Введение

Анестетик и седативное средство барбитуратного типа.

Drugbox
| verifiedrevid = 462249932
| image = Methohexital.svg
| alt = Скелетная формула
| image2 = Methohexital from xtal 3D bs 17.png
| alt2 = Модель «шар-палочка»

| synonyms = Метогекситон
| tradename = Бревиталь натрия
| class = Барбитурат
| Drugs.com =
| DailyMedID = Methohexital
| pregnancy AU =
| pregnancy AU comment =
| pregnancy US = C
| pregnancy US comment =
| pregnancy category =
| legal AU = S4
| legal US = Schedule IV
| legal US comment = По действию аналогичен натрия тиопенталу, с которым он конкурировал на рынке анестетиков.

Фармакология

Метогекситал связывается с определенным участком, ассоциированным с Cl−-ионофорами в рецепторах GABAA. Это увеличивает время, в течение которого Cl−-ионофоры остаются открытыми, тем самым вызывая ингибирующий эффект. Метаболизм метогекситала происходит главным образом в печени посредством деметилирования и окисления. Окисление боковой цепи является основным путем метаболизма, приводящим к прекращению биологической активности препарата.

Показания

Метогекситал в основном используется для введения в анестезию и обычно поставляется в виде натриевой соли (то есть метогекситал натрия). Он применяется исключительно в стационарных условиях или аналогичных учреждениях под строгим контролем. Его быстрая скорость восстановления, с возвращением сознания в течение трех-семи минут после введения и полным восстановлением в течение 30 минут, является значительным преимуществом перед другими барбитуратами, используемыми при электросудорожной терапии (ЭСТ). Получаемый аллил(1-метил-2-пентинил)малонат синтезируется путем последующего алкилирования самого малоната, начиная с 2-бром-3-гексина, который дает (1-метил-2-пентинил)малонат, а затем с помощью аллилбромида. На заключительном этапе реакция ди-замещенного малоната с N-метилмочевиной приводит к образованию метогекситала.