Метогекситал: Анестетик және барбитурат түріндегі тұнқытушы дәрі
Methohexital
Метогекситал – барбитураттық анестетик, Brevital Sodium саудалық атауымен белгілі. GABAA рецепторларына әсер етеді, ұсынуға және анестезияға қолданылады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Анестезиялық және барбитурат түріндегі седатив
Anesthetic and barbiturate type sedative
Дәрілік құралдар жөніндегі ақпарат
| расталган түзеу = 462249932
| сурет = Methohexital.svg
| альтернативті мәтін = Қаңқа формуласы
| сурет2 = Methohexital from xtal 3D bs 17.png
| альтернативті мәтін2 = Доп және таяқша моделі
Drugbox
| verifiedrevid = 462249932
| image = Methohexital. svg
| alt = Skeletal formula
| image2 = Methohexital from xtal 3D bs 17. png
| alt2 = Ball and stick model
| синонимдер = Метогекситон
| саудалық атауы = Brevital Sodium
| классы = Барбитурат
| Drugs.com =
| DailyMedID = Methohexital
| жүктілік AU =
| жүктілік AU түсіндірмесі =
| жүктілік US = C
| жүктілік US түсіндірмесі =
| жүктілік санаты =
| заңды жағдай AU = S4
| заңды жағдай US = Schedule IV
| заңды жағдай US түсіндірмесі = Оның әсері натрий тиопенталға ұқсас, ол дәрімен нарықта анестетиктер үшін бәсекелестік жүргізді.
| synonyms = Methohexitone
| tradename = Brevital Sodium
| class = Barbiturate
| Drugs. com =
| DailyMedID = Methohexital
| pregnancy AU =
| pregnancy AU comment =
| pregnancy US = C
| pregnancy US comment =
| pregnancy category =
| legal AU = S4
| legal US = Schedule IV
| legal US comment = It is similar in its effects to sodium thiopental, a drug with which it competed in the market for anesthetics.
Фармакология
Метогекситал ГАБАА рецепторларындағы Cl− иондық каналдарымен байланысты ерекше орынға байланады. Бұл Cl− иондық каналдарының ашық тұру уақытын ұзартады, соның салдарынан тежеуші әсер тудырады. Метогекситалдың метаболизмі бастысымен бауырда деметилдену және тотығу арқылы жүзеге асады. Препараттың биологиялық активтілігін тоқтатудағы метаболизмнің басты механизмі – тізбекше тотығу болып табылады.
Methohexital binds to a distinct site which is associated with Cl− ionophores at GABAA receptors. This increases the length of time which the Cl− ionopores are open, thus causing an inhibitory effect. Metabolism of methohexital is primarily hepatic via demethylation and oxidation. Side chain oxidation is the primary means of metabolism involved in the termination of the drug's biological activity.
Көрсеткіштер
Метогекситал негізінен анестезияны тудыру үшін қолданылады және әдетте натрий тұзы (яғни, метогекситал натрийі) түрінде ұсынылады. Ол қатаң бақылау астында, тек ауруханаларда немесе осыған ұқсас орталарда ғана қолданылады. Индукциядан кейін үш-жеті минут ішінде ес-түс қайтуы және 30 минут ішінде толық жазылуы, басқа ЭЖТ барбитураттарына қарағанда маңызды артықшылық болып табылады. Аллил (1 метил 2 пентинил) малонат эфирі 2-бром-3-гексинден бастап, (1 метил 2 пентинил) малонат эфирін, содан кейін аллилбромидпен синтезделеді. Соңғы қадамда, екі есе алмастырылған малонат эфирінің N-метилмочевинамен реакциясы метогекситалды береді.
Methohexital is primarily used to induce anesthesia, and is generally provided as a sodium salt (i. e. methohexital sodium). It is only used in hospital or similar settings, under strict supervision. Its rapid recovery rate with consciousness being gained within three to seven minutes after induction and full recovery within 30 minutes is a major advantage over other ECT barbiturates. The resulting allyl (1 methyl 2 pentynyl) malonic ester is synthesized by subsequent alkylation of the malonic ester itself, beginning with 2 bromo 3 hexyne, which gives (1 methyl 2 pentynyl)malonic ester, and then by allylbromide. In the final step, reaction of the disubstituted malonic ester with N methylurea gives methohexital.