H, another medication containing olmesartan medoxomil and hydrochlorothiazide, is marketed by GlaxoSmithKline in India.
Исследования
Ольмесартан продемонстрировал потенциальную пользу в замедлении прогрессирования атеросклеротических отложений в артериях. В крупных рандомизированных исследованиях с контролем плацебо или активным препаратом, проведенных среди пациентов с гипертонией, стабильной стенокардией или сахарным диабетом 2 типа, длительное лечение ольмесартаном показало снижение уровня маркеров воспаления сосудов. Этот эффект также был отмечен в модельной приматной модели с высоким уровнем холестерина.
Olmesartan has demonstrated potential benefits in reducing the progression of atherosclerotic buildup in arteries. In large randomized placebo controlled or active drug controlled studies conducted in participants with hypertension, stable angina, or type 2 diabetes, long term treatment with olmesartan has been shown to reduce the levels of markers of vascular inflammation. This effect was also observed in a high cholesterol primate test model.