Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Фармацевтикалық препарат
Pharmaceutical drug
Клиникалық фармакология
Илопрост – простациклин PGI2-нің синтетикалық аналогы. Илопрост жүйелік және өкпе артериялық қантамырларын кеңейтеді. Ол тромбоциттердің агрегациясына да әсер етеді, бірақ бұл әсердің өкпе гипертензиясын емдеуге қатысы белгісіз. Илопросттың екі диастереоизомері қан тамырларын кеңейту қабілеті бойынша өзгешеленеді, мұнда 4S изомері 4R изомерінен айтарлықтай күшті. Илопрост PGI2-нің аналогы болып, PGI2 рецепторы – простациклин рецепторын белсендіре отырып, тамыр кеңеюін күшейтеді, бірақ оның селективтілігі төмен, себебі ол простагландин E2 үшін барлық төрт рецепторға – простагландин EP1 рецепторына, простагландин EP2 рецепторына, простагландин EP3 рецепторына және простагландин EP4 рецепторына байланысып, оларды белсендіреді. EP2 және EP4 рецепторларын белсендіру тамыр кеңеюіне, ал EP3 рецепторларын белсендіру тамыр жирылуына алып келеді.
Iloprost is a synthetic analogue of prostacyclin PGI2. Iloprost dilates systemic and pulmonary arterial vascular beds. It also affects platelet aggregation but the relevance of this effect to the treatment of pulmonary hypertension is unknown. The two diastereoisomers of iloprost differ in their potency in dilating blood vessels, with the 4S isomer substantially more potent than the 4R isomer. While Iloprost is an analog of PGI2 that activates PGI2's receptor, the prostacyclin receptor, to stimulate vasodilation, it has little selectivity in that it binds to and activates all four receptors for prostaglandin E2 viz., prostaglandin EP1 receptor, prostaglandin EP2 receptor, prostaglandin EP3 receptor, and prostaglandin EP4 receptor. Activation of the EP2 and EP4 receptors cause vasodilation but activation of the EP3 receptor causes vasoconstriction.
Қарсы көрсетілімдер
Қарсы көрсетімдерге мыналар кіреді: тұрақсыз стенокардия; миокард инфарктісінен кейін 6 ай ішінде; өтеусіз жүрек жеткіліксіздігі (қатаң медициналық бақылауда болмаса); ауыр аритмиялар; туа біткен немесе жүре пайда болған жүрек клапандарының кемістіктері; цереброваскулярлық оқиғалардан кейін 3 ай ішінде; өкпелік веналық окклюзиялық ауру; қан кету қаупін арттыратын жағдайлар.
Contraindications include: unstable angina; within 6 months of myocardial infarction; decompensated cardiac failure (unless under close medical supervision); severe arrhythmias; congenital or acquired heart valve defects; within 3 months of cerebrovascular events; pulmonary veno occlusive disease; conditions which increase risk of bleeding.
Жиі кездесетін жанама әсерлер
Клиникалық зерттеулерде ингаляциялық илопросттан туындаған жиі кездесетін жағымсыз реакцияларға: тамырлардың кеңеюі (беттің қызаруы, 27%), жөтел (39%), бас ауруы (30%), тұмау синдромы (14%), құлайғандық (13%), мойын спазмдары (12%), артериалдық гипотензия (11%), ұйқысыздық (8%) және есінен тану (синкоп) (8%) жатады; Ventavis қолдану кезінде хабарланған басқа да ауыр жағымсыз құбылыстар: жүрек жеткіліксіздігі, кеудедегі ауырсыну, supraventricular тахикардия, демқынқыс, аяқ-қолдардың ісінуі (әсіресе білезік және аяқтардың айналасында) және бүйрек жеткіліксіздігі. Ингаляциялық илопрост қолдану кезінде хабарланған ауыр жағымсыз құбылыстарға: жүрек жеткіліксіздігі, кеудедегі ауырсыну, supraventricular тахикардия, тыныс алудың қиындауы, перифериялық ісіну және бүйрек жеткіліксіздігі жатады.
In clinical studies, common adverse reactions due to inhaled iloprost included: vasodilation (flushing, 27%), cough (39%), headache (30%), flu syndrome (14%), nausea (13%), neck spasms (12%), hypotension (11%), insomnia (8%), and fainting (syncope) (8%); other serious adverse events reported with the use of Ventavis included congestive heart failure, chest pain, supraventricular tachycardia, dyspnea, swelling of the limbs (especially around the ankles and feet), and kidney failure. Serious adverse events reported with the use of inhaled iloprost include congestive heart failure, chest pain, supraventricular tachycardia, shortness of breath, peripheral edema, and kidney failure.