Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Фармацевтический препарат
Pharmaceutical drug
Клиническая фармакология
Илопрост является синтетическим аналогом простациклина PGI2. Илопрост вызывает расширение сосудистого русла системных и легочных артерий. Он также влияет на агрегацию тромбоцитов, однако значение этого эффекта в лечении легочной гипертензии неизвестно. Два диастереоизомера илопроста различаются по своей способности вызывать расширение сосудов, при этом 4S-изомер значительно более активен, чем 4R-изомер. Илопрост, являясь аналогом PGI2, активирует рецептор PGI2 – простациклиновый рецептор – для стимуляции вазодилатации, но обладает низкой селективностью, поскольку связывается и активирует все четыре рецептора простагландина E2, а именно рецептор EP1, рецептор EP2, рецептор EP3 и рецептор EP4. Активация рецепторов EP2 и EP4 приводит к вазодилатации, а активация рецептора EP3 – к вазоконстрикции.
Iloprost is a synthetic analogue of prostacyclin PGI2. Iloprost dilates systemic and pulmonary arterial vascular beds. It also affects platelet aggregation but the relevance of this effect to the treatment of pulmonary hypertension is unknown. The two diastereoisomers of iloprost differ in their potency in dilating blood vessels, with the 4S isomer substantially more potent than the 4R isomer. While Iloprost is an analog of PGI2 that activates PGI2's receptor, the prostacyclin receptor, to stimulate vasodilation, it has little selectivity in that it binds to and activates all four receptors for prostaglandin E2 viz., prostaglandin EP1 receptor, prostaglandin EP2 receptor, prostaglandin EP3 receptor, and prostaglandin EP4 receptor. Activation of the EP2 and EP4 receptors cause vasodilation but activation of the EP3 receptor causes vasoconstriction.
Противопоказания
Противопоказания включают: нестабильную стенокардию; в течение 6 месяцев после инфаркта миокарда; декомпенсированную сердечную недостаточность (если только не под строгим медицинским наблюдением); тяжелые аритмии; врожденные или приобретенные пороки сердечных клапанов; в течение 3 месяцев после сосудистых заболеваний головного мозга; окклюзивную болезнь легочных вен; состояния, увеличивающие риск кровотечения.
Contraindications include: unstable angina; within 6 months of myocardial infarction; decompensated cardiac failure (unless under close medical supervision); severe arrhythmias; congenital or acquired heart valve defects; within 3 months of cerebrovascular events; pulmonary veno occlusive disease; conditions which increase risk of bleeding.
Частые побочные эффекты
В клинических исследованиях частые нежелательные реакции, связанные с ингаляционным илопростом, включали: вазодилатацию (покраснение, 27%), кашель (39%), головную боль (30%), гриппоподобный синдром (14%), тошноту (13%), спазмы шеи (12%), гипотензию (11%), бессонницу (8%) и синкопе (обморок) (8%); другие серьезные нежелательные явления, зарегистрированные при применении Ventavis, включали застойную сердечную недостаточность, боль в груди, наджелудочковую тахикардию, одышку, отеки конечностей (особенно в области лодыжек и стоп) и почечную недостаточность. Серьезные нежелательные явления, сообщаемые при применении ингаляционного илопроста, включают застойную сердечную недостаточность, боль в груди, наджелудочковую тахикардию, затрудненное дыхание, периферические отеки и почечную недостаточность.
In clinical studies, common adverse reactions due to inhaled iloprost included: vasodilation (flushing, 27%), cough (39%), headache (30%), flu syndrome (14%), nausea (13%), neck spasms (12%), hypotension (11%), insomnia (8%), and fainting (syncope) (8%); other serious adverse events reported with the use of Ventavis included congestive heart failure, chest pain, supraventricular tachycardia, dyspnea, swelling of the limbs (especially around the ankles and feet), and kidney failure. Serious adverse events reported with the use of inhaled iloprost include congestive heart failure, chest pain, supraventricular tachycardia, shortness of breath, peripheral edema, and kidney failure.