Пробенецид – дәрі, подаграны және зәр қышқылының жоғарылауын емдейді. Цидофовирмен бірге бүйректі қорғауға және антибиотиктердің тиімділігін арттыруға көмектеседі.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Пробенецид, сонымен қатар Probalan тауарлық атауымен сатылатын, зәрде несеп қышқылының шығарылуын күшейтетін дәрі. Ол негізінен подагра және гиперурикемияны емдеу үшін қолданылады. Пробенецид кейбір дәрілердің бүйрек арқылы шығарылуын бәсекелестік тежеу арқылы каронамидке балама ретінде жасалған, осылайша олардың плазмадағы концентрациясын арттырып, олардың әсерін ұзартады.
Probenecid, also sold under the brand name Probalan, is a medication that increases uric acid excretion in the urine. It is primarily used in treating gout and hyperuricemia. Probenecid was developed as an alternative to caronamide to competitively inhibit renal excretion of some drugs, thereby increasing their plasma concentration and prolonging their effects.
Медициналық қолданыстар
Пробенецид негізінен подагра және гиперурицемияны емдеу үшін қолданылады. Пробенецид кейде кейбір антибиотиктердің концентрациясын арттыру және цидофовирмен бірге қолданғанда бүйректерді қорғау үшін де пайдаланылады. Атап айтқанда, шамалы дәлелдер пробенцидпен бірге қолданғанда күніне үш рет емес, бір рет интравендік цефазолин қолдануды қолдайды. Сонымен қатар, ол маскировкалау құралы ретінде де қолданылады, бұл спортшыларға өнімділікті жақсартатын заттарды пайдалану арқылы допингке қарсы тесттерден қашуға көмектесуі мүмкін.
Probenecid is primarily used to treat gout and hyperuricemia. Probenecid is sometimes used to increase the concentration of some antibiotics and to protect the kidneys when given with cidofovir. Specifically, a small amount of evidence supports the use of intravenous cefazolin once rather than three times a day when it is combined with probenecid. It has also found use as a masking agent, potentially helping athletes using performance enhancing substances to avoid detection by drug tests.
Жағымсыз әсерлер
Бұл дәріні қабылдағанда жүрек айну, тәбет жоғалту, бас айналу, құсу, бас ауру, иегі ауру, немесе жиі зәр шығару сияқты жеңіл белгілер жиі кездеседі. Тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, лейкемия және энцефалопатия сияқты өмірге қауіпті жағымсыз әсерлер өте сирек. Теория бойынша, пробенцид несеп қышқылының бүйрек тастарын дамыту қаупін арттыруы мүмкін.
Mild symptoms such as nausea, loss of appetite, dizziness, vomiting, headache, sore gums, or frequent urination are common with this medication. Life threatening side effects such as thrombocytopenia, hemolytic anemia, leukemia and encephalopathy are extremely rare. Theoretically probenecid can increase the risk of uric acid kidney stones.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Пробенцидтің маңызды клиникалық өзара әсерлерінің қатарында каптоприл, индометацин, кетопрофен, кеторолак, напроксен, цефалоспориндер, хинолондар, пенициллиндер, метотрексат, зидовудин, ганцикловир, лоразепам және ацикловир препараттарымен болатындары бар. Бұл өзара әрекеттесулердің барлығында пробенцид бұл препараттардың шығарылуын төмендетеді, нәтижесінде олардың қандағы концентрациясы артуы мүмкін.
Some of the important clinical interactions of probenecid include those with captopril, indomethacin, ketoprofen, ketorolac, naproxen, cephalosporins, quinolones, penicillins, methotrexate, zidovudine, ganciclovir, lorazepam, and acyclovir. In all these interactions, the excretion of these drugs is reduced due to probenecid, which in turn can lead to increased concentrations of these.
Фармакодинамика
Қиындықта пробенцид проксимальды түтікшелердегі органикалық анион тасымалдаушы (ОАТ) арқылы зәр қышқылының қайта сіңірілуін бәсекелес түрде тежейді. Бұл пробенцидтің плазмаға артық сіңірілуіне және зәр қышқылының зәрмен шығарылуына алып келеді, соның салдарынан қандағы зәр қышқылының деңгейі төмендеп, оның түрлі тіндерде жинақталуы азаяды. Пробенцид сондай-ақ паннексин 1-ді тежейді. Паннексин 1 инфламасомалардың белсендірілуіне және одан кейін интерлейкин 1β-нің босатылуына қатысады, бұл қабынуға себеп болады. Осылайша паннексин 1-ді тежеу қабынуды азайтады, ал қабыну – қиындықтың негізгі патологиясы.
In gout, probenecid competitively inhibits the reabsorption of uric acid through the organic anion transporter (OAT) at the proximal tubules. This leads to preferential reabsorption of probenecid back into plasma and excretion of uric acid in urine, thus reducing blood uric acid levels and reducing its deposition in various tissues. Probenecid also inhibits pannexin 1. Pannexin 1 is involved in the activation of inflammasomes and subsequent release of interleukin 1β causing inflammation. Inhibition of pannexin 1 thus reduces inflammation, which is the core pathology of gout.
Фармакокинетика
Бүйректерде пробенцид гломерулада сүзіледі, жақынша түтікшеде секрецияланады және алыс түтікшеде қайта сіңіріледі.
In the kidneys, probenecid is filtered at the glomerulus, secreted in the proximal tubule and reabsorbed in the distal tubule.
Тарих
Екінші дүниежүзілік соғыс кезінде пробенцид шектеулі пенциллиннің қорын ұзарту үшін қолданылды. Бұл қолданыс пробенцидтің бүйректердегі дәрінің (немесе препараттың) шығарылуына (немесе зәрмен шығарылуына) кедерес келтіру қабілетін пайдаланды және осы арқылы пенциллиннің төмен дозаларын қолдануға мүмкіндік берді. Пробенецид 1988 жылдың қаңтарында Халықаралық Олимпиада комитетінің тыйым салынған заттар тізіміне енгізілді.
During World War II, probenecid was used to extend limited supplies of penicillin. This use exploited probenecid's interference with drug elimination (via urinary excretion) in the kidneys and allowed lower doses of penicillin to be used. Probenecid was added to the International Olympic Committee's list of banned substances in January 1988.